Препарат Кальцитрин при заболеваниях костной ткани

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Фармакологическая группа вещества Кальцитриол

Данные Государственного реестра ЛС, 2004

Общие: неприятный вкус во рту, аллергические реакции (генерализованные или местные), анафилактический шок (тахикардия, коллапс, понижение АД), отеки (конечностей, лица, генерализованные отеки), повышение АД, приливы к лицу крови, артралгия.
При парентеральном введении: головные боли, головокружение, рвота, диарея, фарингит, тошнота, гастралгия, повышенная утомляемость, миалгия, извращение вкуса, гриппоподобные симптомы, полиурия, кашель, расстройства зрения, местные реакции (болезненность и гиперемия в месте введения).
При интраназальном применении: отек и/или сухость слизистой оболочки носа, ринит, чихание, синусит, эрозия слизистой оболочки носа, кровотечение носовое, образование папул в носу.

Данные Physicians Desk Reference, 2005

ЖКТ: тошнота с рвотой либо без нее (примерно в 10% случаев), была более выражена в начале терапии и снижалась либо уменьшалась в ходе лечения.
Реакции гиперчувствительности, дерматологические реакции: местные реакции (воспаление в области в/м либо п/к введения), кожная сыпь, приливы к лицу крови, зуд мочек уха, боль в глазах, абдоминальная боль, извращение вкуса, никтурия, ощущение тепла, снижение аппетита, отек ступней. В нескольких случаях были зарегистрированы серьезные аллергические реакции (отек языка, бронхоспазм, анафилактический шок, отек гортани). Имелся один случай смерти, обусловленной анафилаксией.

Передозировка

При передозировке возникают симптомы гипокальциемии (подергивание мышц, парестезии и другие). При п/к введении 1000 МЕ кальцитонина (лосося) наблюдались только рвота и тошнота. При использовании в дозах до 32 МЕ/кг/день на протяжении 1-2 суток дополнительных побочных реакций зарегистрировано не было. Данных продолжительного применения в высоких дозах недостаточно для оценки токсичности.

Случаев передозировки и выраженных побочных реакций при интраназальном применении высоких доз не наблюдалось. О развитии гипокальциемической тетании у людей, использовавших назальный спрей, не сообщалось.

Терапия в случаях передозировки является симптоматической. Практикуется парентеральное введение глюконата кальция.

Противопоказания

Не применяется лекарство при:

  • индивидуальной непереносимости ингредиентов препарата;
  • лечении детей;
  • гипокальциемии.

Дополнительным противопоказанием к использованию назального спрея является хроническая форма ринита.

Беременным женщинам применять кальцитонин не рекомендуется. Тем не менее, находятся врачи, которые назначают лекарство, предварительно оценив ожидаемый эффект терапии и возможный риск для плода. Использовать спрей при беременности категорически запрещено.

Неизвестно, проникает ли гормон в материнское молоко. Однако есть сведения о том, что он подавляет лактацию у животных. Применять кальцитонин в период лактации противопоказано.

Системные эффекты. Симптомы передозировки витамина D: синдром гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии).

Ранние симптомы: слабость, длительная головная боль, сонливость, тошнота, рвота, сухость во рту, запор, миалгия, боль в костях, металлический привкус во рту, снижение аппетита, абдоминальная боль, жажда, повышение частоты мочеиспускания, особенно ночью, или полиурия, аритмия.

Поздние симптомы: боль в костях, полидипсия, анорексия, ноктурия, конъюнктивит, панкреатит, светобоязнь, ринорея, зуд, гипертермия, снижение либидо, повышение мочевинного азота крови, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), эктопическая кальцификация, нефрокальциноз, артериальная гипертензия,  дистрофия (слабость, снижение массы тела), нарушение чувствительности, дегидратация, апатия, задержка развития, инфекции мочевыводящих путей; редко — психоз. Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница; очень редко — эритематозные поражения кожи).

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к увеличению уровня креатинина в сыворотке.

При местном применении: дерматит.

Тиазидные диуретики, кальцийсодержащие ЛС (в высоких дозах) — увеличивают риск гиперкальциемии; однако это может быть терапевтически оправдано у пожилых пациентов и в группах высокого риска, когда необходимо назначать витамин D или его производные совместно с кальцием; при длительной терапии необходим тщательный мониторинг концентрации кальция в сыворотке.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. противосудорожные средства, барбитураты, примидон) ускоряют метаболизм и способствуют снижению действия кальцитриола. Колестирамин, колестипол и минеральные масла — уменьшают всасывание и редуцируют концентрацию в сыворотке крови. Кальцитриол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D). Требуется осторожность при одновременном назначении сердечных гликозидов, т.к. повышается риск возникновения аритмии вследствие развития гиперкальциемии. При длительной терапии алюминийсодержащими антацидами одновременно с кальцитриолом повышается уровень алюминия в крови, что может привести к интоксикации алюминием (особенно при хронической почечной недостаточности).

На фоне одновременного применения магнийсодержащих антацидов возможно развитие гипермагниемии, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Кальцитриол при сопутствующем применении с кальцитонином, этидроновой и памидроновой кислотами может снижать их эффект при лечении гиперкальциемии. Добавление витамина D при лечении глюкокортикоидами может быть рекомендовано при их длительном использовании.

Препарат Кальцитрин при заболеваниях костной ткани

Гормон, вырабатываемый C-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме. Уменьшает резорбцию костной ткани, способствует переходу Ca2 и фосфатов из крови в костную ткань, снижает активность остеокластов и их количество, содержание Ca2 в сыворотке крови, увеличивает активность остеобластов.

Способ применения

Для взрослых: Кальцитрин вводят внутримышечно или подкожно. Препарат растворяют в стерильной воде для инъекций непосредственно перед применением. Приступая к лечению, определяют содержание кальция в крови, а также проводят кожную пробу — внутрикожно вводят 1 ЕД кальцитрина в 0,1 мл растворителя. Больным с выраженной кожной реакцией на кальцитрин (интенсивная эритема /покраснение кожи/, припухлость) лечение не проводят.

Препарат вводят 1 раз в день ежедневно в течение месяца с перерывом каждый 7-й день или через день в течение 2-3 мес. Лечение начинают в стационаре (больнице) и продолжают амбулаторно (вне больницы). Спортсменам с патологической перестройкой костей, больным с замедленным срашением переломов, в легких случаях остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости), при неэндокринных заболеваниях, требующих длительного применения глюкокортикоидов (гормонов коры надпочечников, влияющих на углеводный и белковый обмен), препарат назначают по 1 ЕД в день.

При системных поражениях скелета средней тяжести, а также травматическом и других остеомиелитах (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани) препарат назначают по 2-3 ЕД в день, в случае тяжелых форм системных и очаговых поражений скелета — по 5 ЕД в день. Повторный курс инъекций проводят не ранее чем через 2 мес.

При заболеваниях легкой и средней степени тяжести -обычно через 6-12 мес. Наряду с кальцитрином рекомендуется назначать внутрь препараты кальция (глицерофосфат или глюконат кальция по 4-6 г в сутки). Имеются данные о применении кальцитрина в виде ингаляций (1-2 ЕД в 1-2 мл дистиллированной воды; на курс 8-10 ингаляций) в комплексной терапии обструктивного бронхита (воспаления бронхов, сочетающегося с нарушением проходимости по ним воздуха).

Эффект объясняют противовоспалительным и противоотечным действием, связанным с ингибированием дегрануляции тучных клеток (подавлением нарушения функции “огромных” клеток соединительной ткани, сопровождающимся уменьшением выделения таких биологически активных веществ, как гепарин, серотонин, гистамин) и другими процессами.

В ходе лечения кальцитрином возможны аллергические реакции в месте инъекции, приливы крови к лицу, повышение артериального давления. В этих случаях делают перерыв в лечении на 2-3 дня. Появление повторных выраженных реакций требует отмены препарата. Введение кальцитрина в повышенных дозах (более 5 ЕД на инъекцию) может сопровождаться тошнотой, иногда рвотой.

Латинское название вещества Кальцитриол

Кальцитриол

Кальцитонин: инструкция по применению

Calcitriolum (

Calcitrioli)

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10-(19)-триен-1,3,25-триол

Название Значение Индекса Вышковского
®
Рокальтрол® 0.005
Остеотриол 0.0007

Кальцитонин

Гиперчувствительность. При системном применении: гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз D, беременность, период лактации.

При местном применении: гиперкальциемия или нарушение обмена Сa2 , сопутствующая системная (поддерживающая) терапия кальциевого гомеостаза, беременность, период лактации.

Фармакологическая группа средства — Гормоны щитовидной железы, их аналоги, антагонисты (включая антитиреоидные средства), корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани. Названия препаратов — Кальцитонин-депо, Миакальцик.

Формы выпуска

  • Аэрозоль для носа
  • раствор для инъекций
  • суспензия для инъекций

Состав спрея

Спрей назальный. 1 доза содержит синтетического кальцитонина лосося 200 МЕ. Форма выпуска: спрей назальный дозир. 200 МЕ/1 доза: фл. 2 мл (14 доз) 2 шт.

Лекарственные формы Кальцитонина:

  • Раствор для инъекций 50 МЕ и 100 МЕ – в ампулах по 1 мл, 100 МЕ и 400 МЕ – во флаконах объемом 2 мл;
  • Дозированный назальный спрей 200 МЕ/1 доза – во флаконах, содержащих 14 и 28 доз.

Действующий компонент препарата – одноименное вещество, которое представляет собой полипептидный гормон, состоящий из 32 аминокислотных остатков, полученный из лосося или синтетическим методом, являющийся аналогом гормона, вырабатываемого парафолликулярными клетками щитовидной железы и аналогичными клетками вилочковой и паращитовидной желез человека.

  • Системные заболевания с перестройкой скелета (асептический некроз головки бедренной кости, болезнь Педжета, спонтанное рассасывание костей, несовершенный остеогенез);
  • Остеопороз (паратиреоидный, постменопаузный, стероидный, сенильный и др.);
  • Остеомиелит (лучевой и травматический);
  • Боли в костях, связанные с остеопенией и/или остеолизом;
  • Травматическое повреждение костей, характеризующееся осложненным течением процесса репарации (в том числе замедленное сращение переломов);
  • Зональная патологическая перестройка костей у спортсменов;
  • Синдром Зудека (болевой синдром вследствие травмы конечностей, сопровождающийся остеопорозом, длительными трофическими и вазомоторными нарушениями);
  • Профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации;
  • Костные метастазы;
  • Пародонтоз;
  • Гиперкальциемия различного генеза (в т.ч. идиопатическая у новорожденных);
  • Семейная гиперфосфатемия;
  • Фиброзная дисплазия;
  • Гипервитаминоз D;
  • Тиреотоксикоз;
  • Миелома;
  • Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).
  • Гипокальциемия;
  • Беременность;
  • Период кормления грудью;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Назальный спрей следует с осторожностью применять пациентам с хроническим ринитом.

Раствор Кальцитонин предназначен для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения.

В/в препарат вводят, как правило, при неотложных тяжелых состояниях (гиперкальциемических кризах). Суточная доза рассчитывается с учетом веса пациента – из расчета 5-10 МЕ на каждый кг массы тела. Непосредственно перед применением его разводят в 500 мл изотонического раствора NaCl, вводят медленно капельно (в течение 6 часов). Суточную дозу делят на 2-4 введения.

При хронических состояниях Кальцитонин вводят в/м или п/к в аналогичной дозе, но за 1-2 раза.

Во всех случаях лечение проводят под контролем биохимических показателей и клинической реакции больного, при необходимости корректируют дозу.

В форме спрея препарат вводят интраназально. Суточная доза может варьироваться в пределах от 100 МЕ до 400 МЕ (в несколько введений).

Продолжительность лечения в каждом случае определяется индивидуально в зависимости от вида заболевания, состояния пациента и эффективности проводимой терапии. Основной курс, как правило, длится 2-4 недели, затем дозу снижают и лечение продолжают еще в течение 6 недель.

Побочные действия

  • Вне зависимости от способа применения могут отмечаться следующие побочные эффекты: приливы крови к лицу, неприятный привкус во рту, отеки (конечностей, лица, генерализованные отеки), артралгия, повышение АД, местные и генерализованные аллергические реакции, включая анафилактический шок (известен один случай летального исхода в связи с анафилаксией).
  • При парентеральном применении, кроме того, возможны: гиперемия и болезненность в месте введения, абдоминальные боли, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, фарингит, миалгия, извращение вкуса, расстройства зрения, боль в глазах, гриппоподобные симптомы, кашель, полиурия, зуд мочек уха, кожная сыпь, никтурия, ощущение тепла, отек ступней.
  • При интраназальном применении также могут возникать: ринит, синусит, чиханье, носовое кровотечение, папулы в полости носа, сухость и/или отек, эрозия слизистой оболочки носовой полости.
  • Более чем у 3% пациенток с постменопаузным остеопорозом, применявших Кальцитонин в форме назального спрея, отмечались следующие неблагоприятные явления: ринит, носовое кровотечение, симптомы со стороны носа (сухость и образование корок в полости носа, зуд, раздражение, покраснение, эритема, болезненность, ощущение уплотнения, бледность слизистой, инфекции, образование кровоточащих ранок, дискомфорт и боль вокруг переносицы), артралгия, боль в спине, головная боль.

При передозировке кальцитонина появляются признаки гипокальциемии (в т.ч. подергивание мышц, парестезии). При подкожном введении препарата возникали только тошнота и рвота. Данных о длительном применении Кальцитонина в высоких дозах недостаточно, чтобы оценить степень его токсичности.

При интраназальном введении случаи передозировки неизвестны. Имеются сообщения об однократном введении средства в дозе до 1600 МЕ и ежедневном применении в суточной дозе 800 МЕ в течение 3 дней подряд, серьезные побочные эффекты отмечены не были.

Лечение передозировки симптоматическое, показано парентеральное введение кальция глюконата.

Особые указания

С особой осторожностью парентерально вводить препарат следует пациентам, склонным к аллергии, поскольку есть сообщения о нескольких случаях серьезных аллергических реакций и об одном летальном исходе.

Кроме того, при первом введении Кальцитонина (а в некоторых случаях – при нескольких введениях) возможно развитие гипокальциемии. Учитывая это, в кабинете, где осуществляются инъекции, должны быть предусмотрены средства экстренной помощи, в том числе кальция глюконат для парентерального введения.

При этом важно дифференцировать аллергические реакции от гипотензии и генерализованных приливов.

При низком содержании кальция (менее менее 10 мг%) либо выраженной кожной реакции (припухлость, эритема) лечение не проводят.

В случае приливов крови к лицу и повышения АД делают 2-3-дневный перерыв и делают повторную пробу, если реакции повторяются – терапию не проводят.

При хронических заболеваниях, характеризующихся повышенным обменом в костной ткани (включая болезнь Педжета), кальцитонин приводит к значительному снижению уровня ЩФ в сыворотке и снижению выделения гидроксипролина с мочой.

Особенно выражено снижение этих показателей, отражающих положительный эффект лечения (снижение остеогенеза и костной резорбции), отмечается спустя 6-24 месяца терапии.

Следует контролировать уровень ЩФ и суточное выведение гидроксипролина с мочой перед началом применения Кальцитонина, регулярно первые 3 месяца лечения и затем каждые 3-6 месяцев.

При длительном лечении у всех пациентов необходимо периодически исследовать осадок мочи. У пациентов с гиперкальциемией, кроме того, следует систематически контролировать уровень кальция в крови.

С целью профилактики прогрессивной потери костной массы при лечении остеопороза необходимо обеспечить достаточное поступление в организм витамина D и кальция.

Если появляются выраженные изъязвления (более 1,5 мм в диаметре) либо изъязвления, проникающие под слизистую или сопровождающиеся выраженным кровотечением, лечение следует прекратить.

Небольшие язвочки часто заживают без отмены препарата, все же рекомендуется временно прекратить терапию до их заживления.

В период лечения Кальцитонином рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или выполнении потенциально опасных видов работ.

Исследования с целью оценки взаимодействия кальцитонина с другими лекарственными средствами не проводились. О каких-либо случаях взаимодействия не сообщалось.

При лечении гиперкальциемии одновременное применение кальцийсодержащих препаратов и/или витамина D может противодействовать эффекту кальцитонина. При лечении других заболеваний средства, содержащие кальций, можно принимать спустя 4 часа после Кальцитонина.

Состав: Выпускается в виде капсул, порошка для приема внутрь и мази для нанесения на кожу.

Дозировки в 1мл/1г: капсулы – 0,25 мкг, раствор – 1 мкг, мазь – 3 мкг.

Выпускаются в блистерных коробочках по 10 штук в каждой, также по 30 и 100 штук в флаконах из полупрозрачного темно-коричневого стекла. Капсулы овальной формы, мягкие, сделаны из желатина, непрозрачные, цвет варьируется от красно-коричневого до белого из-за формы выпуска. Картонная упаковка.

Дополнительные вещества: входит кокосовое фракционное масло, иногда бутилгидрокситолуол.

Аналоги: самый первые и подходящий наиболее сильно – Рокальтрол (Rocaltrol). Его чаще всего выписывают пациентам, особенно, если они проходят гемодиализ. Второй по популярности – Остеотриол (Osteotriol).

Одним из гормонов, вырабатываемых щитовидной железой, является кальцитонин.

Данный гормон является регулятором кальциево-фосфорного обмена, т. е. регулирует обменные процессы фосфатов и кальция.

Это свойство кальцитонина может оказаться полезным при системных патологиях, для которых характерна ускоренная перестройка скелета (болезнь Педжета, остеопороз, фиброзная дисплазия и другие).

Препараты, созданные на основе кальцитонина, можно купить в любой аптечной сети по рецепту врача.

Использовать лекарство без разрешения доктора запрещено, т. к. это может усугубить состояние пациента и вызвать развитие побочных реакций.

Условия продажи

Кальцитрин

В микроскопической ткани щитовидной железы синтезируются два тиреоидных гормона: тироксин и трийодтиронин, а в ее парафолликулярных клетках продуцируется пептидный гормон кальцитонин.

Если первые два участвуют в регуляции общего обмена организма, то гормон является регулятором кальциевого и фосфорного обмена. Действуя на костную ткань, он активизирует минеральный обмен, снижает выход кальция и фосфора из нее, тормозит процессы разрушения костей, вместе с другими гормонами способствует росту и развитию скелета.

  • В отличие от паратиреоидного гормона, главная задача которого повышать концентрацию кальция в крови, гормон кальцитонин способствует снижению уровня кальция путем предотвращения образования и торможения активности остеокластов – специфических клеток, растворяющих минеральную составляющую костной ткани. Гормон способствует функционированию остеобластов – новых клеток кости, благодаря чему активизируются процессы образования новой костной ткани.
  • Кальцитонин предотвращает обратное всасывание кальция, фосфора и натрия в почечных канальцах путем усиленного выделения этих элементов с мочой.
  • Кроме того, функции гормона в организме состоят в поддержании структуры костной системы в те периоды, когда она особо нуждается в такой поддержке – в период беременности, лактации, при других состояниях и заболеваниях, при которых возрастает потребность в кальции.
  • Существует 8 типов гормона кальцитонина, но только три из них используются в медицинской практике. Это: кальцитонин из щитовидной железы лосося (обладает очень высокой биологической активностью), свиньи и человека.
  • Препараты на основе кальцитонина обладают умеренным обезболивающим действием (преимущественно на боль костного происхождения), а также снижают секрецию желудочного сока и секрецию ферментов поджелудочной железы, не нарушая при этом общую подвижность ЖКТ.

Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгии.

Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения  препарата Миакальцик® возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата.

Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Препарат, приготовленный из кальцитонина, получаемого из щитовидных желез свиней. Предназначен для парентерального применения. Выпускают в виде стерильного лиофилизированного порошка белого цвета. Водные растворы препарата прозрачны, бесцветны; рН 3,0 — 6,0. Активность определяют биологическим путем и выражают в единицах действия (ЕД). В 1 мг препарата содержится не менее 60 ЕД.

Форма выпуска

Стерильный лиофилизированный порошок по 10 и 15 ЕД в герметически укупоренных флаконах.

Показания

Болезнь Педжета (деформирующая остеодистрофия). Остеопороз, в т. ч. в период постменопаузы (в составе комбинированной терапии). В качестве симптоматического средства при гиперкальциемии, наблюдающейся при таких заболеваниях, как карцинома, миеломная болезнь, первичный гиперпаратиреоидизм.

Применение

Кальцитрин вводят внутримышечно или подкожно. Препарат растворяют в стерильной воде для инъекций непосредственно перед применением.

Приступая к лечению, определяют содержание кальция в крови, а также проводят кожную пробу — внутрикожно вводят 1 ЕД кальцитрина в 0,1 мл растворителя.

Больным с выраженной кожной реакцией на кальцитрин (интенсивная эритема, припухлость) лечение не проводят.

Спортсменам с патологической зональной перестройкой костей, больным с замедленным сращением переломов, в легких случаях остеопороза, при неэндокринных заболеваниях, требующих длительного применения глюкокортикоидов, препарат назначают по 1 ЕД в день.

При системных поражениях скелета средней тяжести, а также травматическом и других остеомиелитах препарат назначают по 2 — 3 ЕД в день, в случае тяжелых форм системных и очаговых поражений скелета — по 5 ЕД в день. Повторный курс инъекций проводят не ранее чем через 2 мес, при заболеваниях легкой и средней степени тяжести — обычно через 6 — 12 мес.

Наряду с кальцитрином рекомендуется назначать внутрь препараты кальция (глицерофосфат или глюконат кальция по 4 — 6 г в сутки).

Имеются данные о применении кальцитрина в виде ингаляций (1 — 2 ЕД в 1 — 2 мл дистиллированной воды; на курс 8 — 10 ингаляций) при обструктивном бронхите (в комплексной терапии). Эффект объясняют противовоспалительным и противоотечным действием, связанным с ингибированием дегрануляции тучных клеток и другими процессами.

Побочное действие

В ходе лечения кальцитрином возможны аллергические реакции в месте инъекции, приливы крови к лицу, повышение артериального давления. В этих случаях делают перерыв в лечении на 2 — 3 дня. Появление повторных выраженных реакций требует отмены препарата.

Передозировка

Введение кальцитрина в повышенных дозах (более 5 ЕД на инъекцию) может сопровождаться тошнотой, иногда рвотой. Если при передозировке или повышенной чувствительности больного к препарату развиваются признаки гипокальциемии (парестезии, подергивания мышц), то парентерально вводят глюконат кальция.

Противопоказания

Противопоказан при гипокальциемии, беременности и кормлении грудью.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 С. Раствор препарата хранят при температуре 4 С не более 5 дней. Справочник ЛС

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E20 Гипопаратиреоз
  • E20.1 Псевдогипопаратиреоз
  • E55.0 Рахит активный
  • E83.3.2* Рахит витамин D-резистентный
  • L40 Псориаз
  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • M81.4 Лекарственный остеопороз
  • M81.8.0* Остеопороз старческий
  • N25.0 Почечная остеодистрофия
  • R29.0 Тетания
  • Фармакология

    Взаимодействует со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Увеличивает всасывание Сa2 и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, подавляет секрецию паратиреоидного гормона, регулирует костную минерализацию.

    У пациентов с выраженной хронической почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или прекращается. Недостаток кальцитриола играет основную роль в развитии почечной остеодистрофии. У больных с почечной остеодистрофией синтетический кальцитриол нормализует сниженное всасывание Ca2 в кишечнике, устраняет гипокальциемию и повышенные уровни ЩФ и паратгормона в сыворотке.

    У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом, а также псевдогипопаратиреозом уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления. У больных с витамин-D-зависимым рахитом кальцитриол в сыворотке отсутствует или находится в низких концентрациях ввиду недостаточности эндогенного синтеза кальцитриола в почках, у таких больных применение кальцитриола является заместительной терапией.

    Начало действия (гиперкальциемического) после приема внутрь — 2–6 ч, длительность (после приема однократной дозы) — 3–5 дней.

    При местном применении тормозит пролиферацию кератиноцитов кожи и нормализует их дифференцировку. Влияет на иммунные процессы в коже: ингибирует пролиферацию Т-лимфоцитов и нормализует продукцию различных противовоспалительных факторов.

    После приема внутрь быстро всасывается в проксимальных или дистальных отделах тонкого кишечника. После однократного приема внутрь 0,25–1,0 мкг Tmax достигается в течение 3–6 ч, T1/2 из сыворотки — 5–8 ч. После однократного приема внутрь 0,5 мкг кальцитриола среднее значение его концентрации в сыворотке крови увеличивается от исходной величины (40,0±4,4) пг/мл до (60,0±4,4) пг/мл в течение 2 ч, затем снижается до (53,0±6,9) пг/мл в течение 4 ч, до (50,0±7,0) пг/мл в течение 8 ч, до (44±4,6) пг/мл через 12 ч и (41,5±5,1) пг/мл через 24 ч.

    После многократного приема равновесная концентрация кальцитриола в крови достигается в течение 7 дней. В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются с альфа-глобулином плазмы. Не нуждается в метаболической активации. Частично метаболизируется в почках. Идентифицировано несколько метаболитов, обладающих в разной степени свойствами витамина D.

    В исследованиях in vivo и in vitro показано существование двух путей метаболизма кальцитриола. Один путь включает участие 24-гидроксилазы на первой ступени катаболизма кальцитриола (24-гидроксилаза проявляет свою активность в почках; также этот фермент присутствует во многих тканях/органах-мишенях, где есть рецепторы витамина D, например в кишечнике).

    Кальцитриол

    Конечным продуктом этого пути является кальцитроевая кислота. Второй путь включает превращение кальцитриола путем поэтапного гидроксилирования С-26 и С-23, а также путем циклизации с конечным продуктом 1α,25R(OH)2-26,23S-лактон D3. Лактон — основной метаболит, циркулирующий у человека, его сывороточная концентрация составляет (131±17) пг/мл.

    Другие идентифицированные метаболиты: 1α,25(OH)2-24-оксо-D3; 1α,23,25(OH)3-24-оксо-D3; 1α,24R,25(OH)3D3; 1α,25S,26(OH)3D3; 1α,25(OH)2-23-oxo-D3; 1α,25R,26(OH)323-oxo-D3; 1α,(OH)24,25,26,27-тетранор-COOH-D3. Метаболиты накапливаются в жировой ткани. Кальцитриол выводится с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции) и почками.

    Метаболиты кальцитриола экскретируются преимущественно с фекалиями. После перорального приема 1 мкг кальцитриола около 10% обнаруживается в моче в течение 24 ч. Кумулирует. У пациентов с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, концентрация кальцитриола в сыворотке крови снижается и Cmax достигается в течение более длительного периода времени.

    Абсорбция при местном применении — 10%. Кальцитриол и его метаболиты обнаруживаются в плазме. Действие метаболитов на обмен Ca2 незначительно. Концентрация циркулирующего экзогенного кальцитриола ниже предела обнаружения (2 пг/мл).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности кальцитриола не проведено.

    Не выявлено мутагенноcти кальцитонина в тесте Эймса in vitro, в микроядерном тесте у мышей  in vivo.

    Не отмечалось влияния кальцитриола на фертильность и/или общую репродуктивную способность у крыс при дозах до 0,3 мкг/кг (примерно в 3 раза выше МРДЧ).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у кроликов при использовании доз 0,08 и 0,3 мкг/кг (примерно в 2 и 6 раз выше МРДЧ), показали, что в трех приплодах у всех 15 плодов отмечались наружные и скелетные аномалии. Однако ни в одном из 23 других приплодов (156 плодов) не обнаруживалось значимых аномалий по сравнению с контролем.

    Исследования у крыс при дозах до 0,45 мкг/кг (примерно в 5 раз выше МРДЧ) не выявили потенциальной тератогенности.

    Нетератогенные эффекты. В исследованиях у крольчих, получавших кальцитриол с 7-го по 18-й день беременности в дозах 0,3 мкг/кг/сут (примерно в 6 раз выше МРДЧ), в 19% отмечалась смерть самок, снижение массы тела у плодов, уменьшение числа новорожденных, проживших 24 ч. В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было отмечено развитие гиперкальциемии у потомства самок, получавших кальцитриол в дозах 0,08 или 0,3 мкг/кг/сут (примерно равных и в 3 раза выше МРДЧ), гиперкальциемия и гиперфосфатемия у самок, получавших кальцитриол в дозах 0,08 или 0,3 мкг/кг/сут, и повышение сывороточного азота мочевины у самок, получавших кальцитриол в дозе 0,3 мкг/кг/сут.

    У новорожденных женщин, получавших кальцитриол в дозах 17–36 мкг/сут (примерно в 17 и 36 раз выше МРДЧ) в период беременности, проявлялись умеренная гиперкальциемия на 2-е сутки жизни с возвратом к нормальным значениям на 3-й день.

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

    Препарат Кальцитрин при заболеваниях костной ткани

    Категория действия на плод по FDA — C.

    В небольших количествах проникает в грудное молоко женщин (2,2±0,1) пг/мл.

    Передозировка

    Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов — гиперкальциемия, гиперкальциурия, гиперфосфатемия.

    Лечение: при случайной передозировке — промывание желудка, назначение противорвотного средства (для предупреждения дальнейшего всасывания), для выведения препарата с фекалиями в качестве слабительного средства применяют вазелиновое масло. При развитии гиперкальциемии — прекращение приема препарата, диета с пониженным содержанием кальция, наблюдение за пациентом до нормализации уровня кальция в плазме.



    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock
    detector