Налоксон Оксикодон (Naloxonum Oxycodonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Поскольку оксикодон используется для боли, вы вряд ли пропустите дозы. Пропустите любую пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не используйте дополнительную медицину для получения пропущенной дозы.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Оксикодон передозировки может быть фатальным, особенно у ребенка или другого человека, использующего лекарство без рецепта.

Симптомы передозировки могут включать медленное сердцебиение, сильную мышечную слабость, холодную и липкую кожу, шумное дыхание и очень медленное дыхание.

Взаимодействие

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на оксикодон: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Налоксон Оксикодон (Naloxonum Oxycodonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Как и другие наркотические препараты, оксикодон может замедлить ваше дыхание. Смерть может произойти, если дыхание становится слишком слабым.

Человек, заботящийся о вас, должен обратиться за неотложной медицинской помощью, если у вас медленное дыхание с длинными паузами, губами синего цвета, точными зрачками или если вы не можете проснуться.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Неглубокое дыхание, медленное сердцебиение;

  • Путаница, тяжелая сонливость, судороги (судороги);

  • Сильный запор;

  • Пропущенные менструальные периоды;

  • Импотенция, сексуальные проблемы, потеря интереса к сексу;

  • Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть; или

  • Низкий уровень кортизола — тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружение, ухудшение усталости или слабости.

Обратиться за медицинской помощью сразу, если у вас есть симптомы синдрома серотонина , такие как: ажитация, спутанность сознания, лихорадка, потоотделение, быстрый сердечный ритм, боль в груди, ощущение нехватки дыхания, жесткость мышц, проблемы с ходьбой или ощущение слабости.

Серьезные побочные эффекты могут быть более вероятными у пожилых людей и тех, кто страдает от истощения или истощения.

Общие побочные эффекты оксикодона могут включать:

  • Сонливость, головная боль, головокружение, усталость; или

  • Запоры, боли в желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита.

  • сухость во рту; или

  • Мягкий зуд.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (другие опиоиды, седативные и снотворные ЛС, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминные и противорвотные ЛС), могут усиливать депрессивное действие комбинации налоксон оксикодон на ЦНС.

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты комбинации налоксон оксикодон, поэтому следует избегать применения одновременно с алкоголем.

У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений MHO в обоих направлениях.

Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 и частично CYP2D6 (см. «Фармакокинетика»). Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых ЛС или продуктов питания. Таким образом, доза комбинации налоксон оксикодон подлежит соответствующей коррекции.

Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые ЛС из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы комбинации налоксон оксикодон и повторный ее подбор.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс комбинации налоксон оксикодон, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.

Теоретически, медицинские препараты, ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.

Налоксон Оксикодон (Naloxonum Oxycodonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий. Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и комбинацией налоксон  оксикодон в терапевтических концентрациях минимальна.

Где я могу получить дополнительную информацию?

Вы не должны использовать оксикодон, если у вас серьезные проблемы с астмой или дыханием, или блокирование в желудке или кишечнике.

Оксикодон может замедлить или остановить дыхание.

Оксикодон может быть привычным, даже при регулярных дозах. Принимайте это лекарство точно так, как это предписано вашим доктором. Никогда не делите лекарство с другим человеком. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СРЕДЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта.

Слайд-шоу Предстоящая совместная замена? Ваши 13 наиболее распространенных вопросов

Принимая это лекарство во время беременности, вы можете вызвать симптомы новорожденного, угрожающие жизни.

Смертельные побочные эффекты могут возникать, если вы используете это лекарство с алкоголем или с другими препаратами, которые вызывают сонливость или замедляют дыхание.

Начальное:Немедленное высвобождение (IR): 5 мг до 15 мг перорально каждые 4-6 часовКонтролируемое высвобождение (CR): 10 мг перорально каждые 12 часов.

Обслуживание:ИК: от 10 мг до 30 мг перорально каждые 4 часа. Дозы более 30 мг редко необходимы и должны использоваться с большой осторожностью.CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день. У пациентов с раком с сильной болью могут потребоваться «по мере необходимости» спасательные дозы немедленного высвобождения оксикодона в дополнение к форме с контролируемым высвобождением.

Начальное:Немедленное высвобождение (IR): 2,5 мг перорально каждые 6 часов

Обслуживание:ИК: Увеличивайте дозу медленно по мере необходимости. Дозы более 30 мг редко необходимы и должны использоваться с большой осторожностью.CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день. У пациентов с раком с сильной болью могут потребоваться «по мере необходимости» спасательные дозы немедленного высвобождения оксикодона в дополнение к форме с контролируемым высвобождением.

Более 1 года и менее 50 кг: от 0,05 мг до 0,15 мг / кг / доза каждые 4-6 часов по мере необходимости.Более 1 года и больше или равно 50 кг: начинайте с 5 мг перорально каждые 6 часов по мере необходимости, затем дозу можно титровать до 10 мг перорально каждые 3-4 часа.

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о оксикодоне.

Видео о оксикодон

Передозировка

Симптомы интоксикации. В зависимости от особенностей заболевания пациента, передозировка комбинации налоксон оксикодон может проявляться симптомами, характерными для передозировки оксикодона (агонист опиоидных рецепторов) или налоксона (антагонист опиоидных рецепторов). Симптомы передозировки оксикодона включают миоз, угнетение дыхания, сонливость, переходящую в ступор, вялость скелетных мышц, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лечение интоксикации. Лечение абстинентного синдрома как следствия передозировки налоксона должно быть симптоматическим в условиях постоянного медицинского наблюдения. Клинические симптомы, предполагающие передозировку оксикодона, могут быть купированы введением антагонистов опиоидных рецепторов (например в/в введение 0,4–2 мг налоксона).

При необходимости введение можно повторять с 2–3 минутным интервалом. Возможно введение ЛС в виде в/в инфузии: 2 мг налоксона добавляют к 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (концентрация налоксона 0,004 мг/мл) и вводят со скоростью, соответствующей дозированию ЛС при инъекционном введении и клиническому ответу со стороны пациента.

Необходимо учитывать возможность промывания желудка.

Поддерживающая терапия в виде ИВЛ, назначения кислорода, сосудосуживающих средств и в/в инфузии растворов применяется по показаниям, включая циркуляторный шок как следствие передозировки. Остановка сердца или аритмия может потребовать применения массажа сердца и дефибрилляции. Также следует поддерживать водно-электролитный баланс.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать оксикодон, если у вас аллергия на него, или если у вас есть:

  • Тяжелая астма или проблемы с дыханием; или

  • Блокирование в вашем желудке или кишечнике.

Вы не должны использовать это лекарство, если вы уже не используете подобное опиоидное лекарство и терпимы к нему.

Большинство марок оксикодона не одобрены для использования в возрасте до 18 лет. OxyContin не следует назначать ребенку в возрасте до 11 лет.

Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • История травмы головы, опухоли головного мозга или судорог;

  • История злоупотребления наркотиками, алкогольная зависимость или психическое заболевание;

  • Проблемы мочеиспускания;

  • Заболевания печени или почек;

  • Проблемы с вашим желчным пузырем, поджелудочной железой или щитовидной железой; или

  • Если вы используете седативный препарат, такой как валиум (диазепам, альпразолам, лоразепам, ативан, клонопин, ресторил, транксин, стих, ксанак и др.).

Если вы используете оксикодон во время беременности, ваш ребенок может стать зависимым от препарата. Это может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у ребенка после его рождения. Младенцы, рожденные в зависимости от привыкания, могут нуждаться в лечении в течение нескольких недель.

Долгосрочное применение опиоидных препаратов может повлиять на рождаемость (способность иметь детей) у мужчин или женщин. Неизвестно, являются ли опиоидные эффекты на фертильность постоянными.

Не кормить грудью. Оксикодон может проникать в грудное молоко и может вызвать проблемы сонливости или дыхания у кормящих детей.

Торговые названия

Налоксон Оксикодон

Naloxonum Oxycodonum (

Naloxoni Oxycodoni)

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000) и очень редко ({amp}lt;1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита вплоть до его потери.

oxycodone фото

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, необычные мысли, тревога, замешательство, депрессия, нервозность; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судорожные припадки1, снижение внимания, нарушение речи, потеря сознания, тремор; частота неизвестна — парестезии, заторможенность.

Со стороны органа зрения: нечасто — расстройство зрительного восприятия.

Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — стенокардия2, ощущение сердцебиения.

Налоксон Оксикодон (Naloxonum Oxycodonum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Со стороны сосудов: часто — приливы крови; нечасто — снижение АД, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, насморк, кашель; редко — тахикардия; частота неизвестна — угнетение дыхания.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота, тошнота, метеоризм; нечасто — вздутие живота; редко — заболевание зубов; частота неизвестна — отрыжка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов, желчная колика.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — нарушение эрекции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, гипергидроз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — императивные позывы на мочеиспускание; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — абстинентный синдром, боль в груди, озноб, недомогание, боль, периферические отеки, снижение массы тела; редко — повышение массы тела, зевота.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто — травма вследствие несчастных случаев.

1 Характерно для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью.

2 Характерно для пациентов с ИБС в анамнезе.

Дополнительно для оксикодона

Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — простой герпес.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — дегидратация; редко — повышение аппетита.

Нарушения психики: часто — нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности; нечасто — ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например потеря чувства реальности происходящего), снижение либидо, лекарственная зависимость; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.

oxycodone инструкция

Со стороны нервной системы: нечасто — снижение внимания, мигрень, дисгевзия, повышение АД, непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации.

Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — снижение слуха.

Со стороны сосудов: часто — вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — дисфония.

Со стороны ЖКТ: часто — икота; нечасто — дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит; редко — мелена, кровоточивость десен.

oxycodone цена

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сухость кожных покровов; редко — высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — дизурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки, жажда, лекарственная толерантность.

Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидов является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении комбинации налоксон оксикодон пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковая недостаточность), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении АД, при наличии в анамнезе ИБС, при травме головы (риск повышения ВЧД), эпилепсии или предрасположенности к судорогам или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы МАО.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не изучена.

Пожилые пациенты. Так же как и у более молодых взрослых пациентов, доза подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к ЛС.

Пациенты с нарушением функции печени. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. «Фармакокинетика»). Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью неизвестна.

Пациенты с нарушением функции почек. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. «Фармакокинетика»).

Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Следует с осторожностью применять комбинацию налоксон  оксикодон у пациентов с почечной недостаточностью.

За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение. Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона. Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на комбинацию налоксон  оксикодон может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.

Поскольку препарат представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома.

Комбинация налоксон  оксикодон не предназначена для лечения симптомов отмены.

За время длительного приема комбинации налоксон  оксикодон у пациента может развиться резистентность, в связи с чем для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы комбинации налоксон  оксикодон. Продолжительное применение комбинации налоксон  оксикодон может вызывать физическую зависимость.

Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков, включая комбинацию налоксон  оксикодон. Поэтому комбинация налоксон оксикодон должна применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Профиль развития лекарственной зависимости от оксикодона аналогичен другим сильным агонистам опиоидных рецепторов.

Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, т.к. возможно усиление нежелательных реакций комбинации налоксон  оксикодон.

Клинический опыт применения комбинации налоксон  оксикодон у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях в ЖКТ или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать комбинацию налоксон  оксикодон не рекомендуется.

Комбинацию налоксон  оксикодон не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12–24 ч после операции. Последующее применение возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых ЛС и общего состояния пациента.

Любое злоупотребление комбинацией налоксон  оксикодон пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно.

У пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, интраназальный и пероральный путь введения), таких как героин, морфин или метадон, комбинация налоксон  оксикодон будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов — налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции (см. «Передозировка»).

Комбинация налоксон  оксикодон представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь.

Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в стуле пациента.

На фоне применения комбинации налоксон  оксикодон результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием комбинации налоксон  оксикодон в качестве допинга может быть вредным для здоровья.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Комбинация налоксон  оксикодон может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности это вероятно в начале терапии комбинацией налоксон  оксикодон, после увеличения дозы или после перехода на прием других ЛС, а также при одновременном применении с другими ЛС, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Таргин® 0.0091

Фармакология

Фармакодинамика

Налоксон и оксикодон обладают сродством к κ-, μ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например кишечник). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения) биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоидиндуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию налоксона гидрохлорид  оксикодона гидрохлорид (далее налоксон  оксикодон), в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение аналогичных доз оксикодона в таблетках с пролонгированным высвобождением (р{amp}lt;0,0001).

Применение слабительных в первые 4 нед терапии было существенно ниже в группе налоксон  оксикодон по сравнению с группой монотерапии оксикодоном (31 и 55% соответственно, р{amp}lt;0,0001). Аналогичные результаты получены в исследовании у 265 неонкологических пациентов, применявших налоксон  оксикодон в дозах от 60/30 до 80/40 мг в сравнении с аналогичным диапазоном доз оксикодона.

Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Отмечается увеличение сывороточной концентрации пролактина и снижение концентрации кортизола и тестостерона в плазме. Клинические симптомы могут объясняться этими гормональными изменениями.

Результаты доклинических исследований показали разнонаправленное воздействие природных опиоидов на компоненты иммунной системы. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Неизвестно, оказывает ли оксикодон, полусинтетический опиоид, влияние на иммунную систему, аналогичное природным опиоидам.

Фармакокинетика

Оксикодон

Всасывание. После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%.

Распределение. После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм. Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Выведение. Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.

Налоксон

Всасывание. При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3%.

Распределение. Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.

Комбинация налоксон  оксикодон

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав комбинации, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Все дозировки комбинации взаимозаменяемы.

После приема комбинации внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический его анализ не представляется возможным. Поэтому в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.

В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, биодоступность и Сmах оксикодона в плазме возрастают в среднем на 16 и 30% соответственно. Тем не менее, комбинацию в виде таблеток можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимых взаимодействий с компонентами комбинации маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилые пациенты

Оксикодон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ оксикодона в среднем до 118%. Сmах оксикодона возросла в среднем до 114%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 128%.

Налоксон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 182%. Сmах налоксона возросла в среднем до 173%. Сmin налоксона увеличилась в среднем до 317%.

Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128%. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 127%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 125%.

Нарушение функции печени

Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ оксикодона в среднем до 143, 319 и 310% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 120, 201 и 191%, а значения терминального периода полураспада (T1/2Z) повысились в среднем до 108, 176 и 183% соответственно.

Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 411, 11518 и 10666% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 193, 5292 и 5252% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения T1/2Z и соответствующие значения AUC0–∞ налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUC0–τ.

Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 157, 128 и 125% соответственно. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141, 118% и уменьшилась — до 98%, а значения T1/2Z налоксон-3-глюкуронида увеличились в среднем до 117%, а уменьшились — до 77 и до 94% соответственно.

Нарушение функции почек

Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ оксикодона в среднем до 153, 166 и 224% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167%, а значения T1/2Z оксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142% соответственно.

Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 2850, 3910 и 7612% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 1076, 858 и 1675% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения T1/2Z и соответствующие значения AUC0–∞ налоксона не рассчитывались.

Налоксон-3-глюкуpoнид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220, 370 и 525% соответственно.

Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148, 202 и 239% соответственно. Существенных различий в значении T1/2Z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не наблюдалось.

Неправильное применение

Чтобы не нарушать свойства препарата с пролонгированным высвобождением, таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. При разламывании, разжевывании или измельчении таблетки с пролонгированным высвобождением активные вещества выделяются быстрее, что может привести к абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона (см.

«Передозировка»). Кроме того, налоксон имеет более медленную скорость элиминации при интраназальном применении. Таким образом, при неправильном применении комбинация налоксон  оксикодон не будет оказывать терапевтическое действие. У оксикодонзависимых крыс в/в введение оксикодона/налоксона в соотношении 2:1 приводило к развитию абстинентного синдрома.

Чего следует избегать при использовании оксикодона?

Возьмите оксикодон точно в соответствии с предписаниями. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Оксикодон может замедлить или остановить ваше дыхание, особенно когда вы начинаете использовать это лекарство или когда ваша доза изменяется. Никогда не принимайте это лекарство в больших количествах или дольше, чем предписано. Скажите вашему доктору, если лекарство, похоже, перестает работать и облегчает вашу боль.

Оксикодон может быть привычным. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта. Продажа или раздача оксикодона противоречит закону.

Прекратите принимать все другие круглосуточные лекарства от наркотических приступов, когда вы начинаете принимать оксикодон с продленным высвобождением.

Возьмите с едой.

Не раздавливайте, не ломайте и не открывайте планшет с расширенным выпуском . Проглотите его целиком, чтобы избежать воздействия потенциально смертельной дозы.

Измерьте жидкое лекарство с помощью дозирующего шприца или специальной дозирующей ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

Вы не должны прекращать внезапно использовать оксикодон. Следуйте инструкциям своего врача о сужении дозы.

Никогда не раздавите или не сломайте таблетку, чтобы вдохнуть порошок или смешать его с жидкостью для инъекции препарата в вашу вену. Это может привести к смерти.

Хранить при комнатной температуре, вдали от тепла, влаги и света.

Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Оксикодон является наркотиком злоупотребления, и вам следует знать, кто использует ваше лекарство неправильно или без рецепта.

Не оставляйте оставшиеся оксикодоновые таблетки или жидкость. Спросите своего фармацевта, где найти программу утилизации лекарств. Если нет программы возврата, сбросьте все неиспользованные таблетки или жидкое лекарство в туалет.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Не употребляйте алкоголь. Могут возникнуть опасные побочные эффекты или смерть.

Избегайте вождения или управления машиной, пока вы не узнаете, как это лекарство повлияет на вас. Головокружение или тяжелая сонливость могут стать причиной падений или других аварий.

Избегайте ошибок при лечении. Всегда проверяйте бренд и силу оксикодона, который вы получаете в аптеке.

Перед началом приема данного препарата сообщите вашему врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках (например, витаминах, натуральным добавкам и др.), аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья (например, беременность, предстоящая операция и др.).

Побочные эффекты препарата могут сильнее проявляться при определенном состоянии вашего организма. Принимайте препарат согласно указаниям вашего врача или следуйте инструкции по применению, поставляемой вместе с препаратом. Дозировка препарата зависит от вашего состояния. Сообщите вашему доктору об отсутствии изменений или ухудшении вашего состояния.

Важные моменты, которые необходимо обсудить с вашим лечащим врачом, указаны ниже.

  • Беременные, планирующие забеременеть или грудного вскармливания
  • Избегайте употребления алкоголя
  • Не диск или действуют механизмы
  • Не есть грейпфрут или пить сок грейпфрута
  • Не использовать с другими лекарственными средствами, содержащими ацетаминофен
  • Не превышать 4, 000 мг суточной дозы у взрослых
  • Не принимайте ≥3 алкогольные напитки за день, принимая ацетаминофен
  • Пить много воды
  • Прекратить использование, если боль становится хуже, чем за 10 дней, лихорадка становится хуже, чем 3 дня или новые симптомы
  • Примите это лекарство с пищей


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector