Применение препарата Толперизон его цена и аналоги

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Форма выпуска и состав

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат молочного сахара (лактозы);
  • стеарат магния;
  • титана диоксид;
  • макрогол 4000;
  • моногидрат лимонной кислоты;
  • натрия кроскармеллоза.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе).

Химическая структура толперизона напоминает лидокаин, что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

  • нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
  • тонико-клонические судороги;
  • одышка;
  • расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Применение препарата Толперизон его цена и аналоги

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, небиволол, метопролол, декстрометорфан, венлафаксин, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabout

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector