Алендроновая кислота: инструкция по применению, цена

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Форма выпуска

Лекарственные формы Золедроновой кислоты:

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость, бесцветная или с легким желтым оттенком (по 5 мл в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон);
  • порошок лиофилизированный для приготовления стерильного раствора для инфузий (по 4 мг во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В зависимости от производителя субстанция-порошок может иметь следующую фасовку: по 10 г в стеклянном флаконе темного цвета; по 5 г, 10 г, 25 г, 50 г или 100 г в полимерной банке; по 5 г, 10 г, 25 г, 50 г или 100 г в стеклянной банке темного цвета; по 100 г, 500 г или 1000 г в полиэтиленовом трехслойном пакете, по 1 пакету упаковано в ламинированный многослойный пакет из алюминиевой фольги и контейнер; по 5 г, 10 г, 15 г, 20 г, 30 г, 50 г, 100 г в банке.

В 1 флаконе концентрата содержатся:

  • действующее вещество: золедроновая кислота моногидрат – 4,264 мг, что эквивалентно содержанию 4 мг золедроновой кислоты;
  • вспомогательные компоненты: натрия цитрата дигидрат, маннитол, вода для инъекций.

В 1 флаконе с лиофилизированным порошком содержится 4 мг золедроновой кислоты.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с часто применяемыми другими противоопухолевыми средствами, антибиотиками, анальгетиками, диуретиками.

Поскольку одновременное назначение аминогликозидов, кальцитонина, «петлевых» диуретиков вызывает продолжительное понижение уровня содержания кальция в плазме крови, рекомендуется соблюдать осторожность при этих комбинациях.

С осторожностью необходимо применять средства, оказывающие нефротоксическое действие.

При в/в введении талидомида повышается риск развития функциональных нарушений почек.

Золедроновая кислота фармацевтически несовместима с раствором Рингера и другими инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.

Препарат имеет в составе алендроновый компонент, который является действующим веществом. В число вспомогательных веществ входят: магния стеарат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия.

Медикамент производится в виде таблеток, которые покрыты оболочкой, что обеспечивает простоту приема.

Форма выпуска лекарства

Одновременный прием медикамента с препаратами кальция может привести к нарушению его всасывания, поэтому в период одновременного лечения этими средствами пациент должен делать перерыв между ними длительностью в 1 час. При употреблении нестероидных противовоспалительных веществ наблюдается увеличение гастротоксичного воздействия алендроната.

Описание препарата и его пользу для организма подробно можно увидеть в инструкции. Алендроновая кислота, попадая в организм, проникает под остеокласты и подавляет процесс поглощения костной структуры, при этом не оказывая негативное воздействие на формирование новых костных тканей. Действует препарат за счет алендроновой кислоты, ее количество — 70 мг.

Выпускается Alendronic acid в виде таблеток, содержащих определенную дозировку действующего компонента. Назначается в составе комплексной терапии и для профилактики остеопороза. После курса лечения препаратом увеличивается костная масса, повышается ее минерализация, улучшаются качественные характеристики. Если принимать таблетки строго по инструкции, риск развития остеомаляции исключен. Алендроновая кислота помогает сформировать здоровую костную ткань.

Таблетки 70 мг: 4 шт. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. 1 таб. алендроновая кислота (в форме натрия алендроната) 70 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572). 4 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

В продажу это вещество поступает от производителей в единственной фармакологической форме – таблеток, которые имеют круглую форму, обладают белым цветом. Активным веществом в составе средства является тригидрат натрия алендроната (алендроновая кислота).

В качестве дополнительных веществ используются: стеарат магния, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, моногидрат.

Алендроновая кислота: инструкция по применению, цена

Фасуется средство в контурные ячейковые упаковки по 4 штуки.

В соответствии с аннотацией производителя, не рекомендованным является комбинирование алендроновой кислоты с лекарственными средствами на основе кальция и антацидами, так как вероятно снижение абсорбции активного вещества препарата.

Принимать его и другие медикаментозные средства следует с интервалом не менее получаса.

Негативные воздействия лекарства на органы ЖКТ могут усиливаться, если совмещать терапию с применением ацетилсалициловой кислоты и нестероидных препаратов.

Комбинирование с препаратами, в основе которых находятся эстрогены, изменения их воздействия и развития негативной симптоматики не сопровождается.

При параллельном применении «Преднизолона» наблюдается некоторое изменение биодоступности алендроновой кислоты, однако оно является незначительным.

Фармакологические свойства

Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

Алендроновая кислота: инструкция по применению, цена

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Фармакодинамика

Золедроновая кислота – высокоэффективный бисфосфонат, избирательно действующий на костную ткань. Воздействуя на остеокласты, препарат подавляет резорбцию костной ткани.

Ингибирование активности остеокластов обеспечивает точный молекулярный механизм, который до конца неустановлен. Высокое сродство к минерализованной костной ткани обеспечивает избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань, при этом нежелательного влияния на минерализацию, формирование и механические свойства костей препарат не оказывает.

Исследованиями in vivo подтверждены противоопухолевые свойства Золедроновой кислоты, обеспечивающие снижение роста опухолевых клеток. Препарат изменяет микросреду костного мозга, замедляет остеокластическую резорбцию костной ткани, обладает антиангиогенной активностью, существенно снижает болевой синдром.

Противоопухолевые свойства препарата, обеспечивающие эффективность при костных метастазах in vitro – ингибирование пролиферации остеобластов, прямое проапоптическое и цитостатическое действие, синергический цитостатический эффект при сочетании с противоопухолевыми средствами, инвазивная или антиадгезивная активность.

Благодаря свойству подавлять пролиферацию и индуцировать апоптоз Золедроновая кислота оказывает противоопухолевое действие непосредственно на клетки миеломы и рака молочной железы. Антиметастатические свойства препарата подтверждает уменьшение проникновения раковых клеток молочной железы сквозь экстрацеллюлярный матрикс. Ингибируя пролиферацию клеток эндотелия человека и животных, проявляет свое антиангиогенное действие.

При метастатическом поражении костей на фоне солидных злокачественных новообразований препарат предотвращает компрессию спинного мозга, развитие патологических переломов, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Противоопухолевая активность понижает потребность в применении лучевой терапии и оперативных вмешательств.

Применение Золедроновой кислоты в дозе 4 мг при лечении множественной миеломы и рака молочной железы с наличием хотя бы одного костного очага оказывает терапевтический эффект эквивалентный 90 мг памидроната.

Действие препарата при опухолевой гиперкальциемии проявляется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выделением кальция почками. Уровень кальция обычно нормализуется спустя 4–10 дней, рецидив (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) наступает через 30–40 дней. Эффективность золедроновой кислоты при лечении гиперкальциемии существенно не зависит от применяемой дозы – 4 мг или 8 мг.

Фармакокинетика

Фармакокинетика не зависит от дозы препарата.

Сывороточная концентрация золедроновой кислоты быстро увеличивается с момента начала инфузии, к концу введения она достигает своего пика. Через 4 часа уровень концентрации уменьшается на 10%, через 24 часа отмечается снижение уровня концентрации на менее чем 1% от пика с последующим пролонгированным периодом низкого содержания препарата, не превышающего 0,1% от максимального уровня, до следующего введения на 28 день.

После внутривенного введения золедроновая кислота, не подвергаясь метаболизму, выводится почками в три этапа в неизменном виде. Быстрое выведение из системной циркуляции с периодами полувыведения в 0,24 часа и 1,87 часа и конечный длительный этап с периодом полувыведения в 146 часов. Повторные введения через каждые 28 дней не вызывают кумуляцию препарата.

Его содержание в моче в течение 24 часов после инфузии составляет от 39±16% введенной дозы, другая часть вступает во взаимодействие с костной тканью. Процесс высвобождения золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток происходит медленно, с постепенным выведением ее почками. Общий плазменный клиренс не зависит от дозы золедроновой кислоты, возраста, пола, веса тела или расы пациента, и находится в диапазоне 5,04±2,5 л/ч.

Фармакокинетические исследования при гиперкальциемии и поражении функции печени не проводились.

Результаты исследований золедроновой кислоты in vitro свидетельствуют о том, что она не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450, не подвергается биотрансформации, а значит, состояние функции печени существенным образом не может влиять на ее фармакокинетику.

До 3% введенной дозы выводится через кишечник.

К клеточным компонентам крови показано низкое сродство препарата, связывание с белками плазмы не зависит от концентрации золедроновой кислоты и составляет около 56%.

Клиренс креатина положительно коррелирует с почечным клиренсом золедроновой кислоты, который составляет 75±33% от 84±29% клиренса креатинина.

При тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) 20 мл/мин или умеренной почечной недостаточности (КК 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты будет составлять 37% и 72% соответственно, от клиренса золедроната у больных с КК 84 мл/мин.

Препараты алендроновой кислоты назначают часто женщинам в период менопаузы. Препарат помогает в лечении остеопороза, предупреждает развитие осложнений. У женщин после менопаузы отмечается снижение костной массы, что чревато переломами в области позвоночника, рук, бедренной кости. Мужчины тоже могут столкнуться с данной проблемой, однако у женщин в период климакса ее выявляют гораздо чаще.

Алендроновая кислота: инструкция по применению, цена

После отмены средства активное вещество будет длительный период времени сохраняться в месте локализации (костной структуре скелета). Для лечения остеопороза препарат назначается курсом, чаще 3-недельным.

При постменопаузальном остеопорозе таблетки способствуют повышению минеральной плотности, увеличению костной массы. Курс приема средства составляет 90 дней. Этого периода бывает достаточно для того, чтобы костная ткань начала развиваться так же, как и до климакса, не разрушаясь при этом. Нередко препарат назначается длительным курсом — до 4–6 лет, что объясняется ее необходимым накоплением в костной ткани и оказанием восстановительного действия.

Фармакологическое действие кислоты выражается в том, что после длительного приема снижается риск развития переломов в 3 раза. Костная масса при этом нарастает, функции суставов восстанавливаются. На сегодняшний день этот препарат является лучшей альтернативой небезопасным гормональным средствам.

В соответствии с инструкцией по применению, алендроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани. Механизм воздействия указанного медикамента основан на снижении активности остеокластов. Активный компонент медикамента способен прогрессивно увеличивать минеральную плотность ткани костей, способствовать ее формированию.

Противопоказания к применению

— лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, включая бедра и позвоночника); — остеопороз у мужчин (с целью предупреждения переломов, повышения костной массы); — остеопороз, вызванный использованием глюкокортикостероидов у мужчин и женщин; — гиперкальциемия при злокачественных опухолях; — болезнь Педжета (деформирующий остоз) у мужчин и женщин.

— стриктура пищевода — ахалазия — неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата — гипокальциемия — повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.

Как указывает инструкция по применению, алендроновая кислота показана к использованию в следующих случаях:

  1. Женский остеопороз в период постменопаузы (с целью предотвращения возникновения переломов позвоночника, бедер, других костей).
  2. Остеопороз у мужчин.
  3. Болезнь Педжета.
  4. Остеопороз, спровоцированный длительным применением глюкокортикостероидов.

Алендроновая кислота: инструкция по применению, цена

Назначать средство должен врач.

Алендроновая кислота противопоказана к применению в следующих случаях:

  1. Детский возраст.
  2. Беременность.
  3. Кальциевая мальабсорбция.
  4. Лактационный период.
  5. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактозно-глюкозная мальабсорбция.
  6. Стриктуры, ахалазии в пищеводе, иные состояния, которые могут приводить к затруднению продвижения пищи по пищеводному каналу.
  7. Тяжелые формы гипопаратиреоза.
  8. Тяжелые формы недостаточности почечной деятельности.
  9. Тяжелые нарушения минерального обмена.
  10. Неспособность пациента стоять или прямо стоять на протяжении получаса.
  11. Повышенная гипервосприимчивость к любому веществу, присутствующему в составе лекарственного средства.
  12. Гипокальциемия.

Важно проявлять осторожность при назначении алендроновой кислоты пациентам, страдающим от отклонений в тракте пищеварения (язвенные поражения 12-перстной кишки, желудка, гастрит, дуоденит, дисфагия, эзофагит) и недостаточности витамина Д.

  • множественная миелома – в составе комплексной терапии;
  • метастазы в кости при раке предстательной железы, раке молочной железы и других злокачественных солидных новообразованиях;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
  • выраженные нарушения функции почек (КК меньше 30 мл/мин);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст;
  • гиперчувствительность к бисфосфонатам, включая золедроновую кислоту, и вспомогательным компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Золедроновой кислоты при легкой и средней степени тяжести нарушения функции почек (КК больше 30 мл/мин), выраженном нарушении функции печени, аспириновой бронхиальной астме, одновременном применении кальцитонина, аминогликозидов, антиангиогенных средств, «петлевых» диуретиков и других вызывающих гипокальциемию средств, лекарственных препаратов с нефротоксичной активностью.

Показания к применению средства:

  • остеопороз у женщин в период постменопаузы;
  • остеопороз у мужчин;
  • заболевание Педжета;
  • глюкокортикоидный остеопороз.

Дозировка подбирается специалистом индивидуально.

Обязательно перед покупкой средства следует изучить возможные противопоказания, к которым относят:

  • гипокальциемию;
  • стриктуру или ахалазию пищевода;
  • индивидуальную непереносимость одного из компонентов средства;
  • вынашивание ребенка;
  • период грудного вскармливания;
  • органические нарушения в работе мочевыделительных органов;
  • обострение болезней пищеварительных органов.

Как показывают отзывы, вещество достаточно хорошо переносится организмом, однако во избежание развития неприятных последствий консультация врача обязательна. Кислота показана для лечения и профилактики болезней. В запущенных случаях она должна назначаться в комплексе с другими медикаментами и процедурами.

Наиболее часто препарат алендроновой кислоты применяется при лечении остеопороза, в том числе клюкокортикоидного. Он снижает вероятность возникновения переломов бедренной и позвоночной костей. Также рекомендуется женщинам в период постменопаузы для профилактики заболевания.

Лекарство нельзя использовать при гиперчувствительности к его компонентам и не рекомендуется — при беременности и лактации. Воздействие медикамента на детский организм не изучено, почему его и не назначают детям.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота является аминобиофосфатом и синтетическим аналогом пирофосфата. При использовании лекарства наблюдается связывание его основных компонентов с гидроксиапатитом, который находится в костях. Алендронат — это белый кристаллический негигроскопический порошок, который растворяется в воде.

Медикамент является специфическим ингибитором костной резорбции, которая опосредована остеокластами. В период его употребления наблюдаются снижение активности остеокластов и торможение резорбции костной ткани. Действие препарата направлено на восстановление положительного баланса между такими процессами, как резорбция и восстановление костей. При этом формируется костная ткань, имеющая гистологическую структуру.

Согласно инструкции к алендроновой кислоте, при применении 70 мг препарата натощак у женщин биодоступность вещества достигает 0,65 %, у мужчин – 0,6 %. При применении вещества за час или менее до еды биодоступность активного компонента значительно снижается.

Употребление кофе и апельсинового сока после приема медикамента вызывает снижение его биодоступности на 60 %.

С плазменными белками алендроновая кислота связывается примерно на 78 %. После употребления средство начинает распределяться по мягким тканям, после – по костным, где оно и фиксируется. Выведение остатков препарата осуществляется почками.

Алендроновая кислота: инструкция по применению, цена

Концентрация основного действующего компонента в крови после применения терапевтической дозы лекарства находится ниже, чем предел измерений.

Биотрансформации в организме препарат не подвергается, выводится вещество в неизменном состоянии. Для лекарства характерно быстрое понижение концентрации основного компонента в крови, а также медленное высвобождение из костных тканей.

Способ применения

Если у пациента протекает остеопороз, то ему положена 1 таблетка препарата в сутки. Дополнительно требуется принимать препараты кальция по 0,5 грамм в день. Лечить заболевание необходимо длительный период – от пары месяцев до нескольких лет. При наличии глюкокортикоидного остеопороза рекомендован прием 5 миллиграмм медикамента в день.

Прием препарата

Прием препарата в увеличенной дозировке приводит к возникновению неприятной симптоматики:

  • расстройству желудка;
  • гипокальциемии;
  • изжоге;
  • гипофосфатемии;
  • эзофагиту;
  • язве желудка;
  • гастриту.

При возникновении признаков передозировки рекомендуется пить молоко и принимать антациды. Вызывать рвоту категорически противопоказано, так как это может стать причиной раздражения пищевода. В период лечения передозировки пациент должен находиться в вертикальном положении.

Инструкция по применению алендроновой кислоты содержит информацию, касающуюся дозировки и правильного приема средства. Согласно этой информации, принимать препарат следует за 35–40 минут до начала трапезы, запивая таблетки большим количеством чистой воды. Запивать средство минеральной водой, молоком или другими напитками нельзя, так как это может снизить всасываемость препарата.

Принимать лекарство нужно 1 раз в 7 дней. Чтобы снизить отрицательное воздействие кислоты на слизистую органов ЖКТ, рекомендуется:

  • принять таблетку после пробуждения;
  • запить лекарство водой в объеме 200 мл (так она быстрее поступит в желудок);
  • пить таблетку нужно не разжевывая и не рассасывая во избежание повреждения слизистой ротовой полости.

После того как средство будет выпито, человек обязательно должен что-нибудь съесть. Нельзя пропускать завтрак — перерыв между приемом лекарства и едой не должен превышать 2 часов. Препарат нельзя принимать ночью перед отходом ко сну.

Во время лечения алендроновой кислотой следует принимать кальций и витамин Д. Пожилым пациентам и тем, кто имеет умеренную почечную недостаточность, дозировка не требует коррекции.

Препарат необходимо принимать перорально по одной таблетке. Не рекомендуется раскусывать или измельчать препарат. Принимать средство следует натощак, не позднее, чем за 2 часа до приема воды, пищи, других медикаментов. Запивать препарат рекомендуется обычной водой, так как другие жидкости (соки, кофе, чай, минеральная вода) способны заметно снижать абсорбцию активного вещества.

Принимать лекарство следует однократно в сутки по 70 мг. В отдельных случаях специалисты рекомендуют иную схему приема: однократно в неделю по 70 мг.

С целью терапии остеопороза у женщин в период постменопаузы, а также остеопороза, спровоцированного длительным использованием глюкокортикостероидов, показано принимать однократно в неделю 70 мг. Алендроновая кислота по инструкции может назначаться однократно в сутки 10 мг.

Ежедневный прием вещества приводит к биохимическим изменениям, свидетельствующим о дозозависимом подавлении костной резорбции. Снижаются уровень кальция в моче и маркеры распада коллагена кости. К исходным значениям данные биохимические показатели вернутся через три недели после отмены препарата. Если алендронат назначен для профилактики, то в течение одного года снижаются уровни остеокальцина и костеспецифической щелочной фосфатазы.

С целью терапии болезни Педжета показано однократно в сутки принимать 40 мг препарата. Терапия в этом случае занимает до 6 месяцев.

При случайном пропуске приема препарата (при однократном применении в неделю), показано осуществить прием утром следующего дня. Категорически запрещено удваивать однократную дозировку.

При наступлении интоксикации алендроновой кислотой у пациента развивается следующая симптоматика: диарея, эзофагит, язвенные, эрозивные поражения ЖКТ, гипокальциемия, изжога, гипофосфатемия.

В случае интоксикации пациенту рекомендовано выпить цельное молоко или антациды, содержащие кальций, что позволит связать молекулы активного вещества. Провоцировать рвоту при передозировке крайне нежелательно, так как высока вероятность раздражения слизистых оболочек в пищеводе. Если наступила интоксикация, пациенту следует сохранять исключительно вертикальное положение.

Препарат Алендроновая кислота

Средняя стоимость «Алендроната» (производитель ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия) составляет 350 рублей. Цена может варьироваться в зависимости от региона распространения и ценовой политики аптеки.

При необходимости препарат можно заменить на один из его аналогов: «Фосамакс». «Остерепар», «Фороза», «Аленталь», «Линдрон», «Остеален», «Алендрокерн». «Стронгос», «Осталон», «Теванат».

Следует учитывать, что каждый из указанных медикаментов обладает рядом противопоказаний, поэтому его применение должно быть согласовано со специалистом.

Врачи и пациенты сообщают о высокой эффективности лекарственного средства, так как оно отлично справляется с болезнью Педжета и остеопорозом, на фоне его применения происходит укрепление костей.

Отрицательные отзывы алендроновая кислота получает, как правило, от тех людей, у которых диагностированы патологии ЖКТ. Связано это с тем, что она негативно воздействует на кишечник, пищевод, желудок.

Кроме того, отмечается, что медикамент провоцирует множество негативных реакций и имеет массу противопоказаний. Именно поэтому его применение должно быть обоснованным и согласованным с врачом. Только полное соблюдение врачебных рекомендаций позволит свести к минимуму негативные реакции организма и сделать терапию эффективной, используя препараты, алендроновая кислота в которых выступает действующим веществом.

Готовый раствор препарата предназначен для внутривенного (в/в) капельного введения в течение 15 минут и более.

В асептических условиях, непосредственно перед использованием, содержимое 1 флакона концентрата Золедроновой кислоты смешивают со 100 мл 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, раствором Рингера и другими лекарственными препаратами!

Введение золедроновой кислоты производится отдельной системой для инфузий!

В случае необходимости готовый раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C в асептических условиях в течение не более 24 часов. Перед инфузией раствор следует вынуть из холодильника для приобретения им комнатной температуры. Следует учитывать, что период с момента приготовления раствора до окончания введения не должен превышать 24 часа.

Рекомендованное дозирование Золедроновой кислоты:

  • метастазы в кости на фоне злокачественных солидных опухолей и множественной миеломы: 4 мг 1 раз в 3–4 недели, дополнительно больному следует назначить прием внутрь кальция в суточной дозе 500 мг и витамина D – 400 ME (международных единиц) в сутки;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция больше 12 мг/дл или 3 ммоль/л) – 4 мг однократно. Для обеспечения водного баланса в организме, больному следует вводить физиологический раствор до, во время или после инфузии.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования Золедроновой кислоты не требуется.

Применение препарата при гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, у больных с выраженным нарушением функции почек следует назначать только после тщательного сопоставления риска и ожидаемого эффекта от терапии. При показателе креатинина в сыворотки крови менее 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл, коррекция режима дозирования не требуется.

Рекомендованное дозирование при костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и множественной миеломе для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции почек:

  • КК 50–60 мл/мин: 3,5 мг или 4,4 мл концентрата;
  • КК 40–49 мл/мин: 3,3 мг или 4,1 мл концентрата;
  • КК 30–39 мл/мин: 3 мг или 3,8 мл концентрата.

Концентрацию сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой следующей дозы препарата, в случае ухудшения функции почек введение очередной дозы следует отложить.

Критерии оценки нарушения функции почек:

  • пациенты с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови менее 1,4 мг/дл: если концентрация креатинина повысилась на 0,5 мг/дл;
  • пациенты с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови более 1,4 мг/дл: если концентрация креатинина повысилась на 1 мг/дл.

Возобновлять терапию в первоначальной дозе следует только после восстановления уровня креатинина до значений, которые на 10% больше или меньше от исходной величины.

Готовый раствор Золедроновой кислоты применяют в/в капельно и в виде инъекций в метастазы костей и остеолитические очаги при множественной миеломе в составе комбинированной терапии. Непосредственно перед введением 4 мг порошка смешивают с 5 мл воды для инъекций и тщательно взбалтывают до полного растворения. Затем полученный раствор разводят в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Длительность инфузии 15 минут.

Нельзя использовать инфузионные растворы, содержащие кальций.

Рекомендованное дозирование: 4 мг 1 раз в 3–4 недели.

Пациентам с гиперкальциемией, вызванной злокачественной опухолью, следует обеспечить адекватную гидратацию при инфузии. Повторное введение препарата в дозе 8 мг показано при обострении симптомов после достижения концентрации кальция в сыворотке крови до 2,7 ммоль/л или в случае невосприимчивости к первому введению. Для оценки эффекта перерыв между первой и второй инфузией должен составлять не менее одной недели.

При слабой и умеренной почечной недостаточности коррекция режима дозирования не требуется. Перед каждой инфузией требуется определение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Формула Alendronic acid

Симптомы острой передозировки Золедроновой кислоты: нарушение функции почек, почечная недостаточность, изменение электролитного состава, включая уровень содержания кальция, магния, фосфатов в плазме крови.

Лечение: постоянный контроль состояния больного, при клинических проявлениях гипокальциемии показано капельное введение кальция глюконата.

Согласно отзывам, Золедроновая кислота является эффективным средством, но может вызывать побочные нежелательные эффекты.

Данные о цене на Золедроновую кислоту отсутствуют.

Механизм действия

Применять Алендронат рекомендуется за 2 часа до завтрака (для профилактики развития заболеваний). В этом случае всасывание активного вещества произойдет в полном объеме. Если принять средство на 30 минут позже, то есть за 1.30 до первого приема пищи, всасывание снижается практически на 50%. Однако при наличии остеопороза или других костных болезней препарат следует принимать за 40 минут до еды. Запивать таблетки нужно только водой.

При попадании кислоты в организм человека метаболические реакции не происходят. Ее вывод происходит в течение 3 суток. Вещество выводится вместе с уриной и каловыми массами (в маленьком количестве). В полном объеме активный компонент не определяется в организме после 12 лет и более.

Алендронат в целом достаточно хорошо переносится организмом. Если побочные эффекты и возникнут, то незначительные, не требующие отмены средства и приема дополнительных лекарств. Во время тестирования препарата меньше чем у 2% испытуемых проявлялись побочные реакции:

  • диспепсия, боли в области желудка, язвенная болезнь пищевода, дисфагия, метеоризм, запор (нередко возникали обострения гастрита и язвы двенадцатиперстной кишки, появлялась изжога);
  • миалгия, болевые симптомы в области суставов, мышечные судороги;
  • головные боли;
  • локальный остеонекроз челюсти;
  • кожная сыпь, эритема;
  • крапивница, ангионевротический отек, гипокальцемия, периферические отеки;
  • увеит, склерит, эписклерит;
  • головокружения.

При несоблюдении дозировки риск возникновения побочных реакций возрастает. В этом случае будут назначены лекарства для устранения возникших симптомов. В некоторых случаях помогают молоко и антациды, связывающие Алендронат. Противопоказано при возникновении симптомов передозировки пытаться вызвать рвоту, может быть поражен пищевод.

Остеопороз

Лекарственное взаимодействие кислоты с препаратами кальция и антацидами должно быть исключено. Эти вещества мешают всасываться Алендронату, поэтому они должны приниматься после кислоты, примерно через 1–1,5 часа. Нестероидные противовоспалительные средства, которые часто назначают для лечения суставов, могут усилить побочные реакции со стороны органов пищеварительного тракта. Если одновременно с кислотой принимать эстрогены, нежелательных последствий не будет.

Если препарат применяется неправильно, это может привести к нарушениям в работе пищеварительной системы, которые проявляются:

  • изжогой;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • метеоризмом;
  • кислой отрыжкой;
  • болезненностью в области эпигастрия;
  • запором;
  • диареей.

Также возможны аллергические реакции:

  • кожная сыпь;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • гиперемия кожи;
  • зуд.

Алендроновая кислота становится причиной развития:

  • миалгии;
  • асимптоматической гипокальцемии;
  • гипофосфатемии;
  • увеита;
  • эписклерита;
  • склерита.

На фоне применения алендроновой кислоты нередко развиваются следующие негативные проявления:

  1. Перфорация пищевода, сопровождающаяся возникновением кровотечения, язвенные поражения слизистых в полости рта и глотки, язвенные поражения пищевода, гастрит, структура пищевода, тошнота, мелена, рвота со стороны органов ЖКТ могут возникать в редких случаях. Чаще отмечаются такие проявления, как изжога, запоры, метеоризм, абдоминальная боль, диспепсия, дисфагия, диарея, эзофагит.
  2. Головные боли со стороны НС.
  3. Болезненность в суставах, костях, мышечных тканях со стороны системы костей и мышц.
  4. Увеит, склерит со стороны органов зрения.
  5. Синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, крапивница, ангионевротический отек в качестве аллергического ответа.
  6. Симптоматическая гипокальциемия, зуд, фотодерматоз, сыпь, эритема. У пациентов, страдающих онкологическими заболеваниями, имеется вероятность развития остеонекроза челюстей, так как они нередко получают противоопухолевую терапию с использованием биофосфонатов. Вероятность развития остеонекроза возрастает при наличии таких провоцирующих факторов, как остеомиелит, недостаточность гигиены ротовой полости, лучевая терапия, терапия глюкокортикостероидами, онкологические патологии, химиотерапия.
  7. При лабораторных исследованиях может обнаруживаться незначительное снижение концентрации кальция и фосфатов.

Важно отметить, что на начальных этапах терапии «Алендронатом» может возникать следующая типичная симптоматика: лихорадка, миалгия, недомогание.

Фармакокинетика

— Организм в целом:реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, недомогания, астении и, редко, случаи лихорадки, обычно в начале лечения; редко — периферические отеки. — Со стороны органов ЖКТ: эзофагит, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;

редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления. — Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности. — Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия; редко – панцитопения; иногда – лейкопения, тромбоцитопения;
  • со стороны нервной системы: часто – парестезии, головная боль; нечасто – головокружение, гипестезия, дисгевзия, тремор, гиперестезия; очень редко – судороги, на фоне гипокальциемии – кинестезия и тетания; частота неизвестна – сонливость;
  • психические расстройства: часто – нарушение сна; нечасто – чувство тревоги; редко – спутанность сознания;
  • со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – нечеткость зрения; очень редко – эписклерит, увеит; частота неизвестна – склерит, воспалительные патологии орбиты;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – анорексия, тошнота, рвота; иногда – сухость во рту, абдоминальные боли, диарея, запор, диспепсия, стоматит;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: иногда – кашель, отдышка; редко – интерстициальная болезнь легких; частота неизвестна – бронхоспазм;
  • дерматологические реакции: иногда – кожный зуд, повышенная потливость, сыпь (включая эритематозную, макулярную); частота неизвестна – крапивница;
  • со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли, тугоподвижность суставов; нечасто – некроз челюсти, мышечные судороги; частота неизвестна – выраженное внезапное нарушение подвижности суставов, тяжелая боль в суставах, мышцах и/или костях (включая ограничение трудоспособности), атипичные диафизарные и подвертельные переломы бедренной кости;
  • со стороны сердца и сосудов: иногда – выраженное повышение или понижение артериального давления (АД); редко – брадикардия, на фоне гипокальциемии – аритмия; частота неизвестна – фибрилляция предсердий, на фоне понижения АД у больных с факторами риска – обморок или циркуляторный коллапс;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; иногда – гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • со стороны иммунной системы: иногда – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек; частота неизвестна – анафилактическая реакция или шок;
  • лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови; иногда – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
  • общие расстройства: часто – реакция острой фазы, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром, общее недомогание, озноб, приливы, астения, периферические отеки; нечасто – боль в грудной клетке, увеличение веса тела; редко – артрит, опухание суставов;
  • местные реакции: нечасто – боль, покраснение, отечность, раздражение, уплотнение в месте введения.

Использование алендроновой кислоты

Алендроновая кислота способна пагубно воздействовать на органы пищеварения, в связи с чем рекомендуется осуществлять прием препарата натощак, в утреннее время. Запивать следует простой водой.

После перорального использования лекарственного средства пациенту следует в течение получаса сохранять вертикальное положение. Применение лекарственного средства перед сном, в горизонтальном положении значительно повышает вероятность развития эзофагита.

Пациенту следует знать перед началом терапии, что необходимо отказаться от использования лекарства, если возникнет изжога, появятся боли за грудиной в процессе глотания, разовьется дисфагия.

Если пациент страдает от гипокальциемии, перед началом лечения следует ее скорректировать. Кроме того, рекомендовано устранить причины, приводящие к нарушениям минерального обмена и, как следствие, к гипокальциемии.

При терапии биофосфонатами пациенту следует принимать достаточное количество кальция и витамина Д.

Алендроновая кислота положительно воздействует на минеральную плотность тканей костей, поэтому во время терапии у пациента могут отмечаться незначительные снижения уровня кальция и фосфатов в крови.

Пациентам, входящим в группу риска (онкология, химиотерапия, лучевая терапия), перед началом лечения необходимо полностью обследоваться у стоматолога.

Нельзя допускать развития гипергидратации организма пациента в период лечения Золедроновой кислотой, поскольку это может вызвать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение Золедроновой кислоты следует сопровождать постоянным контролем уровня концентрации кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови. В случае гипокальциемии, гипомагниемии или гипофосфатемии больному дополнительно назначают кратковременное введение соответствующих препаратов.

При нелеченной гиперкальциемии необходимо тщательно мониторить функцию почек.

Следует учитывать, что при костных метастазах терапевтический эффект от применения золедроновой кислоты для снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, снижения потребности в лучевой терапии или операций на кости наступает через 2–3 месяца терапии.

Возможно развитие остеонекроза челюсти, к наиболее вероятной группе риска относятся больные с онкологическими патологиями (особенно, распространенный рак молочной железы, миелома) с одновременной химиотерапией, лучевой терапией, принимающие антиангиогенные средства, глюкокортикостероиды, а также с сопутствующими заболеваниями полости рта (включая анамнез), инфекциями, анемией, коагулопатией.

Поскольку стоматологические заболевания (удаление зуба, заболевания пародонта, плохая фиксация зубных протезов) являются одним из факторов риска, до начала применения препарата необходимо провести стоматологическое обследование и полную санацию полости рта. Любые инвазивные стоматологические вмешательства в период применения Золедроновой кислоты могут способствовать ухудшению состояния больного.

В редких случаях на фоне терапии бисфосфонатами развивается остеонекроз тазовой или бедренной кости, наружного слухового канала.

При длительной терапии бисфосфонатами по поводу остеопороза возможно появление подвертельных и диафизарных переломов бедренной кости (от малого вертела до надмыщелковой ямки). Характерной особенностью данных переломов является то, что они могут возникать самопроизвольно или при минимальной травме. При появлении боли в бедре или паху, необходимо произвести визуализирующие диагностические исследования по поводу стрессового перелома, который может возникнуть за несколько недель до развития полного перелома бедренной кости.

Возможное появление боли в мышцах носит преходящий характер.

Следует учитывать риск развития гипокальциемии, в том числе в тяжелой форме с сердечной аритмией, тетанией, онемением, судорогами. При сочетании с лекарственными средствами, вызывающими гипокальциемию, следует соблюдать особую осторожность. До начала терапии следует определить уровень кальция в сыворотке крови и скорректировать гипокальциемию, больному назначают препараты кальция и витамин D.

При лечении Золедроновой кислотой противопоказано применение других бисфосфонатов.

Из-за возможного развития головокружения, спутанности сознания на фоне терапии золедроновой кислотой, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение Золедроновой кислоты во время беременности, поскольку существует потенциальная угроза неблагоприятного воздействия на плод.

В период лечения женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Зачатие в период терапии может вызвать внутриутробные пороки развития плода (в том числе аномалии развития скелета). Не установлен временной промежуток после применения бисфосфонатов, безопасный для момента зачатия.

Согласно инструкции, Золедроновую кислоту нельзя применять при грудном вскармливании.

Не установлено влияние на фертильность у человека.

При нарушении функции почек

При тяжелой степени нарушения функции почек (КК меньше 30 мл/мин) применение Золедроновой кислоты противопоказано.

Коррекция режима дозирования не требуется у больных с КК больше 60 мл/мин или креатинином в сыворотке крови менее 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл.

Рекомендованное дозирование Золедроновой кислоты при костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и множественной миеломе для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции почек:

  • КК 50–60 мл/мин: 3,5 мг;
  • КК 40–49 мл/мин: 3,3 мг;
  • КК 30–39 мл/мин: 3 мг.

Аналоги

Структурными аналогами Золедроновой кислоты являются: Золедронат-Тева, Золедрэкс, Акласта, Зомета, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золендроник-Рус 4, Резокластин ФС, Резорба.

Осталон

, Остеотаб, Экосис, Бондронат,

Бонефос

, Акласта, Алендра, Алендрос, Линдрон, Лондромакс, Ост, Остемакс, Остеофос, Раленост, Рекостин, Фосаванс, Фосален, Фосамакс, Тевабон

Цена на препараты колеблется в зависимости от региона и других характеристик средства. Обычно за упаковку Алендроната нужно будет отдать от 2 000 рублей и выше. Самым недорогим заменителем является Алендра, стоимость которого составляет 300–400 рублей. Он назначается женщинам в период менопаузы и мужчинам для лечения и профилактики болезней суставов. Самое дорогостоящее — это средство Акласта. Его стоимость колеблется от 18000 рублей до 50000 и выше.

Большинство из списка препаратов отпускается в аптеке по рецепту. Перед покупкой следует посетить врача, пройти обследование и получить комплексное назначение. Препараты, относящиеся к бисфосфонатам, способствуют сохранению костной массы и увеличению ее на 8–12%. Благодаря увеличению прочности кости уменьшаются риски переломов.

Если у пациента имеются противопоказания или наблюдаются нежелательные эффекты во время приема медикамента, то ему рекомендовано использовать аналог. К наиболее действенным из них относят:

  • линдрон;
  • ост;
  • алендрос;
  • рекостин;
  • фосамакс;
  • фосален.
Аналоги алендроновой кислоты

Благодаря наличию большого количества аналогов медикамента существует возможность подбора наиболее действенного варианта для пациента.

Алендроновая кислота является сильнодействующим медикаментом, с помощью которого обеспечивается лечение и профилактика остеопороза. Лекарство должно применяться после консультации с доктором со строгим соблюдением дозировки, что исключит возможность развития побочных эффектов.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector