Нимесулид: инструкция по применению, формы выпуска, аналоги

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Состав Нимесулида, показания к применению препарата

Аннотация: действующее вещество — нимесулид, класс сульфонанилиды, группа – НПВП. Для чего назначают: противовоспалительное действие, снятие болевых спазмов и жара. Как действует Нимесулид: препарат в виде таблеток всасывается в желудочно-кишечный тракт, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается на протяжении 2-3 часов после приема.

Помимо вышеуказанного, лекарство попадает в женскую половую систему (концентрация 40%), синовиальную жидкость, кислую среду, а также гематоэнцефалический барьер. Кроме того, участвует в процессе обмена веществ внутри печени. Фармакокинетический профиль Нимесулида никак не зависит от человеческого возраста. Если болевому синдрому пациента соответствует показание препарата в виде крема, то непосредственная концентрация действующего вещества в крови будет низкой.

https://www.youtube.com/watch?v=gYzxexjS3mI

От чего помогает Нимесулид:

  • артриты и артрозы;
  • болевые синдромы при остеохондрозе;
  • болевые синдромы и воспаление при подагре на любой стадии заболевания;
  • при болях в спине;
  • лихорадка;
  • иные сильные болевые ощущения.

Непосредственное применение Нимесулида — снятие болевого синдрома, воспалений, а также жара. Но его назначают и в иных случаях, даже если пациент не имеет проблем с работой суставов. Следует помнить, что принимать препарат самостоятельно категорически запрещено.

Нимесулид оказывает сильное обезболивающее действие, а потому, во избежание побочных действий, следует проконсультироваться с врачом.

Нимесулид

Независимо от формы выпуска в состав препарата Нимесулид входит действующее вещество Нимесулид (зарегистрировано под международным названием на латыни Nimesulidum).

  • таблетки -100 мг в одной дозе;
  • суспензия — 50 мг в 5 мл;
  • порошки (гранулы) для изготовления суспензий — 100 мг в 2 граммах (одна доза);
  • гель для наружного использования — 10 мг в 1 грамме готового геля.
  • крахмалы;
  • лактоза;
  • целлюлоза;
  • стеараты кальция;
  • диоксиды кремния.
  • камеди;
  • парабены;
  • лимонная кислота;
  • сахароза;
  • сорбитолы;
  • глицерин;
  • вода очищенная;
  • красители желтые.
  • растительные масла;
  • камеди;
  • соли кремния и кальция;
  • сахароза;
  • лимонная кислота.
  • макроголы;
  • спирты;
  • пропиленгликоли;
  • карбомер;
  • диметилсульфоксид.

Форма выпуска

Нимесулид широко применяется у пациентов любого возраста благодаря наличию разных форм:

  1. Таблетки для приема внутрь светло-желтого цвета. Выпускают упаковки, содержащие 10, 20 или 30 доз.
  2. Гранулы (порошки) белого цвета, которые применяются для приготовления суспензии для приема внутрь. Выпускаются в пакетиках-саше по 2 г порошка. В оригинальных упаковках по 30 пакетиков.
  3. Суспензия для детей для внутреннего применения. Выпускается во флаконах объемом 60 мл. Окрашена в желтый цвет.
  4. Гель для наружного использования желтого цвета. Выпускается в тубах по 30 г.

Нимесулид выпускают в нескольких видах. Какой из них выбрать, решает только врач, исходя из вашей болезни и ее стадии.

На данный момент аптеки предлагают приобрести лекарство в следующих формах:

  • таблетки (наиболее массовый вариант);
  • гранулированный порошок;
  • порошок в пакетиках;
  • суспензия (подходит для детей);
  • в ампулах;
  • свечи;
  • гель, крем, мазь.

Нимесулид в виде мази назначают для избавления от болей и отеков, которые, как правило, уменьшают подвижность утром. Препарат быстро начинает действовать, благодаря легкому всасыванию через кожный покров.

Данная форма выпуска имеет ряд плюсов:

  • мгновенное воздействие на пораженное место;
  • легкость в способе применения;
  • вызывает меньше побочных эффектов, в отличие от таблетированной формы.

Нимесулид: инструкция по применению, формы выпуска, аналоги

Способ применения: нанести тонким слоем (не более 3 см) на кожу в непосредственном месте сосредоточения боли. Втирать круговыми движениями. Необходимость в вате или бинтах отсутствует.

Курс лечения: около 4 недель.

Возможна передозировка в случае неверного применения пациентом мази.

Симптомы и проявления:

  • сыпь;
  • покраснение;
  • шелушение;
  • головная боль.

Представляет собой прозрачный или полупрозрачный гель желтоватого цвета.

Нимесулид весьма эффективен для лечения болей в области шейно-воротниковой зоны, а также при артрите.

Также не следует использовать препарат, если у вас есть противопоказания в виде бронхиальной астмы, различных аллергий или если вы являетесь кормящей мамой.

Гель практически мгновенно всасывается в кожу, далее доходя до синовиальной жидкости и оказывая эффект обезболивания. Имеет свойство накапливания в тканях.

Нимесулид

Использование геля может являться более предпочтительным вариантом, так как концентрация его действующего вещества сосредоточена в синовиальной жидкости в большей степени, нежели в плазме.

Применять Нимесулид в форме геля противопоказано по следующим причинам:

  • инфекционные заболевания кожного покрова;
  • наличие повреждений кожного покрова в местах, куда нужно нанести гель;
  • чувствительность или аллергия на состав лекарства;
  • наличие заболеваний почек;
  • не следует применять гель детям до 12-ти лет, беременным или кормящим женщинам, а также людям пожилого возраста.

Торговые названия

Нимесулид

Nimesulidum (

Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

Название Значение Индекса Вышковского
®
Нимесил® 0.4666
Нимулид 0.1524
Немулекс® 0.0758
Найз® 0.0745
Аулин 0.0111
Нимесулид 0.0085
Месулид 0.0042
Нимика® 0.0023
Актасулид 0.0019
Нимесулид-Тева 0.0015
Нимесан® 0.0015
Сулайдин 0.0013
Нимесулид Канон 0.0011
Апонил® 0.0007
Флолид 0.0007
Пролид 0.0006
Найсулид® 0.0006
Нимесулид-Фармаплант 0.0003
Нимесулид-С3 0.0001
Нимегесик 0.0001
Нимесулид-Тривиум® 0
Нимесулид-МБФ 0
Нимесулид-ЛекТ 0
НИМЕСУЛИД — ИНКАМФАРМ® 0
Нимесулид Велфарм 0
Нимесулид-Акрихин 0
Нимесулид-ВЕРТЕКС 0

Фармакологическое действие

Медицинский препарат относят к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств. По механизмам действия Нимесулид — избирательный (селективный) ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ) 2.

  • жаропонижающее;
  • обезболивающее;
  • противовоспалительное.

Средство оказывает угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов, замедляя свертывание крови.

  • рвота;
  • тошнота;
  • поносы;
  • боли в области желудка.
  • повышение давления;
  • сыпь на коже;
  • зуд кожных покровов;
  • повышенное потоотделение;
  • дерматиты;
  • гастриты;
  • повышенное газообразование;
  • нарушение оттока мочи;
  • желтуха;
  • застой желчи;
  • головокружения.
  • кровотечения;
  • учащение сердцебиения;
  • анемия;
  • тяжелые аллергические проявления;
  • язвы в желудке и кишечнике;
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • недостаточность работы почек, печени;
  • острый гепатит;
  • бронхоспазмы;
  • нарушения сна;
  • синдром Рейе;
  • головная боль;
  • расстройства зрения.
  • Варфарин;
  • антикоагулянты;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • кортикостероиды;
  • препараты на основе Лития (вследствие лекарственного взаимодействия могут развиться симптомы отравления);
  • препараты, которые метаболизируются в печени с помощью специфического фермента CYP2C9;
  • Метотрексат;
  • циклоспорины.
  • мочегонные;
  • ингибиторы АПФ;
  • антагонисты ангиотензина 2.

С другими группами лекарств Нимесулид характеризуется нормальной совместимостью (антибиотики и т.д.)

Перед началом приема препарата важно проанализировать и исключить возможные нежелательные реакции лекарственных взаимодействий с целью обеспечения максимальной эффективности лечения.

  • Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопение, анемия.
  • Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
  • Со стороны иммунной системы: чувствительность.
  • Со стороны дыхательной системы: сбившееся дыхание.
  • Со стороны мочеполовой системы: отек, частое мочеиспускание.
  • Со стороны вестибулярного аппарата: головокружения.
  • Со стороны психики: тревога, нарушение сна (если боли особо сильные).

Помимо вышеописанного, необходимо следить за работой почек и желудочно-кишечного тракта. С осторожностью принимать препарат детям и людям пожилого возраста. Во избежание передозировки необходимо руководствоваться назначениями врача. В случае приема лекарства в большем количестве, чем это было необходимо, следует спровоцировать рвоту, а затем принять активированный уголь.

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто ({amp}gt;1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Показания к применению Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нимесулид мазь

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Гель для наружного применения

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.

При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты.НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики.НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II.НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Состав Нимесулида, показания к применению препарата

  • бурситы;
  • любые заболевания, которые сопровождаются воспалением, а также болями и гипертермией (отиты, гаймориты, синуситы, циститы, фарингиты, травмы тканей, стоматологических нарушениях (при зубных болях), гинекологических, урологических, кардиологических болезнях и т.д.);
  • артрозы;
  • артриты;
  • острая боль различной локализации;
  • дисменорея. Нимесулид оказывает быстрый обезболивающий эффект при менструальных (месячных) болях у женщин;
  • заболевания опорно-двигательной системы, которые характеризуются болями, скованностью и наличием воспаления (остеохондрозы, грыжи, протрузии, травмы и т.д.);
  • повышенные физические нагрузки на связки и суставы;
  • тендиниты;
  • простуда, бактериальные, вирусные и респираторные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой, ломотой в теле, мышечными болями (ангина, грипп, ОРВИ и т.д.);
  • ревматоидный артрит в разных формах.
  • дети до 2 лет (для суспензии);
  • дети до 12 лет (для таблеток и гранул);
  • язвы и эрозии в желудке и кишечнике;
  • заболевания печени;
  • болезни почек;
  • период вынашивания ребенка. Нимесулид запрещен к использованию при беременности;
  • грудное вскармливание. Нимесулид запрещается к использованию при кормлении ребенка грудью (период лактации);
  • аллергия на ингредиенты препарата, а также на другие НПВС;
  • алкоголизм;
  • заболевания, которые связаны с нарушениями свертывания крови;
  • кровотечения из внутренних органов, в том числе имеющие место в прошлом;
  • наркотическая зависимость;
  • недостаточность работы сердца.

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Инструкция по применению Нимесулида

Способы применения таблетированных форм

Препарат в назначенной дозе необходимо принимать внутрь, запивать не меньше 100 мл воды. Рекомендуется прием препарата после приема пищи.

Схемы приема для детей после 12 лет и взрослых (в том числе пожилых) — по 1 таблетке дважды в день.

Способы применения геля

Небольшое количество геля наносят на пораженные участки тела. Препарат следует втирать незначительно. Кратность нанесений — 3 или 4 раза в день. Продолжительность лечения подбирается индивидуально.

Способы применения суспензии

Нимесулид в форме детской суспензии назначают с 2 лет. Принимают препарат после еды, можно запить водой при необходимости. Нельзя забывать встряхивать флакон перед приемом для равномерного распределения частиц суспензии. Дозировка подбирается индивидуально с учетом веса ребенка. Рекомендуемая доза — 1,5 мг на один килограмм массы тела.

Способы применения гранул (порошков)

Перед приемом содержимое одного пакетика (разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет) следует разводить в 100 мл охлажденной кипяченой воды, тщательно размешивать и полностью выпивать после приема пищи. Суточная дозировка — 1-2 пакетика в зависимости от состояния пациента.

Данная инструкция перечисляет определенные меры предосторожности при применении обозначенного препарата. Людям, страдающим заболеваниями ЖКТ, следует осторожно принимать Нимесулид в связи с тем, что его действующее вещество способно вызывать обострение текущей болезни. Сколько дней можно принимать препарат в таком случае?

В случае нарушения работы почечной системы возможно появление следующих симптомов:

  • боль в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • потемнение мочи.

При появлении вышеперечисленных состояний необходимо прекратить принимать Нимесулид (таблетированная или гранулированная форма выпуска).

Нимесулид является мощным препаратом, а потому перед его применением обязательно нужно консультироваться со своим лечащим врачом. Как долго принимать Нимесулид и в каких дозах определяет именно он.

Людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы также следует быть внимательными при приеме препарата. Нимесулид способен вызвать общее ухудшение. Если таковое наступило, нужно немедленно прекратить принимать лекарство и проконсультироваться с врачом.

При приеме Нимесулида необходимо перестать пить анальгетики (обезболивающие), а также иные лекарства, относящиеся к группе НПВП.

Обратите внимание на то, что применение препарата способно нарушить работу желудочно-кишечного тракта только если:

  • пациент уже страдает болезнями ЖКТ;
  • пациент не придерживался рекомендаций врача касательно того, сколько можно пить Нимесулид, и произошла передозировка.

Нимесулид Гель

Людям, имеющим сахарный диабет, так же следует принимать препарат с осторожностью, так как Нимесулид содержит вредные диабетикам вещества.

Данных по влиянию на управление транспортным средством не проводилось. Поэтому, если вы являетесь профессиональным водителем или много времени проводите за рулем, отслеживайте свое состояние самостоятельно, а о малейших изменениях в самочувствии сообщайте своему лечащему врачу.

Для чего применяется препарат:

  • снятие болевых ощущений при различных патологиях суставов;
  • борьба с зубной болью;
  • головные боли;
  • болевой синдром во время менструации;
  • постоперационные боли;
  • болезненные ощущения в горле, причиной которых являются заболевания дыхательной системы;
  • иные сильные боли.

Одна таблетка Нимесулид канон содержит: непосредственно действующее вещество нимесулид в количестве 100 мг, кукурузный крахмал, глюкозу, тальк и иные возможные примеси.

Нимесулид назначается, если у пациента наблюдается стойкий острый болевой синдром. Препарат служит исключительно в терапевтическом качестве второго плана. Принимать его без рекомендации врача категорически запрещено. При неправильном применении Нимесулид способен негативно влиять на организм пациента. Длительность приема, а также дозировка определяются исключительно врачом.

Препарат в виде порошка также весьма распространен. Его сильной стороной является быстрое проникновение в организм и, следовательно, скорейшее улучшение состояния.

Нимесулид, инструкция по применению

Через сколько действует. Порошок быстро проникает в желудок и так же быстро всасывается. Воздействие наступает уже на протяжении 2-3 часов после приема.

Внешнее описание. Гранулы светло-желтого цвета со специфическим запахом. При растворении запах сохраняется, а цвет изменяется на беловатый.

Возможные побочные эффекты порошка:

  • тахикардия;
  • кровотечение;
  • потеря остроты зрения;
  • нарушение функций печени и почек;
  • сыпь, зуд, покраснение (реже).

Согласно исследованиям, вышеперечисленные реакции возможны при условии неправильного применения препарата.

Порошок Нимесулида нельзя принимать:

  • беременным или кормящим женщинам;
  • пожилым людям;
  • людям с повышенной чувствительностью или аллергией;
  • детям до 12-ти лет.

Больным диабетом следует тщательнее следить за дозировкой, так как Нимесулид содержит некоторое количество сахара.

Людям с заболеваниями печени и почек следует принимать лекарство с осторожностью. Препарат способен оказывать влияние на текущее заболевание или вызвать новое.

Передозировка

  • сонливость;
  • апатия;
  • рвота;
  • тошнота;
  • боли в области желудка;
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • гипертония;
  • угнетение дыхания;
  • нарушения работы почек;
  • анафилактические реакции.

Нимесулид, противопоказания

Не разработан антидот к Нимесулиду. Методы помощи пострадавшему при передозировке следующие:

  1. Промывание желудка.
  2. Прием сорбентов (Активированный уголь в дозе 1 таблетка на каждые 10 кг массы тела больного).
  3. Прием слабительных с осмотическим механизмом действия.
  4. Применение средств, которые стимулируют рвоту или искусственная стимуляция рвотного рефлекса.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

При передозировке возможно проявление следующих симптомов:

  • длящаяся сонливость;
  • рвота или тошнота;
  • апатия и безразличие;
  • повышение артериального давления.

В данных обстоятельствах врач назначает специальную поддерживающую терапию. Если пациент самостоятельно устроил передозировку и не соблюдал рекомендации специалиста, во избежание отрицательных последствий на организм ему показано промывание желудка.

Фармакология

Фармакодинамика

Нимесулид, показания к применению

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение.Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Нимесулид и алкоголь

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

При беременности и лактации

  • повышенный риск маточных кровотечений при родах;
  • преждевременное начало родовой деятельности;
  • раннее закрытие Баталлового протока;
  • гипертензия у беременной женщины;
  • уменьшение количества околоплодных вод;
  • нарушения выделения мочи;
  • общая интоксикация;
  • снижение тонуса матки, что опасно развитием слабой родовой деятельности.

Нет достоверных данных о способности Нимесулида проникать в материнское молоко. Поэтому Нимесулид запрещен к применению при грудном вскармливании детей.

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

С алкоголем

Использовать Нимесулид в любой форме выпуска совместно с алкоголем не стоит. Четкий запрет производитель, как правило, не указывает. Однако лекарство дает немалую нагрузку на желудочно-кишечный тракт, печень и почки. И совместное воздействие с алкоголем ее лишь усиливает. Кроме того, алкоголь содействует воспалительным процессам.

Из-за негативного влияния этанола на желудок, кишечник, печень и почки при взаимодействии препарата с алкоголем повышается токсическое действие на организм. Запрещается сочетание приема Нимесулида и алкоголя, поскольку они отличаются крайне низкой совместимостью.

Ограничения к применению

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori;

Нимесулид порошок

пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Аналоги

При отсутствии Нимесулида в аптеке или невозможности приобрести его в связи с большой стоимостью следует обратиться к аналогам. Таковые имеются, но перед их приемом следует проконсультироваться с врачом. Это связано в первую очередь с тем, что не все они содержат то же действующее вещество, что и Нимесулид. Кроме того, каждое из нижеперечисленных средств имеет свои побочные эффекты.

Список аналогов:

  • Випратокс;
  • Артрокс;
  • Глюкозамин;
  • Камелин (только при особо сильных болях);
  • Алит.

Далеко не в каждом случае препарат-аналог лучше, чем оригинал.

  • Вишфа;
  • Фармленд;
  • Астрафарм;
  • Тева;
  • Озон;
  • Максфарма;
  • Изварино;
  • Березовский ФЗ;
  • Канонфарма;
  • Биофарма;
  • Фармтехнология;
  • Лекхим;
  • Фитофарм;
  • Белмедпрепараты;
  • Борщаговский ХФЗ;
  • Дарница;
  • Максфарма.
  • Аффида;
  • Месулид;
  • Нимесубел;
  • Нимегезик — аналог Нимесулида более дешевый;
  • Нимесил. Нимесулид является активным веществом в составе препарата, который выпускается в форме порошка для приготовления суспензии;
  • Нимедар;
  • Нисит;
  • Нимефаст;
  • Найсулид;
  • Нимид;
  • Нимулид;
  • Найсулид;
  • Сулидин;
  • Найз;
  • Торо-Сановель;
  • Пансулид;
  • Амеолин.

Нимесулид отличается от указанных средств только производителем. По составу все препараты являются полностью идентичными.

  • Нимуспаз;
  • Ниган;
  • Сиган;
  • Алит;
  • Оксиган;
  • Наноган.

Условия продажи и хранения

Без рецепта доктора можно приобрести в аптеках только Нимесулид гель. Остальные формы выпуска подлежат отпуску из аптечных учреждений только по рецептам. Их выписывает только доктор, указывая МНН активного вещества на латинском языке.

  • температурный режим — до 25⁰С;
  • сухие помещения;
  • отсутствие доступа прямого света и ультрафиолета;
  • вдали от детей.

Особые указания

Поскольку нимесулид в виде гранул содержит сахарозу (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг), это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.

Нимесулид в виде гранул не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Нимесулид не является препаратом выбора для лечения различных заболеваний. В случае возникновения любых проявлений, которые указывают на нарушения работы желудка и печени, Нимесулид следует отменить. Повторное назначение не рекомендуется.

Нет данных о влиянии препарата на возможность управления транспортом. Важно оценить реакцию на препарат перед вождением, поскольку могут развиваться головокружения и сонливость.

Не рекомендуется сочетать лечение Нимесулидом в комбинации с другими обезболивающими средствами. В случае отсутствия эффекта от лечения Нимесулидом препарат следует отменить и назначить другое средство из данной группы (Диклофенак, Ибупрофен, Мелоксикам), в том числе в форме инъекций (уколов).

С осторожностью препарат применяется у пожилых людей из-за повышенной вероятности развития побочных эффектов.

  • развитие нарушений работы желудка;
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • ухудшение работы печени;
  • обильная рвота, нарушения стула;
  • гипертензия;
  • задержка выделения мочи;
  • появление любых побочных эффектов у пожилых пациентов.

Запрещается повышение дозы и длительности приема препарата для любых возрастных групп больных.

Цена

Колеблется от 80 до 135 рублей на таблетки. Мазь — 470-535 рублей.

  • таблетки 100 мг №20 стоят от 35 рублей;
  • таблетки Нимесулид 100 мг №30 — от 80 руб.;
  • обезболивающие порошки для изготовления суспензий 2 г №30 — от 380 руб.;
  • суспензия (сироп) для детей 60 мл — от 90 руб.;
  • гель (мазь) 1% 30 г — от 140 руб.

Отзывы

Отзывы пациентов

Илья Р.: Нимесил мне отлично помогает при разных болях. Предпочитаю порошки, поскольку они намного эффективнее и быстрее действуют. Разница в цене между порошками и таблетками имеется (последние стоят дешевле).

Ольга К.: при неэффективности Парацетамола и Ибупрофена при высокой температуре у ребенка даю отечественную Нимесулид суспензию (3 года) или аналог Найз (отличия отсутствуют). Препарат ни разу не подводил. Быстро и стойко понижает температуру.

Олег Л.: при обострениях грыжи (болит поясница) часто принимаю Нимесулид (утром и вечером), чтобы снять боль и Сустилак для улучшения состояния позвонков. Отмечу, что средство быстро помогает, обезболивающий эффект сохраняется длительно. Важно помнить, что нет курса лечения Нимесулидом. Как только боль прошла препарат отменяют. Следует пить его как можно меньше, иначе появляются побочные эффекты.

Отзывы врачей-специалистов

Тимофей Привацкий, стоматолог: Нимесулид и его российские и зарубежные аналоги часто применяют в стоматологической практике для снятия воспаления в ротовой полости, после манипуляций и как средство для устранения боли. Препарат чаще назначаю непродолжительными курсами до обеда и после обеда (таблетки, порошки, суспензию).

Ольга Иванцер, педиатр: всегда перед назначением препарата в форме суспензии детям акцентирую внимание родителей на то, от чего помогает Нимесулид, какие дозы являются разрешенными. Средство отлично лечит любые воспаления, понижает температуру, устраняет боли.

Василий Петрович, 60 лет. Давно мучаюсь от хронических болей в суставах, врач назначил уколы Нимесулида, внутри коробочки были ампулы и понятная инструкция по применению. Прошел полный курс и снова чувствую себя, как молодой. Никаких болей и скованности движений;

Татьяна Леонидовна, 48 лет. Страдала от головных болей. Посетила врача, чтобы узнать причину. Назначил Нимесулид и подробно расписал, сколько действует, сколько дней пить. Соблюдала все рекомендации и теперь снова чувствую себя легко и спокойно без всяких неприятных ощущений;

Алина, 28 лет. Так как долго болело колено, втирала по назначению своего врача Нимесулид, и сколько дней уже прошло после окончания курса – все просто замечательно.

Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector