Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>
Содержание

Принципы лечения, группы препаратов

Определяющую роль в выборе терапевтической тактики играет причина, повлекшая за собой разрежение костной ткани. Лечение вторичного остеопороза всегда направлено на коррекцию системного заболевания.

Препараты при остеопорозе в период постменопаузы – это, прежде всего, эстроген-гестагеновые комплексы, регулирующие уровень половых стероидов (эстрогена, прогестерона, тестостерона, андростендиона и др).

Главной задачей терапии является нормализация обменных процессов в костях и повышение активности клеток-остеобластов, отвечающих за формирование новой костной ткани. Классификация препаратов, которые могут быть назначены, выглядит так:

  • синтетические аналоги пирофосфатов – бисфосфонаты;
  • соли кальция, кальцитонин;
  • витамин D и его активные метаболиты;
  • гормональные средства или селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов;
  • фторсодержащие лекарства;
  • анаболические стероиды;
  • противовоспалительные и обезболивающие таблетки.

Общий профиль безопасности

При лечении терипаратидом наиболее частыми побочными реакциями были боль в конечностях, тошнота, головная боль и головокружение.

В клинических исследованиях терипаратида сообщалось как минимум об одном побочном явлении у 82,8% пациентов в группе терапии терипаратидом и у 84,5% пациентов в группе плацебо.

Побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследований терипаратида, отражены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень часто (≥10%), часто (от ≥1 до {amp}lt;10%), нечасто (от ≥0,1 до {amp}lt;1%), редко (от ≥0,01 до {amp}lt;0,1%), очень редко ({amp}lt;0,01%).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперхолестеринемия; нечасто  — гиперкальциемия выше 2,76 ммоль/л, гиперурикемия; редко — гиперкальциемия выше 3,25 ммоль/л.

Нарушения психики: часто — депрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, ишиалгия, обморок.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — тахикардия.

Со стороны сосудов: часто — понижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — эмфизема.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, грыжа пищеводного отверстия, ГЭРБ; нечасто — геморрой.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — боль в конечностях; часто — мышечные судороги; нечасто — миалгия, артралгия, боль или спазм в спине*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — недержание мочи, полиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь; редко — нарушение функции почек/почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — чувство усталости, астения, легкие и преходящие явления в месте инъекции, такие как боль, припухлость, эритема, зуд, образование синяков и незначительное кровотечение в месте инъекции; нечасто — реакция в месте инъекции, эритема в месте инъекции; редко — явления аллергического характера вскоре после инъекции: острая одышка, отек полости рта/лица, крапивница, боль в груди, отеки (в основном периферические).

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение массы тела, шумы в сердце, повышение концентрации ЩФ.

*Тяжелые случаи судорог или боли в спине были отмечены в течение нескольких минут после инъекции.

Описание отдельных реакций

Следующие явления встречались в клинических исследованиях в группе терипаратида с частотой ≥1% по сравнению с группой плацебо: вертиго, тошнота, боль в конечностях, головокружение, депрессия, одышка.

При применении терипаратида возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. По данным клинических исследований, в группе терипаратида у 2,8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови выше ВГН по сравнению с 0,7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, повышение концентрации мочевой кислоты в крови не оказывало негативного влияния на течение подагры, артралгии или мочекаменной болезни.

В крупных клинических исследованиях у 2,8% пациенток были обнаружены антитела с перекрестной реакцией с терипаратидом. Как правило, антитела появлялись после 12 мес терапии и пропадали после прекращения терапии. В связи с появлением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, влияния на концентрацию кальция или влияния на терапевтический ответ в отношении МПКТ.

Клинически значимых взаимодействий с гидрохлортиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением — дилтиаземом, нифедипином, фелодипином, нисолдипином — не отмечалось.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и моче.

Дигоксин. Однократная доза терипаратида не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q ЭКГ до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, в связи с тем, что терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.

Гидрохлоротиазид. Совместное применение терипаратида и гидрохлортиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние применения терипаратида с гидрохлортиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.

Фуросемид. Совместное применение в/в фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней или высокой степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина от 13 до 72 мл/мин) приводило к небольшому увеличению концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличению концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%), однако, это изменение не является клинически значимым.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M81.0 Постменопаузный остеопороз Климактерический остеопороз
Остеопороз в климактерическом периоде
Остеопороз в менопаузе
Остеопороз в постменопаузе
Остеопороз в постменопаузном периоде
Остеопороз постменопаузный
Остеопороз при эстрогенной недостаточности
Остеопороз у женщин в постменопаузе
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии
Перименопаузный остеопороз
Посменопаузный остеопороз
Постклимактерический остеопороз
Постменопаузальный остеопороз
Постменопаузная деминерализация костей
M81.4 Лекарственный остеопороз Вторичный остеопороз, обусловленный применением глюкокортикоидов
Остеопороз стероидный
Стероидный остеопороз
M81.8.0* Остеопороз старческий Возрастной остеопороз
Остеопороз сенильный
Остеопоротический перелом у пожилых пациентов
Сенильный остеопороз
Сенильный остеопороз у мужчин
Старческий остеопороз
M81.9 Остеопороз неуточненный Остеопороз обусловленный дефицитом андрогенов
Остеопороз первичный
Остеопороз у мужчин
Паратиреоидный остеопороз
Первичный остеопороз
Посттравматический остеопороз
Потеря кальция в костях и зубах
Пресенильный остеопороз
Системный остеопороз

Чтобы понять, чем лечить остеопороз, нужно выявить его причину, а также стадию. На ранних этапах нужно нормализовать минеральный обмен, исключить из жизни вредные привычки, принимать медикаменты для укрепления костной ткани. Если пациент будет соблюдать рекомендации врача, то ему удастся остановить разрушение костей и снизить вероятность переломов.

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Справка. При снижении массы костей на 30% и более полностью восстановить состояние здоровья не удастся. Комплексное лечение замедлит прогрессирование болезни и поможет избавиться от характерных симптомов или уменьшить их выраженность.

Чтобы остановить развитие вторичного остеопороза, нужно начать терапию заболевания, которое его спровоцировало.

Медикаментозное лечение помогает нормализовать обмен веществ в костях и повысить активность остеобластов, которые отвечают за создание новых костных клеток.

Препараты для лечения остеопороза разделяют на следующие группы:

  • Бисфосфонаты (дифосфонаты).
  • Препараты на основе солей кальция.
  • Лекарства, содержащие витамин D.
  • Кальцитонины.
  • Гормональные средства.
  • Препараты на основе фтора.
  • Лекарства, содержащие стронций.
  • Анаболики.
  • Медикаменты с обезболивающим и противовоспалительным действием.

Названия лекарственных препаратов, которые будут использоваться для лечения остеопороза оглашает врач для каждого пациента индивидуально.

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Остеопороз относится к системному прогрессирующему заболеванию, суть которого состоит в неуклонном снижении минеральной плотности костной ткани, изменению ее структуры и появлению хрупкости костей.

Хрупкие кости приводят к бесконечным переломам, долго срастаются и осложняются из-за сроков увеличенных сроков иммобилизации.

Остеопороз необходимо вовремя диагностировать и лечить

Диагностическую ценность для врача и особую опасность для пациента представляют переломы позвоночного столба и шейки бедренной кости. Такие переломы способны возникать даже в состоянии покоя и на долгое время обездвиживать пациента.

Характерной чертой низкой минеральной плотности кости являются компрессионные (вдавленные) переломы тел позвонков, которые проявляются болями, снижением роста и опасны повреждением спинного мозга.

Остеокальцин при остеопорозе является лабораторным маркером страдания и наряду с другими показателями позволяет не только подтвердить заболевание, но и отслеживать его динамику.

Остеопороз гораздо чаще бывает вторичным заболеванием, осложняя течение другой патологии, но иногда остеопороз возникает, как самостоятельное страдание без очевидной на то причины.При развитии характерных для данной патологии симптомов, возникает разумный вопрос: «К кому обращаться, какой специалист лечит остеопороз?».

При подозрении на остеопороз необходимо обращаться к ревматологу или к ортопеду-травматологу

Бисфосфонаты

Если вас интересует, какие препараты лучше использовать при лечении остеопороза, то обратите внимание на бисфосфонаты. Врачи всегда включают их в состав комплексной терапии, так как данные медикаменты угнетают разрушительное действие остеокластов, останавливая резорбцию костей. Некоторые средства из этой группы противодействуют образованию новых клеток, обладают противоопухолевым и болеутоляющим эффектом.

Дифосфонаты бывают простые и азотсодержащие, последние обладают более выраженным действием.

Чаще всего лекарственные средства из это группы назначают при остеопорозе, вызванном климаксом.

Алендронат

Лучшие препараты на основе алендроновой кислоты: Алендронат, Алендра, Лондромакс, Осталон, Остемакс. Это эффективные средства являются представителями азотсодержащих дифосфонатов.

Таблетки от остеопороза из этой группы принимают по 10 мг каждый день или по 70 мг на протяжении недели. Пилюлю рекомендуется пить за 30 – 60 минут до первого приема пищи.

Важно. Препараты алендроновой кислоты могут раздражать слизистые ЖКТ. Чтобы избежать побочных явлений, принимайте таблетку целиком, запивайте стаканом воды, после приема лекарства находитесь в постели не менее 30 минут.

Средства, содержащие алендроновую кислоту, можно применять для лечения и профилактики остеопороза.

Справка. Для лечения остеопороза применяют комбинированные лекарства на основе алендроновой кислоты, кальция и витамина Д3. К таковым относят Фосаванс и Осталон кальций.

Если остеопороз возник после вступления в период менопаузы или длительного приема глюкокортикоидов, то врачи назначают медикаменты резидроновой кислоты. В эту группу входят Резидронат, Ризендрос, Актонель. Рекомендуемая доза – 35 мг за 7 дней. Эти средства переносятся лучше, чем алендроновая кислота, при этом обладают выраженным антирезорбтивным действием.

Препараты с золендроновой кислотой угнетают действие остеокластов и предупреждают резорбцию костей. Для лечения остеопороза любого происхождения применяют Золендронат, Акласта, Зомета, Метакос, Золендран и т. д. Эти средства разрешено использовать на запущенных стадиях онкологических патологий, а также после перелома шейки бедренной кости. Они выпускаются в форме растворов или порошков для уколов. Оптимальная доза – 5 мг за год. Вероятность появления побочных реакций минимальна.

Справка. Золендроновую кислоту рекомендуется комбинировать с кальцием и витамином Д3.

Памедроновая кислота применяется при остеопорозе, раке костей, мраморной болезни. Памидронат, Памиред, Памифос, Памиредин вводят в вену капельным методом. Побочные реакции выражены слабо.

Лекарства на основе ибандроновой кислоты (Ибондронат, Бондронат, Бонвива) показаны в таких же случаях, как памедроновая кислота. Медикаменты выпускают в форме таблеток, концентрата для приготовления раствора и жидкости для инъекций.

Симптомы остеопороза

Все вышеописанные средства останавливают или предупреждают деструкцию костей. Однако они имеют противопоказания, а некоторые из них могут вызывать серьезные побочные явления, поэтому решение об их назначении принимает врач.

Лидирующие позиции бисфосфонатов

Бисфосфонаты являются неотъемлемой частью лечения постменопаузального остеопороза и болезни Педжета (деформирующей остеопатии). Эти лекарства довольно слабо всасываются, и наибольший процент уходит в депо. Активная часть составляет около 10%, но этого вполне хватает для подавления деятельности остеокластов, чтобы замедлить разрежение костей.

Принимают бисфосфонаты за полчаса до приема пищи или через два часа после. Запивать таблетки нужно достаточным количеством жидкости, не меньше 250 гр. В инструкции обычно указано, что в течение 30 мин. после приема лекарств нежелательно принимать горизонтальное положение.

Ознакомьтесь со статьей:процесс лечения остеопорозаПитание при остеопорозе

Самые эффективные лекарства от остеопороза из группы бисфосфонатов:

  • Алендронат, Фороза;
  • Ризедронат, Ризендрос, Актонель;
  • Ибандронат, Бонвива, Бондронат;
  • Фосаванс;
  • Акласта, Золедронат.

Алендронат назначается для подавления костной резорбции при всех видах и формах остеопороза, а также в целях профилактики при наличии факторов риска. Условным недостатком Алендроната является агрессивность воздействия на слизистые оболочки ЖКТ, в связи с чем отмечается значительное количество побочных действий.

Препараты на основе Ризедроновой кислоты – Ризедронат, Ризендрос, Актонель, — наиболее эффективны при стероидном остеопорозе и с успехом применяются в климактерическом периоде. Они в меньшей степени раздражают слизистые пищевода и желудка, при этом антирезорбтивные свойства ризендронатов достаточно высоки.

Препараты

Ибандроновая кислота в составе Ибандроната, Бонвивы и Бондроната способствует предотвращению костной деструкции, которая вызвана блокадой функции половых желез или структурными аналогами ретинола (витамина А животного происхождения).

При приеме средств на основе Ибандроновой кислоты значительно снижается вероятность развития скелетных осложнений при опухолевых процессах. Лекарство Бонвива является ингибитором костной резорбции и активности клеток-остеокластов, которые удаляют костную ткань посредством разрушения минеральных составляющих и коллагена.

Если пациент проходит терапию радиоактивным тетрациклином, Ибандроновая кислота помогает выводить его из костей, при этом минералы не вымываются. При избытке кальция в организме способствует поддержанию его нормальной концентрации, как в кровотоке, так и в мочевыделительных органах.

Золедроновая кислота является действующим веществом Золедроната и Акласты и предотвращает разрушение костей. Механизм действия данного вещества недостаточно изучен, но известна его способность к подавлению остеокластов. Кроме того, все препараты на основе Золедроновой кислоты обладают выраженными антиметастатическими свойствами.

Золедронат показан к применению при остеопорозе любой этиологии, а также больным со злокачественными новообразованиями в последних стадиях. Лечить остеопороз с помощью данного средства можно после перелома шейки бедра и эндопротезирования.

Стоит отметить, что прием препаратов на основе Золедроновой кислоты наиболее безопасен, поскольку риск появления побочных действий минимален. Более того, лечение Золедронатом ограничивается всего одной инъекцией в год, что очень удобно для пациента.

Российская фармацевтическая промышленность также выпускает бисфосфонаты на основе Золедроновой кислоты, не уступающие зарубежным аналогам. К ним относятся такие препараты, как Верокласт, Резокластин, Золерикс, Резоскан и Резорба.

Гормональные и стероидные средства

Для лечения остеопороза у женщин в постклимактерический период применяются гормональные препараты. Это обусловлено тем, что снижается концентрация эстрогена, который защищает костную ткань от разрушения, подавляя ее резорбцию. В период менопаузы количество эстрогенов уменьшается, как следствие, снижается масса костей.

Форстео{amp}lt;sup

При остеопорозе применяют следующие гормональные препараты: Фемостон, Дивина, Анжелик. Действующим веществом этих лекарств является эстрадиол (женский половой гормон).

Гормональные средства обладают выраженным костнопротективным действием, угнетают активность остеокластов. Их назначают при раннем климаксе, который сопровождается снижением плотности ткани. Пациентки старшего возраста могут принимать такие медикаменты только в том случае, если риск сердечно-сосудистых патологий и рака груди минимальный.

Справка. При назначении лекарственных препаратов врач учитывает индивидуальные особенности организма женщины. Например, после удаления матки пациентка может принимать препараты на основе эстрогенов или эстраген-гестагеновые лекарства.

Прогестагены снижают вероятность гиперплазии эндометрия (избыточное разрастание слизистой матки). Считается, что некоторые медикаменты из этой группы (Норэтистерон, Левоноргестрел) активируют действие эстрогенов.

Эвиста

Гормональные средства имеют много противопоказаний, а в некоторых случаях могут спровоцировать онкологические заболевания. По этой причине медики назначают медикаменты селективного (избирательное) действия – модуляторы рецепторов эстрогена. Одно из наиболее эффективных средств из этой группы – Эвиста. Оно блокирует рецепторы в половых органах и активирует нервные окончания костной ткани, как следствие, замедляется разрушение костей.

Справка. Гормонозаместительная терапия эффективна на ранних этапах остеопороза, когда костная масса снижается не более чем на 4%.

Дополнить комплексную терапию постклимактерического остеопороза можно анаболическими стероидами, которые повышают плотность костей и снижают риск переломов. Для этой цели могут использовать Метиландростендиол, Силаболин. Однако следует помнить, что анаболики могут вызывать побочные реакции (чрезмерное оволосение, изменение голоса). По этой причине их не рекомендуется применять молодым женщинам.

Дополнить основное лечение можно гомеопатическими препаратами, которые содержат более 5 компонентов. Как утверждают производители, эти средства улучшают обменные процессы в костях, повышают их массу. Однако исследования, которые подтверждают их безопасность и эффективность, не проводились в полном объеме.

Форстео - лекарство для лечения тяжелого остеопороза

Гомеопатические средства при остеопорозе:

  • Силицея Д3 на основе кремниевой кислоты.
  • Симфитум из окопника лекарственного.
  • Abrotanum D1 на основе лечебной полыни.
  • Остеобиос содержит растительные компоненты.
  • Рост норма и т. д.

Эти препараты принимают в разведениях, дозировку определяет врач.

Дополнить лечение можно БАДами:

  • Дикий ямс на основе растений семейства диоскорейных.
  • Остео Плюс содержит витамины, минералы, растительные ингредиенты.
  • Спирулина на основе одноименной водоросли богата на белки и витамины.
  • Остеопорин содержит кальций из морских ракушек.

Перед применением этих препаратов следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Препаратами выбора при постменопаузальном остеопорозе практически всегда становятся гормональные средства. Это обусловлено нарастающей недостаточностью эстрогенов, выработка которых постепенно снижается. Доказано, что ЗГТ обладает костнопротективным эффектом за счет угнетения костной резорбции.

Показанием для назначения эстрогенсодержащих средств является ранняя/преждевременная менопауза, которая сопровождается низкой минеральной плотностью костей. Гормонозаместительная терапия применяется у женщин старшего возраста только при условии низкой вероятности сердечно-сосудистых патологий и злокачественных новообразований молочной железы.

При выборе лекарств, действие которых направлено против остеопороза, учитываются индивидуальные особенности пациентки. Женщинам с удаленной маткой назначают монотерапию эстрогенами, при отсутствии противопоказаний используются комбинированные эстроген-гестагеновые средства.

Питание с кальцием

Прогестагены необходимы для уменьшения риска развития гиперпластических процессов эндометрия. Считается, что некоторые виды прогестагенов благотворно влияют на костную ткань, усиливая действие эстрогенов. К ним относятся, прежде всего, норстероидные прогестагены – Норэтистерон и Левоноргестрел. Допускается использование эстрогенов с андрогенами.

Однако далеко не все женщины могут принимать заместительную гормональную терапию, поскольку она имеет большое количество противопоказаний и может спровоцировать при определенных условиях онкологию. Поэтому врачи назначают препараты избирательного действия – селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.

ЗГТ не является панацеей от остеопороза, эффект от ее применения будет лишь на начальных стадиях болезни, когда потеря костной массы составляет не более 4%.

Лекарствами от остеопороза у женщин практически всегда становятся гормональные препараты. Их назначают пациенткам не только в составе этиотропной терапии, но и для профилактики деминерализации костных тканей. Предпосылки для развития патологии устанавливаются при проведении ряда лабораторных исследований и изучении анамнеза.

  • Дролоксифен;
  • Ралоксифен;
  • Эвиста.

Стоимость лекарственных средств зависит от производителя и содержания активных ингредиентов.

Для устранения симптомов климакса (приливов, психоэмоциональной нестабильности, головокружений, повышенного потоотделения) применяются оральные контрацептивы. Гормонозаместительная терапия улучшает качество жизни пациенток, но способна стать причиной формирования в органах репродуктивной системы злокачественных и доброкачественных новообразований. Для профилактики патологических состояний женщинам показан постоянный контроль уровня половых гормонов в системном кровотоке.

При лечении остеопороза важен денситометрический и биохимический мониторинг состояния костных тканей. Его проведение позволяет оценить динамику улучшений и эффективность использования препаратов.

Условия хранения препарата Форстео®

По мнению многих медиков, Форстео – это самое эффективное лекарство при тяжелом остеопорозе. Этот медикамент, полученный методом генной инженерии, повышает плотность костной ткани позвоночника и проксимальной части бедренной кости. После прохождения курса лечения вероятность патологических переломов снижается.

Основное действующее вещество Форстео – терипаратид (аминокислотная составляющая паратиреоидного гормона). Это соединение регулирует фосфорно-кальциевый обмен в костной ткани и почках.

Форстео хорошо помогает при остеопорозе, который сопровождается переломом позвонка, шейки бедра или множественными травмами периферических костей. Также его используют, если отсутствует положительная динамика после длительного медикаментозного лечения или у пациента есть противопоказания к бисфосфонатам.

Важно. Принимать Форстео можно определенный период (18 – 24 месяца) единожды. То есть после прохождения курса больше препарат не используют, после этого назначаются бисфосфонаты.

После лечения Форстео у женщин увеличивается масса костей в постклимактерический период.

Мужчинам этот медикамент часто назначают при остеопорозе на фоне гипогонадизма (недостаток андрогенов).

Выпускается лекарство в форме раствора для подкожных уколов, вводят с помощью ручки-шприца. Лекарство применяют 1 раз за сутки, потом иглу выбрасывают, а шприц прячут в холодильник.

Лучшим средством для лечения тяжелых форм остеопороза является препарат Форстео (Терипаратид). На сегодняшний день это единственное лекарство, повышающее костную плотность позвоночника и проксимальных отделов кости бедра. При приеме Форстео снижается частота переломов вплоть до полного исчезновения, особенно у пациентов, не получавших лечения бисфосфонатами.

Терипаратид – действующее вещество Форстео, — получают с помощью генной инженерии. Паратиреоидный гормон человека является основным регулятором фосфорно-кальциевого обмена в костях и почках, Терипаратид после введения становится его активным фрагментом

В нашей стране Терипаратид начал применяться с 2014 года. Показаниями к его назначению являются:

  • тяжелая форма остеопороза, при которой зарегистрировано не менее одного перелома позвонка или шейки бедра, либо множественные переломы периферических костей;
  • неэффективность терапии, на фоне которой возникают повторные переломы или продолжает снижаться костная плотность;
  • индивидуальная непереносимость или наличие противопоказаний к препаратам базового лечения (бисфосфонаты).

Особенность Форстео состоит в том, что принимать этот препарат можно в ограниченный период времени и только один раз в жизни. Лечебный курс длится от 18 до 24 месяцев, после чего назначаются бисфосфонаты. Такая схема является гарантией роста костной массы у женщин в постменопаузальном периоде.

Мужчинам препарат показан при первичном или вызванном гипогонадизмом (андрогеным дефицитом) остеопорозе. Стоит отметить, что Форстео все же вошел в список жизненно важных лекарств в 2015 году.

Терипаратид выпускается в виде ручки-шприца и очень удобен в использовании. Достаточно подкожного введения один раз в день, после чего одноразовая игла утилизируется, а шприц убирается в холодильник.

Деносунаб

остеопороз у женщин в постменопаузальном периоде;

первичный остеопороз или остеопороз, обусловленный гипогонадизмом, у мужчин;

остеопороз с повышенным риском переломов у мужчин и женщин, обусловленный длительной системной терапией ГКС.

В холодильнике при температуре 2–8 °C (не замораживать). Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре 8–15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Находящийся в употреблении препарат следует хранить не более 28 дней.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M81.0 Постменопаузный остеопороз Климактерический остеопороз
Остеопороз в климактерическом периоде
Остеопороз в менопаузе
Остеопороз в постменопаузе
Остеопороз в постменопаузном периоде
Остеопороз постменопаузный
Остеопороз при эстрогенной недостаточности
Остеопороз у женщин в постменопаузе
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии
Перименопаузный остеопороз
Посменопаузный остеопороз
Постклимактерический остеопороз
Постменопаузальный остеопороз
Постменопаузная деминерализация костей
M81.4 Лекарственный остеопороз Вторичный остеопороз, обусловленный применением глюкокортикоидов
Остеопороз стероидный
Стероидный остеопороз
M81.8.0* Остеопороз старческий Возрастной остеопороз
Остеопороз сенильный
Остеопоротический перелом у пожилых пациентов
Сенильный остеопороз
Сенильный остеопороз у мужчин
Старческий остеопороз
M81.9 Остеопороз неуточненный Остеопороз обусловленный дефицитом андрогенов
Остеопороз первичный
Остеопороз у мужчин
Паратиреоидный остеопороз
Первичный остеопороз
Посттравматический остеопороз
Потеря кальция в костях и зубах
Пресенильный остеопороз
Системный остеопороз

— терипаратид (teriparatide)

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0.41 мг, натрия ацетат (безводный) — 0.1 мг, маннитол — 45.4 мг, метакрезол — 3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл.

2.4 мл — шприц-ручки (1) — пачки картонные.

Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.

Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).

Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Метаболизируется преимущественно в печени посредством неспецифических T1/2 составляет около 1 ч. ферментативных механизмов. Выводится почками.

Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Предшествующая гиперкальциемия, тяжелая почечная недостаточность, метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза; предшествующая лучевая терапия костей, метастазы и опухоли костей в анамнезе, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет;

  • Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто — боли в конечностях; часто — мышечные судороги.
  • Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — депрессия, головная боль, головокружение, ишиас.
  • Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, диспноэ; редко — эмфизема.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия, снижение АД.
  • Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию.
  • Местные реакции: редко — эритема и аллергическая реакция в месте инъекции.
  • Прочие: часто — слабость, боли в грудной клетке, астения.

При одновременном применении с препаратами дигиталиса повышается риск развития гликозидной интоксикации при гиперкальциемии.

С осторожностью применяют у пациентов с имеющимся или недавним обострением мочекаменной болезни (следует контролировать уровень экскреции кальция с мочой), при умеренных нарушениях функции почек, при гиповитаминозе D, клинически значимой гипокальциемии, а также на фоне терапии препаратами дигиталиса.

При применении терипаратида возможны редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (в таких случаях пациента следует уложить в положение лежа на спине).

Противопоказан при беременности и в период лактации.Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов при умеренных нарушениях функции почек.

Деносумаб и препараты на его основе

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Еще один эффективный препарат генной инженерии против остеопороза – это Деносумаб. Он угнетает активацию, образование и продолжительность жизни остеокластов, как следствие, уменьшается резорбция костей и увеличивается их масса.

Терапия Деносумабом показана мужчинам с диагнозом рак простаты, у которых наблюдается снижение плотности костной ткани. Также лекарство назначают женщинам в постклимактерический период и во время лечения рака груди ингибиторами ароматазы (препараты, замедляющие или останавливающие рост опухоли за счет снижения уровня эстрогенов).

Справка. После лечения с применением Деносумаба уменьшается риск перелома позвонков на 70%, шейки бедренной кости – на 40% и других костей – на 20%. Однако препарат запрещено применять при недостатке кальция, беременности и кормлении грудью.

Для лечения остеопороза могут использоваться медикаменты на основе деносумаба: Пролиа и Эксджива. Эти лекарства выпускают в виде растворов для подкожных инъекций.

Лекарства на основе стронция ранелата стимулируют образование остеобластов, коллагена в костях, угнетают функции остеокластов, замедляют разрушение тканей. После прохождения курса улучшается структура костной ткани, увеличивается ее масса, повышается прочность. Это вещество воздействует на хрящевую ткань, стимулируя образование хондроцитов. Благодаря действию этого компонента препараты на его основе применяют не только при остеопорозе, но и при остеоартрозе.

Эффективные препараты, содержащие стронция ранелат:

  • Бивалос в форме порошка для приготовления суспензии. Рекомендуется принимать по 1 пакетику за день.
  • Стромос в виде гранул, из которых готовят раствор, принимают по 1 саше за сутки.

Лекарственные средства рекомендуется комбинировать с кальцием и витамином Д3.

В ходе многолетних клинических тестов Деносумаб доказал свою эффективность в таких ситуациях:

  • утрата костной массы вследствие снижения выработки андрогенов, характерная для пациентов мужского пола с диагнозом «рак предстательной железы» при отсутствии метастазов;
  • снижение плотности костей в ходе адьювантной химиотерапии у женщин, имеющих злокачественное новообразование молочной железы;
  • постменопаузальный остеопороз.

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о том, что риск перелома позвонков уменьшается в среднем на 70%, шейки бедра – на 40%. Наблюдается тенденция и к уменьшению частоты переломов других костей, которая составляет 20%.

Абсолютным противопоказанием к приему Деносумаба является гипокальцемия, поэтому восполнить дефицит кальция необходимо до лечения данным препаратом. Есть предположение, что, как и бисфосфонаты, Деносунаб повышает риск развития остеонекроза челюсти после хирургических стоматологических манипуляций. Не применяется препарат во время беременности и лактации.

Лекарства с кальцием и витамином D

Всем известно, что кости состоят на 99% из кальция, и важность этого минерала сложно переоценить. Оставшийся 1%, который присутствует в крови и клетках, участвует в регуляции функций внутренних органов и систем. При нарушении в ту или иную сторону соотношения 99:1 в организме происходит сбой, что влечет за собой нежелательные последствия в виде болезней и плохого самочувствия.

Уже к тридцати годам резорбция костей догоняет остеосинтез, в связи с чем баланс ремоделирования становится отрицательным. Разрушительные процессы преобладают над обновлением, но сбалансированное питание и физическая активность позволяют поддерживать минеральную плотность и прочность костной ткани на должном уровне.

Однако, несмотря на кажущуюся простоту вопроса, ответ на который напрашивается сам собой, кальций не входит в перечень основных средств для лечения остеопороза. Прием аптечных комплексов, в том числе широко рекламируемых, мало что даст, кроме эффекта плацебо.

Употребление данного минерала необходимо сочетать с одновременным приемом витамина D. Кроме того, без поступления в организм достаточного количества белков усвоение кальция значительно снижается.

Дневная норма кальция должна быть не менее 1 г, максимальная разовая доза – 600 мг. Витамин D рекомендуется принимать в активных формах, которые содержатся в препаратах Эргокальциферол (витамин D2) и Холекальциферол (витамин D3).

Суточная потребность организма в белке составляет примерно 1 г на каждый килограмм массы тела. Нужно учитывать, что после 60 лет «белковый аппетит» организма падает. Скорректировать питание нужно так, чтобы наибольшее количество белка приходилось на завтрак. После физической нагрузки потребность в белке также возрастает.

Поскольку кости нуждаются и в других микроэлементах, лучше всего принимать комплексные препараты, например, Кальцемин Адванс или Остеогенон. Они содержат необходимые компоненты для образования новой костной ткани и обладают двойным действием: стимулируют остеобласты и подавляют активность остеокластов.

Миакальцик
Основные группы Примеры Лечебный эффект
Бисфосфонаты Алендроновая кислота Ингибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3 «Фосаванс» Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат «Бивалос» Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб «Пролиа» Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид «Форстео» Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены «Фемостон конти» Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося «Миакальцик» Улучшает усвоение кальция

Вазоактивные препараты значительно улучшают лечебный эффект. Для полного и качественного усвоения кальция в организме должно хватать витаминов D и В12.

Бисфосфонаты

Разновидности Примеры Механизм действия
Азотсодержащие «Алендронат натрия» Нормализуют минеральный обмен в костях, предотвращают разрушение костных структур, останавливают остеопороз
«Ибандронатовая кислота»
«Золедроновая кислота»
«Золедронат»
«Зомет»
«Ибандронат натрия»
«Бонвива»
«Бондронат»
Простые «Тилудронат натрия» Накапливают фосфаты в костях, улучшают минерализацию, предупреждают остеолиз
«Этидронат»
«Дидронел»
«Ксидифон»
«Клодронат»
«Бонефос»
«Клобир»

Отличается прекрасным противорезорбтивным действием, помогает вылечить остеопороз. Является аналоговым препаратом пирофосфату.

Положительный эффект от применения связан с угнетающим воздействием на остеокласты, которые интенсивно разрушают кости. Нормализуется в правильную сторону соотношение резорбции и регенерации.

Восстанавливается минеральный обмен с одновременным увеличением плотности костных структур. Способствует укреплению суставов.

Принимают в норме по 10 мг каждый день в течение недели. Предусмотрена схема с однократным приемом, когда лекарство пьют 1 раз в неделю сразу 70 мг.

Является действующим веществом для целого ряда препаратов, перечисленных в списке:

  • «Фороз»;
  • «Алендра»;
  • «Лондромакс»;
  • «Осталон»;
  • «Остемакс»;
  • «Остерепар»;
  • «Биноста».

«Ризендрос 35» – действенное лекарство от остеопороза. Используется как эффективный ингибитор костной деструкции. Действующий компонент связывается с гидроксиапатитом на уровне клеток, угнетая функциональную активность остеокластов. Резорбция значительно приостанавливается.

Для достижения максимального лечебного эффекта лекарство пьют до полугода. Длительность эффекта сохранятся до 12 месяцев. Выпускается в Словакии и Зентиве. Цена доступная. Важно правильно принимать по установленному удобному для пациента графику.

Относится к инновационным медикаментозным препаратам. Подавляет костную деструкцию, избирательно и селективно воздействуя на структуры. Значительно приостанавливает резорбцию, одновременно с этим улучшает минеральный обмен и плотность. Тормозит рост опухолеподобных клеток, может помочь обезболить.

К популярным «лекарственным» препаратам относятся:

  • «Дезтрон»;
  • «Акласта»;
  • «Зомета»;
  • «Метакос»;
  • «Блазтер»;
  • «Золдрия»;
  • «Золендран».

Чтобы эффективно лечить остеопороз средство выпускается в виде ампул для капельниц.

Универсальный ингибитор резорбции костных структур. Лечебный эффект основан на способности препарата образовывать соединения с гидроксиапатитными кристаллами. Показания к применению – различные случаи остеопорозов, которые возникают при следующих патологических состояниях:

  • миеломная болезнь;
  • синдром Педжета;
  • злокачественные новообразования.

Чтобы снять резорбционные проявления, дозировку врач подбирает соответственно степени деструкции и тяжести. Кратность введения 1 раз в месяц.

Препарат эффективно замедляет деструктивные изменения скелета, предотвращает переломы и компрессии. Торговые наименования, содержащие памидроновую кислоту:

  • «Памиред»;
  • «Памифос»;
  • «Памиредин»;
  • «Памидрия-90»;
  • «Стопкластал».

Дозировки есть разные: 30, 60, 90 мг.

Относится к азотсодержащим бисфосфонатам, обладающим высокой активностью относительно остеокластов. К популярным торговым аналогам относятся «Бондронат» и «Бонвива».

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Препарат интенсивно ингибирует деятельность разрушительных клеток, но не влияет на формирование костных структур в пожилом возрасте. Уменьшает костные боли. Выпускается в таблетках по 50 и 150 мг. Есть в виде раствора для инъекций с содержанием 3 мг на 3 мл. Используется для внутривенного введения.

Превосходно зарекомендовали себя комбинированные препараты. Наиболее удачное сочетание – бисфосфонаты плюс Д3 витамин, который помогает усваиваться кальцию максимально. К популярным комбинациям относятся такие средства, как:

  • «Осталон кальций». Включает 3 компонента: алендроновую кислоту, кальций и витамин Д3;
  • «Фосаванс». Содержит алендроновую кислоту и витамин Д3.

Особенности приема и дозировка не отличаются от других лекарств бисфосфонатного ряда.

Стронция ранелат

К надежным и проверенным средствам, необходимым в борьбе с остеопорозом, относится «Стронция ранелат». Выпускается в гранулах по 2 г, из которых готовится суспензия. 1 саше разводят в 80 мл жидкости. К положительному действию препарата относится:

  • стимулирующее воздействие на остеобласты;
  • повышение выработки коллагенового вещества;
  • угнетение активности остеокластов;
  • предотвращение деструкции кости.

Полезно дополнительно пить холекальциферол.

Денозумаб

Один из лучших антирезорбтивных препаратов, когда имеется высокий риск деструктивных изменений в костях. В уникальный состав входит моноклональное антитело человека, подавляющее остеолитическую функцию. Выпускается в инъекционных формах с двумя дозировками: в 1 мл может содержаться 60 или 70 мг основного компонента.

Укол выполняют 1 раз в 6 месяцев. Способ введения подкожный, в область живота или плечевую зону.

Кальцитонин лосося

Гормоноподобный препарат, регулирующий кальциевый обмен. Основная направленность его действия:

  • торможение резорбтивной функции;
  • предотвращение разрушения;
  • мягкий анальгетический эффект;
  • уменьшение уровня кальциемии.

1 мл лекарства содержит 100 МЕ активного компонента. Минимальная дозировка – 50 МЕ 1 раз в сутки. При остеопорозе средней тяжести назначают по 50–100 МЕ 2 раза в день. При тяжелых деструкциях суточную дозу наращивают и доводят до 400 МЕ, введение проводят внутримышечно от 4 до 6 раз за сутки.

Основной препарат – «Миакальцик».

Эстроген-гестагены

Самое эффективное лекарство от остеопороза у женщин в период климактерических изменений и после. «Фемостон конти» выпускается в таблетированной форме. В состав входит гормон эстрадиол, соответствующий по функциональной активности человеческому гормону. А также дигидрогестерон, подобный прогестерону женской половины человечества.

Показаниями к его назначению служит остеопороз:

  • в постменопаузу;
  • ровно через год после прекращения месячных.

При назначении учитывают такие особенности «Фемостона»:

  • является дозозависимым;
  • дозировку определяет врач после исследования крови на половые гормоны;
  • после прекращения приема резорбция в костях возобновляется.

В этом видео эксперты расскажут о заболевании остеопороз и его эффективном лечении.

Есть вопросы и нужны ответы? Задать вопрос специалисту

  • Ревматолог высшей категории Олег Валентинович
  • 47385
  • Дата обновления: Сентябрь 2019

Лекарственные препараты при остеопорозе подбираются пациенту лечащим врачом на основе имеющихся у него показаний и жалоб.

Без приема медикаментов справиться с активным течением патологического процесса не удастся. Отказ от приема лекарств приводит к повышению хрупкости костей и изменению структуры их тканей.

  • Инструкция по применению лекарства содержит описание препарата, способа применения, взаимодействия с другими медикаментами и противопоказаний к использованию Терипаратида.
  • Лекарственное средство представляет собой эндогенный паратиреоидный гормон, оно регулирует обмен кальция и фосфора в костях и почках, способствует образованию костной ткани.

Препараты с кальцитонином

С помощью лекарственных средств на основе кальцитонина (гормон щитовидной железы) снижается скорость разрушения костей, ослабляется боль. Именно поэтому медикаменты назначают при остеопорозе, который сопровождается болевым синдромом.

Лечебная гимнастикаМожно ли вылечить остеопороз
  • Миакальцик на основе кальцитонина лосося уменьшает выход кальция из костей, подавляет активность остеокластов.
  • Кальцитрин содержит кальцитонин из щитовидки свиней, препятствует резорбции костей, стимулирует процессы отложения кальция и фосфатов в ткани.
  • Сибалькин содержит кальцитонин человека, угнетает действие остеокластов.
  • Елкатонини на основе синтетического кальцитонина угря подавляет процесс декальцинации костей.
  • Вепрена с кальцитонином лосося регулирует кальциево-фосфорный обмен.

Препараты применяются интраназально, перорально, внутримышечно. При использовании лекарства в форме назального спрея снижается риск побочных реакций.

Миакальцик – синтетический лососевый кальцитонин

Миакальцик представляет собой препарат, в котором содержится аналог гормона щитовидной железы кальцитонина. В человеческом организме этот гормон принимает активное участие в регуляции кальциевого обмена.

За счет угнетения остеокластов лососевый кальцитонин значительно снижает скорость резорбции костной ткани до нормального уровня и обладает обезболивающим действием. Уже после первого применения у пациента наблюдается выраженная реакция – повышается выделение с мочой кальция, фосфора и натрия, при этом снижается экскреция гидроксипролина, входящего в состав коллагена.

В настоящее время применение Миакальцика ограничено из-за сравнительно низкой эффективности. Его назначают в основном при болезни Педжета или для снижения болевого синдрома после перелома позвонков.

Отзывы

При лечении Терипаратидом улучшается минеральная плотность костей. Причем минерализация кости осуществляется без токсического воздействия на ее ткани, образовавшиеся костные клетки обладают правильным строением.

При лечении данным лекарственным средством происходит уменьшение риска развития переломов на 65%. Метаболизм медикамента осуществляется в печени под воздействием неспецифических ферментов.

Выводится средство из организма почками. На фармакокинетику лекарства не оказывает влияния возраст пациентов. При лечении людей с недостаточной функцией почек эффективность медикамента не снижается.

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Противопоказания к применению:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • гиперкальциемия;
  • метаболические болезни костей;
  • открытые области роста костной ткани;
  • онкологические заболевания кости;
  • лучевая терапия костной ткани;
  • период беременности и грудного вскармливания у женщин;
  • возраст младше 18 лет.

Для профилактики остеопороза лекарственное средство не назначают, т. к. это может вызвать развитие саркомы кости. Применяют при наличии выраженных признаков и тяжелом течении болезни.

Применять медикамент с осторожностью нужно при наличии следующих заболеваний:

  • слабо выраженное нарушение работы почек;
  • мочекаменная болезнь;
  • гипокальциемия;
  • избыточное количество витамина D в организме;
  • терапия сердечными гликозидами.

Если возникла острая необходимость применения лекарственного средства у женщин в период лактации, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Механизм действия. Терипаратид — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК).

Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках.

Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1–34) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

  1. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP).
  2. Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.
  3. Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16–24 ч.

В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69,5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя МПКТ позвонков была эквивалентна Т-критерию –2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов.

  • Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14,3% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).
  • Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4,9% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –77%).
  • Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –53%).
  • Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –62%).

Если пациенты, которые столкнулись с остеопорозом, регулярно проводят комплексное лечение, то качество их жизни повышается. Многие из них соблюдают диету, регулярно проводят лечебную физкультуру, чтобы улучшить свое состояние. И только при отсутствии грамотной терапии больной может стать инвалидом.

Регина, 38 лет: «У меня часто случались переломы, были проблемы с зубами. Когда я посетила врача, он выявил остеопороз. Мне назначили бисфосфонаты, препараты кальция, но лечение не давало результата. Потом врач решил назначить мне Пролиа. После первых двух уколов у меня появилась сыпь на коже, ломота в костях.

Виктория, 52 года: «У меня проблемы с костями начались после длительного лечения гормональными препаратами. После денситометрии врачи выявили остеопороз. Мне назначили Бонвиву, которую я принимала около года. После окончания курса лечения была проведена повторная диагностика, которая показала, что плотность костей повысилась.

Препарат Терипаратид: описание и эффективность препарата, правила применения и противопоказания, показания и состав

Ирины 48 лет: «Я боролась с остеопорозом отличным препаратом под названием Форстео. Делала уколы на протяжении 3 месяцев. Одновременно принимала Кальцемин адванс и капли витамина Д. Денситометрия показала, что плотность костной ткани повысилась почти в 2 раза».

ВикторияСтрадаю остеопорозом уже несколько лет. Лечение долго не приносило результатов, и ситуация продолжала ухудшаться. Единственный препарат, который помог – Деносунаб (Пролиа). Но лучше стало не сразу, к тому же появились побочные эффекты в виде кожной сыпи и ломоты в костях. Все это прошло после третьего укола, и теперь я не боюсь вдруг сломать ногу или руку. Проблемы с зубами тоже остались в прошлом.

СветланаДлительная терапия гормонами сказалась на состоянии костей, и врач поставил диагноз «остеопороз». Пила Бонвиву около года, потом сделала денситометрию. Улучшение было значительным. Делаю все, что советует врач – принимаю биодобавки с кальцием и даже записалась в бассейн. И, конечно, продолжаю пить Бонвиву.

АлександрОстеопороз выявили после перелома руки, когда плотность костей снизилась уже на 20%. Принимал Резокластин, после капельницы приходилось пить обезболивающие. Врач сказал, что эффект от лечения неплохой, и нужно продолжать. Рад, что больше нет переломов.

Какими лекарствами бороться с остеопорозом, может решить только квалифицированный специалист после тщательного обследования пациента. Самостоятельный прием препаратов или биологически активных добавок в лучшем случае не принесет пользы. Чтобы не упустить время и сохранить физическую активность надолго, настоятельно рекомендуется пройти диагностику. Это особенно актуально при наличии факторов риска или появлении подозрительных симптомов. Будьте здоровы!

Препараты при остеопорозе у детей

Для лечения маленьких пациентов не рекомендуется применять гормональные средства или бисфосфонаты. Обычно для этой цели используют более безопасные препараты:

  • Компливит Кальций Д3 в форме порошка с ароматом апельсина используют для приготовления раствора. В состав входят кальций и витамин D.
  • Мульти-Табс Беби подходит для лечения новорожденных. Порошок содержит витамин А, Д, С.
  • Мульти-Табс Кальций плюс назначается пациентам 2 – 7 лет. Таблетки содержат большое количество витаминов, минералов, в том числе кальция карбонат и витамин D.

Нурофен для детей применяют при появлении боли. Ректальные суппозитории на основе ибупрофена можно применять даже для новорожденных.

Самое важное

Остеопороз – это не приговор, главное вовремя начать лечение и соблюдать рекомендации лечащего врача. Основу терапии составляют бисфосфонаты, которые обычно дополняют препаратами кальция, витамина Д, стронция. К наиболее эффективным средствам при остеопорозе относят Форстео и Деносумаб. При постклимактерическом остеопорозе показаны гормональные средства.

Однако следует помнить, что все медикаменты имеют противопоказания, поэтому применять их можно только по медицинским показаниям. Дополнить основную терапию можно гомеопатическими средствами и БАДами. Чтобы повысить эффективность лечения, больной должен корректировать рацион питания и вести умеренно активный образ жизни.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения 1 мл
активное вещество:  
терипаратид 250 мкг
вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0,41 мг; натрия ацетат (безводный) — 0,1 мг; маннитол — 45,4 мг; метакрезол — 3 мг; 10% раствор хлористоводородной кислоты и/или 10% раствор натрия гидроксида — q.s; вода для инъекций — q.s. до 1 мл  

Раствор для подкожного введения, 250 мкг/мл. В шприц-ручке по 2,4 мл. По одной шприц-ручке в пачке картонной.

Сам по себе терипаратид является гормоном, который продуцируется человеческим организмом. Его синтетический аналог распространяется в виде раствора в ручке-шприце объемом 2,4мл. при этом концентрация составляет 250 мкг/мл. в упаковке содержится один такой шприц, который рассчитан на 28 дней использования.

Производитель

Терипаратид имеет торговое название Форстео. Это ЛС производит французская компания «Лилли Франс».

Показания

Используется терипаратид для лечения остеопороза различного генеза – от постменопаузального и до лекарственного. В процессе лечения важно учитывать противопоказания, при которых медикамент применяться не должен.

Противопоказания

  • Гиперкальциемия;
  • Возраст менее 18 лет;
  • Тяжелая степень недостаточности почек;
  • Лактация, беременность;
  • Болезни костей, относящиеся к метаболическому типу, исключая остеопороз первичного вида;
  • Неясный генез повышенной активности ЩЖ;
  • Предварительное воздействие с помощью облучения на кости, опухолевые образования и их метастазы;
  • Гиперчувствительность.

Механизм действия

Терипаратид – это гормон, который является синтетическим аналогом человеческому паратиреоидному. Добывают его из штамма бактерии. Он способствует стимулированию процессов, отвечающих за процессы, связанные с формированием тканей костей за счет непосредственного воздействия на клетки-остеобласты.

Данный гормон способствует, пусть и несколько опосредованно, увеличению абсорбтивных процессов в кишечнике и канальцах, что ведет к реабсорбции Са , экскреции фосфатов системой почек.

Если говорить о биологическом воздействии, то оно ведется благодаря определенным рецепторам ПТГ, расположенным на поверхности остеобластов. При введении синтетического гормона терипаратида отмечается:

  • Спустя 2 часа непродолжительное повышение уровня Ca;
  • Спустя 4-6 часов – наиболее высокую концентрацию элемента;
  • Спустя 16-24 часа – возвращение кальция до исходных отметок.

Помимо этого также нередко можно отмечать транзиторную фосфатурию, небольшое и непродолжительно понижение уровня фосфатов.

Костная масса при введении терипаратида на основе курсового лечения увеличивалась незначительно – на 5-10%.

Процессы, относящиеся к минерализации костей, проходили без токсического эффекта в отношении костей, а новые образованные под действием ПТГ ткани обладали нормальным строением.

Терипаратид, благодаря своему воздействию способствует понижению шанса проявления переломов из-за остеопороза. При этом возраст пациента, исходный показатель метаболизма в костях и иные параметры на процесс укрепления и образования тканей не влияют.

Места уколов препарата Форстео

Вводится инъекционным методом. Чаще всего для внедрения терипаратида выбирают зону абдоминальной области, либо бедро.

Введение осуществляют раз на сутки, при этом доза составляет 20 мкг. Длительность лечения определяется врачом, но не превышает полутора лет.

Побочное воздействие на организм наблюдалось у пациентов достаточно часто. Как показала статистика, хотя бы один симптом присутствовал у 82% пациентов. Распространенными в таких ситуациях реакциями были тошнота, боли в конечностях, головокружения, головная боль.

ОДА Боли в конечностях, судороги
Кроветворение Анемия
ЦНС Головная боль, ишиас, депрессия, головокружение
Органы дыхания Диспноэ, одышка, эмфизема
ЖКТ Рвота, тошнота
Сердце, сосуды Снижение АД, тахикардия, чувство сердцебиения
Обменные процессы Гиперхолестеринемия, гипергидроз
Мочевыделительная система Полиурия, недержание мочи, позывы к мочеиспусканию с болью
Местные симптомы Аллергия и эритема
Прочие Астения и боль в грудине

Передозировка

В таком случае терипаратид отменяется, ведется контроль содержания Са и по усмотрению врача осуществляют симптоматическую терапию. Специфические препараты, относящиеся к антидотам, не существуют.

Особые указания

Терипаратид способен приводить к достаточно нечастым и кратковременным по действию эпизодам гипотензии ортостатического типа, которые обычно проявляются в первые 4 ч от момента введение состава. Они проходят самостоятельно в течение нескольких минут-часов. Пациента нужно уложить на время такого состояния.

Если осуществляется перерыв в терапии терипаратидом, то лечение ведется другими ЛС. В процессе ведения такого лечения нужно параллельно принимать препараты на основе кальция с витамином Д3.

Забор крови для определения кальция делается не раньше, чем через 16 часов от момента введения состава. Постоянного контроля такого типа терапия терипаратидом не требует.

Шприц содержит дозу, рассчитанную на 28 дней. препарат в ручке не переносится в другой шприц, а также не используется при помутнении или изменении цвета. Нужно в календаре отметить дату первого введения состава. От момента вскрытия упаковки средство может храниться не более 28 дней. при каждом введении применяется новая игла.

В остальном же ограничений в использовании такого вещества нет. Нельзя смешивать состав с другими лекарствами, а также переносить его из одного шприца в другой.

Отзывы

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Отзывы отражают положительное отношение как пациентов, так и врачей в отношении средства. При этом врачи говорят о достаточно высоких показателях эффективности. Так статистика показывает, что в 65% вероятность получения переломов при остеопорозе устранялась.

При этом побочные эффекты вроде изменения костных тканей или их неправильного формирования не наблюдалось. Пациенты отмечали высокую эффективность, но при этом также были выделены и некоторые минусы, включая высокую стоимость и наличие побочных эффектов.

Стоимость Форстео – препарата, где присутствует в качестве активного ингредиента терипаратид – составляет 27 тысяч рублей. Стоит учитывать, что в одном шприце доза на 28 дней, а потому для месяца лечения данная стоимость относительно невысокая, если принять во внимание доказанную высокую эффективность.

Аналоги препарата

Аналогов у препарата обнаружить не удалось. Потому данное средство является единственным в своем роде.

Состав можно купить только по рецепту. Состав требует предварительного обсуждения схемы использования с врачом, а потому самостоятельное неконтролируемое применение исключено.

Сохранять ЛС можно при температуре 2-8°С, если упаковка целая – 2 года. При вскрытии упаковки средство может применяться только 28 дней, при этом хранить раствор нужно вместе со шприцем в холодильнике при температурном диапазоне в 2-8°С.

Форстео — официальная инструкция по применению, аналоги

Терипаратид – лекарственное средство, содержащее синтезированный фрагмент человеческого паратгормона. Применяется в терапии против остеопороза у пациентов женского и мужского пола. При приёме около двух лет препарата количество переломов позвонков снижалось, согласно исследованиям, на 65%; увеличивалась плотность костной ткани.

Побочные эффекты, замеченные при терапии,  — это возникновение мигреней и приступов тошноты.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Активный компонент препарата влияет на остеобласты, улучшает всасывание кальция, способствует укреплению костей. После его приёма снижается риск переломов костной ткани у пациентов.

Принимать препарат можно не больше 2 лет. После отмены препарата, согласно медицинским исследованиям, продолжается изменение плотности костей. Спустя 30 месяцев после отмены препарата, у группы испытуемых риск переломов был ниже, чем у группы, принимавшей плацебо. После полутора лет после отмены лекарства, плотность костей продолжала повышаться.

В сравнении с больными, принимавшими бисфосфонаты, плотность костей оставалась более высокой и сохранялась таковой длительный период времени.

Производитель

Активный компонент входит в состав лекарства под торговой маркой «Форстео»,  произведенного французской компанией LILLY FRANCE.

Форстео

Это раствор для подкожного введения. Выпускается в виде ручки шприца, объёмом 2, 4 мл. Цвет раствора: прозрачный. Активное вещество: терипаратид; дополнительные компоненты: ацетат натрия, вода для инъекций, маннитол, уксусная кислота и т. д. Упакован препарат в картонные пачки.

Стоимость упаковки препарата: 27096 рублей.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Инструкция по применению гласит, что доза лекарства для лечения не зависит от возраста пациента, она равна 20 мкг. Делается инъекция в область живота или бедра подкожно, один раз в 24 часа. Длительность курса лечения не должна превышать 2 года.

Эффективность для пациента и безопасность для его организма для терапии более 2 лет не изучена, поэтому не рекомендуется проводить более длительное лечение.

Если рацион пациента не сбалансирован, то рекомендуется дополнять приём лекарства витаминно-минеральными комплексами, содержащими кальций и витамин D.

Применяется для женщин при лечении остеопороза в постменопаузный период. Используется для лечения мужчин при остеопорозе возникающем, вследствие гипогонадизма. Препарат используют для лечения первичного остеопороза с высоким риском переломов, после применения глюкокортикостероидов.

Противопоказания

Терипаратид запрещён беременным и кормящим матерям, детям, не достигшим 18 лет. Противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов лекарства. Нельзя применять при наличии у пациентов гиперкальциемии, тяжёлой печёночной недостаточности. Не используется для лечения больных, у которых ранее зафиксировано или есть онкологическое заболевание.

Противопоказан пациентам с метаболическими болезнями костной ткани, после лучевой терапии кости.

Особые указания

При обострении мочекаменной болезни или её наличии назначается с осторожностью при постоянном мониторинге кальция в организме. Применяется с осторожностью и под контролем врача к пациентам с патологиями почек средней тяжести, при гиповитаминозе витамина D и при гипокальциемии.

Нет информации о применении лекарства для больных с патологиями почек. Поэтому лечение инъекциями в терапии следует производить осторожно, контролируя состояние больного во время терапии.

Согласно проведённым опытам на животных, врачами было выявлено негативное влияние на плод, подобных опытов на людях не проводилось. В связи с этим терипаратид противопоказан для женщин во время беременности и кормления.

Приём детьми

Противопоказан для детей, потому как действие лекарства на детский организм не изучено. Терапия лекарством проводится с возраста 18 лет.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Не разрешено лечение молодых людей с открытыми зонами роста. Это может спровоцировать появление остеосаркомы.

Возрастные изменения у пациентов старше 65 лет не влияют на фармакокинетику активного вещества.

При передозировке развивается гиперкальциемия и гипотензия. Кроме того, пациент может жаловаться на головокружения и мигрени. Возможно появление приступов тошноты и рвоты.

Для устранения передозировки не разработано антидота.

Следует временно отменить приём лекарства, контролировать уровень кальция в составе крови и проводить терапию, направленную на устранение симптомов.

Побочные эффекты лекарства проявляются в тахикардии, учащённом сердцебиении, снижении артериального давления. У пациента может возникать одышка, приступы тошноты и рвоты, начинается геморрой и грыжа пищевода. Повышается потливость кожных покровов, возникают болевые ощущения в конечностях и судороги, больного тревожат спазмы в мышцах.

Больной может жаловаться на аллергические реакции (болевые ощущения в грудине, отёчность, сыпь, крапивницу, появление одышки). Он может чувствовать быструю утомляемость и слабость, вес увеличивается, начинаются шумы в области сердца.

Возможны местные реакции, проявляющиеся покраснением и отёчностью на месте укола.

Терипаратид обладает малой токсичностью, потому как его активное вещество – это фрагмент человеческого паратгормона.

Но стоит обратить внимание на то, что он повышает уровень кальция в сыворотке крови, а поэтому не рекомендуется к использованию пациентам с тяжёлыми патологиями почек и печени или может использоваться только под строгим контролем врача и при проведении контроля функции этих органов во время лечения остеопороза.

Не отмечено взаимодействия с фуросемидом, нифидином, атенолом.

Одновременный приём с ралоксифеном или гормонозамещающими препаратами не меняет уровень кальция в крови, моче.

При разовом приёме с дигоксином влияния на организм нет, а при одновременном приёме может повышаться уровень кальция в крови, что способствует интоксикации организма.

Производитель не посчитал необходимым указывать взаимодействие активного вещества препарата с алкогольными напитками.

Лекарство необходимо хранить в холодильнике при температурном режиме от 2 до 8 градусов, не подвергать заморозке. Хранится оно в месте недоступном для детей.

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Структурных аналогов этому лекарству на данный момент не существует.

Отзывы о препарате

Это лекарство довольно редкое явление на нашем рынке. Судя по отзывам пациентов, его сложно найти в аптеках.

Врачи отмечают  его быстрое действие на организм и говорят о том, что в большинстве случаев остеопороз отступает уже через год после начала лечения. Но нельзя заниматься самолечением, потому как препарат гормональный.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Перед терапией обязателен ряд анализов на гормоны, уровень кальция в сыворотке крови и  следует пройти медицинское обследование.

Многие пациенты говорят об эффективности препарата и излечении заболевания или улучшении состояния костей, но все отмечают высокую стоимость препарата. Курс лечения обходится очень дорого, и позволить его может не каждый, тем более на протяжении длительного времени. Многие пациенты отмечают сложность поиска лекарства.

Нередко даже в крупных городах его приходится покупать через интернет или представителей фармацевтических компаний, что увеличивает вероятность  покупки подделки.

— Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты.

Бесцветный прозрачный раствор. 

Раствор для подкожного введения 250 мкг/мл, 2.4 мл

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Препарат входит в карбонильную группу АПФ. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента относятся к большому классу антигипертензивных препаратов, что, в свою очередь, формируют большую группу лекарственных средств, которые влияют на функцию ССС. Действующее вещество – периндоприла эрбумин. МНН – Периндоприл.

Медикамент назначается в следующих случаях:

  • для лечебной терапии остеопороза у женщин во время постменопаузного периода;
  • для лечебной терапии остеопороза в первичной форме или того, который сопровождается гипогонадизмом у мужчин.

Согласно инструкции Форстео не стоит применять при следующих состояниях:

  • если до этого имелась гиперкальциемия;
  • во время почечной недостаточности в тяжелой форме;
  • наличие метаболических болезней костей, а также заболевание гиперпаратиреоза и болезнь Педжета;
  • если имеется повышение активности ЩФ с неясным генезом;
  • наличие предшествующей лучевой терапии костной ткани;
  • если в анамнезе имеются метастазы и опухоли костей;
  • во время беременности;
  • при грудном вскармливании;
  • дети и подростки в возрасте до 18 лет;
  • наличие повышенной чувствительности к основному элементу лекарства – терипаратиду.

Лекарственный раствор вводится подкожным способом. Его нужно вводит в область бедра или живота.

Однократная доза введения в сутки должна составлять 20 мкг. Наибольший период лечения должен составлять полтора года.

Многочисленные отзывы о препарате говорят о его эффективности, а также об аналогах.

П/к, в область бедра или живота. Рекомендованная доза терипаратида составляет 20 мкг, вводится 1 раз в день. Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 мес.

Лечение остеохондроза грудного отдела позвоночника

Эффективность и безопасность терипаратида при терапии более 2 лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 мес в течение жизни пациента не рекомендуется.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они поступают с пищей в недостаточном количестве. Дозировка не зависит от возраста пациента. Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. Руководство по использованию шприц-ручки).

Инструкция по использованию шприц-ручки

Препарат Форстео® представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка с препаратом Форстео® содержит Руководство для пациентов, подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой.

Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручка может использоваться с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson). Препарат должен вводиться сразу после того, как шприц-ручка извлечена из холодильника. После каждой инъекции шприц-ручка должна быть помещена в холодильник.

Фармакодинамика

Механизм действия. Терипаратид — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках.

Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1–34) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Фармакодинамические свойства

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови:

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16–24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

Клиническая эффективность

Постменопаузальный остеопороз

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя МПКТ позвонков была эквивалентна Т-критерию –2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14,3% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4,9% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –62%). После 19 мес лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПКТ поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р{amp}lt;0,001).

Наблюдение после окончания исследования. После окончания терапии терипаратидом 1262 женщины с постменопаузальным остеопорозом из основного исследования были включены в катамнестическое исследование. Основная цель исследования заключалась в сборе данных по безопасности терипаратида. В течение этого наблюдательного периода была разрешена другая терапия остеопороза и проводилась дополнительная оценка переломов позвонков.

В рамках открытого исследования 503 пациентки с постменопаузальным тяжелым остеопорозом и низкоэнергетическими переломами (переломы при минимальной травме) в течение предшествующих 3 лет (83% ранее получали терапию по поводу остеопороза) получали терипаратид на протяжении 24 мес. По истечении 24 мес МПКТ в поясничном отделе позвоночника, в проксимальном отделе бедренной кости и шейке бедренной кости увеличилась по сравнению с началом исследования в среднем на 10,5%, 2,6% и 3,9% соответственно.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Остеопороз у мужчин

В клиническом исследовании мужчин с остеопорозом, обусловленным гипогонадизмом (определенным по низкому уровню свободного тестостерона утром или повышенной концентрации ФСГ или ЛГ) или с идиопатическим остеопорозом приняли участие 437 пациентов, средний возраст которых составил 58,7 лет. На момент начала исследования МПКТ позвонков и шейки бедренной кости по Т-критерию составила от −2,2 до −2,1 соответственно.

На момент начала исследования у 35% пациентов в анамнезе имели место переломы позвонков, у 59% пациентов — переломы другой локализации. Ежедневно все пациенты принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D. Значительное увеличение минеральной плотности кости в поясничном отделе позвоночника было отмечено через 3 мес.

Остеопороз при длительной терапии ГКС

Эффективность терипаратида при остеопорозе, обусловленном длительным лечением ГКС, была доказана в ходе 18-месячного рандомизированного двойного слепого клинического исследования с активным препаратом сравнения (алендронат 10 мг/день; 428 пациентов, средний возраст которых составил 57 лет). На момент начала исследования у 28% пациентов был зарегистрирован 1 и более перелом позвонков.

Ежедневно все пациенты принимали 1000 мг кальция и 800 ME витамина D. В исследование было включено 277 женщин в постменопаузальном периоде, 67 женщин в пременопаузальном периоде и 83 мужчины. После 18 мес терапии МПКТ поясничного отдела позвоночника увеличилась на 7,2% (на 3,4% в группе алендроната, р{amp}lt;0,001), МПКТ проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 3,6% (на 2,2% в группе алендроната, р{amp}lt;0,01), МПКТ шейки бедра увеличилась на 3,7% (на 2,1% в группе алендроната, р{amp}lt;0,05).

У пациентов, принимавших терипаратид, в период исследования от 18 до 24 мес терапии МПКТ поясничного отдела позвоночника, проксимального отдела бедренной кости и шейки бедра увеличилась дополнительно на 1,7%, 0,9%, и 0,4% соответственно.

В группе терипаратида после 36 мес терапии новые переломы позвонков были выявлены у 1,7% пациентов (7,7% в группе алендроната, р=0,01), новые невертебральные переломы выявлены у 7,5% пациентов (7% в группе алендроната, р=0,84).

У женщин в пременопаузальном периоде после 18 мес терапии увеличение МПКТ было значительно выше в группе терипаратида по сравнению с алендронатом: МПКТ поясничного отдела позвоночника увеличилась на 4,2% (−1,9% в группе алендроната, р{amp}lt;0,001), МПКТ проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 3,8% (0,9% в группе алендроната, р=0,005).

Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходных показателей костного метаболизма или величины МПКТ (снижение относительного риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика

Всасывание. Терипаратид хорошо всасывается при п/к введении.

Распределение. Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Vd приблизительно равен 1,7 л/кг. Cmax терипаратида достигается через 30 мин после п/к введения 20 мкг препарата и превышает в 4–5 раз верхнюю границу нормального уровня ПТГ, с последующим снижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 ч.

Метаболизм и выведение.T1/2 терипаратида при п/к введении составляет около 1 ч, что отражает время, требуемое на абсорбцию. Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией через почки. Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях.

Несмотря на то, что системная экспозиция терипаратида у мужчин ниже на 20–30%, чем у женщин, рекомендуемая доза терипаратида не меняется в зависимости от пола.

Противопоказания

повышенная чувствительность к терипаратиду или вспомогательным веществам препарата;

предшествующая гиперкальциемия;

тяжелая почечная недостаточность;

метаболические заболевания костей (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), за исключением первичного остеопороза и остеопороза, обусловленного длительной системной терапией ГКС;

повышение активности ЩФ неясного генеза;

предшествующая лучевая терапия костей скелета;

метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе;

беременность;

период грудного вскармливания;

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

возраст до 18 лет.

С осторожностью: больные в стадии обострения мочекаменной болезни или недавно ее перенесшие (из-за возможного ухудшения состояния), при этом следует контролировать экскрецию кальция с мочой; больные с умеренными нарушениями функции почек; гиповитаминоз D, клинически значимая гипокальциемия.

Способ применения и дозы

Руководство по применению шприц-ручки Колтер™

Перед использованием новой шприц-ручки Колтер™ следует полностью ознакомиться с данным Руководством по применению (на обеих сторонах).

Во время использования шприц-ручки Колтер™ необходимо четко следовать инструкциям.

Никому нельзя передавать свою шприц-ручку и свои иглы, т.к. это может привести к передаче инфекции.

Шприц-ручка Колтер™ содержит дозу лекарственного препарата на 28 дней.

Детали шприц-ручки Колтер™

Пусковая кнопка (черная), стержень (желтый) с красной полосой, корпус (синий), картридж для лекарства, колпачок (белый), бумажный язычок, внутренний защитный колпачок, внешний защитный колпачок. (Иглы не входят в комплект. Для работы с данным устройством могут быть использованы иглы Becton, Dickinson and Company (BD) 29–31 калибра).

Перед каждой инъекцией необходимо вымыть руки. Подготовить место инъекции в соответствии с указаниями лечащего врача.

1. Снять белый колпачок.

— сорвать бумажный язычок;

— вставить иглу непосредственно в картридж с лекарственным препаратом;

— плотно прикрутить иглу;

— снять внешний защитный колпачок и отложить в сторону, не выбрасывая.

— оттянуть черную пусковую кнопку до упора (если оттянуть черную пусковую кнопку не удается, следует обратиться к разделу Устранение неисправностей, проблема Д, на оборотной стороне);

— убедиться, что видна красная полоса;

— снять внутренний защитный колпачок и выбросить его.

— аккуратно оттянуть участок кожи на бедре или животе и ввести иглу п/к;

— нажать черную пусковую кнопку до упора. Удерживая, медленно сосчитать до 5. Затем извлечь иглу.

— после извлечения иглы убедиться, что черная пусковая кнопка вдавлена до упора. Если желтый стержень не виден, инъекция была проведена правильно. Пациент не должен видеть желтый стержень. Если желтый стержень виден после проведения инъекции, не проводить повторную инъекцию в тот же день. Пациент должен установить шприц-ручку Колтер™ в исходное положение (см. Устранение неисправностей, проблема А, на оборотной стороне).

— надеть внешний защитный колпачок на иглу;

— полностью открутить иглу, 3–5 раз повернув внешний защитный колпачок;

— снять иглу и утилизировать в соответствии с рекомендациями лечащего врача;

— снова надеть белый колпачок, поместить шприц-ручку Колтер™ в холодильник сразу же после использования.

Устранение неисправностей

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

А. Желтый стержень по-прежнему виден, хотя пациент нажал черную пусковую кнопку. Как ему вернуть шприц-ручку Колтер™ в исходное положение. Чтобы вернуть шприц-ручку Колтер™ в исходное положение, необходимо следовать нижеприведенным указаниям.

1) Если пациент уже произвел инъекцию, не производить повторную инъекцию в тот же день.

2) Удалить иглу.

3) Прикрепить новую иглу, снять внешний защитный колпачок и отложить в сторону, не выбрасывая.

4) Оттянуть черную пусковую кнопку до упора. Убедиться, что видна красная полоса.

5) Снять и выбросить внутренний защитный колпачок.

6) Направить иглу в пустую емкость. Вдавить черную пусковую кнопку до упора. Удерживая, медленно досчитать до 5. Пациент может увидеть вытекающую жидкость или капли жидкости. По окончании процедуры, черная пусковая кнопка должна быть вжата до упора.

7) Если желтый стержень по-прежнему виден, следует связаться с Компанией или лечащим врачом.

8) Надеть внешний защитный колпачок на иглу. Полностью открутить иглу, 3–5 раз повернув внешний защитный колпачок. Снять и утилизировать иглу в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Снова надеть белый колпачок и поместить шприц-ручку Колтер™ в холодильник.

Данную проблему можно предотвратить, используя новую иглу для каждой инъекции, а также вдавливая черную пусковую кнопку до упора и медленно считая до 5.

Б. Как убедиться, что шприц-ручка Колтер™ работает?

Шприц-ручка Колтер™ разработана специально для введения полной дозы препарата при каждом использовании в соответствии с Руководством по применению. Когда черная пусковая кнопка вдавлена до упора, пациент может быть уверен, что введена полная доза препарата с помощью шприц-ручки Колтер™.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Чтобы шприц-ручка работала надлежащим образом, не забывать каждый раз использовать новую иглу.

В. В шприц-ручке виден воздушный пузырь.

Небольшой воздушный пузырь не повлияет на дозу препарата и не повредит пациенту. Пациент может продолжать введение дозы в обычном порядке.

Г. Пациент не может удалить иглу

1) Надеть внешний защитный колпачок на иглу.

2) Использовать внешний защитный колпачок для откручивания иглы.

3) Полностью открутить иглу, 3–5 раз повернув внешний защитный колпачок.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

4) Если игла по-прежнему не удаляется, обратиться к кому-либо за помощью.

Д. Что делать, если пациент не может отжать черную пусковую кнопку?

Использовать новую шприц-ручку Колтер™ для введения дозы, соответствующей рекомендациям лечащего врача.

Это показывает, что использовано все возможное количество препарата, даже в том случае, если в картридже для лекарства еще остается некоторое его количество.

Уход и хранение

Уход за шприц-ручкой Колтер™. Протирать влажной тканью с внешней стороны; не помещать шприц-ручку Колтер™ в воду, не мыть и не чистить с помощью каких-либо жидкостей.

Хранение шприц-ручки Колтер™. Поместить шприц-ручку Колтер™ в холодильник сразу же после использования; ознакомиться с условиями хранения в Инструкции по применению лекарственного препарата и следовать им; не хранить шприц-ручку Колтер™ с прикрепленной иглой, поскольку это может привести к образованию воздушных пузырей в картридже с лекарством;

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

хранить шприц-ручку Колтер™ с надетым белым колпачком; никогда не хранить шприц-ручку Колтер™ в морозильной камере; если лекарственный препарат замерз, выбросить устройство и использовать новую шприц-ручку Колтер™. Если пациент забыл поместить шприц-ручку Колтер™ в холодильник, не следует выбрасывать шприц-ручку. Поместить шприц-ручку в холодильник и связаться с производителем.

Утилизация игл шприц-ручки и устройства шприц-ручки Колтер™

— перед утилизацией шприц-ручки Колтер™ убедиться, что игла шприц-ручки удалена;

— утилизировать шприц-ручку Колтер™ и использованные иглы в соответствии с указаниями лечащего врача в соответствии с локальными ведомственными требованиями;

— утилизировать устройство в течение 28 дней после первого использования.

Другая важная информация

Шприц-ручка Колтер™ содержит дозу препарата на 28 дней.

Не переносить лекарственный препарат в шприц.

Отметить в календаре дату первой инъекции.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Ознакомиться с инструкцией по применению ЛС и следовать ей.

Ознакомиться с этикеткой шприц-ручки Колтер™ и убедиться, что будет использоваться правильный препарат, и срок его годности не истек.

— на шприц-ручке Колтер™ заметны повреждения;

лекарственное вещество не является прозрачным, бесцветным, имеются примеси.

Для проведения инъекции всегда необходимо использовать новую иглу.

Препараты для лечения остеопороза: список самых эффективных лекарств, чем лучше лечить

Во время инъекции пациент может услышать один или несколько щелчков — это нормальное явление при работе устройства.

Пациент не должен передавать свой лекарственный препарат.

Шприц-ручка Колтер™ не рекомендован к использованию пациентам, страдающим слепотой или нарушениями зрения, без помощи лиц, обученных правильному обращению с устройством.

Следует беречь шприц-ручку Колтер™ от детей.

Передозировка

В ходе клинических исследований терипаратида о случаях передозировки не сообщалось.

Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг в день в течение 6 нед.

Из постмаркетинговых данных известно о случаях ошибок в применении, при которых одномоментно было введено все содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы следующие транзиторные явления: тошнота, слабость/заторможенность и снижение АД. В некоторых случаях при передозировке не было зарегистрировано никаких побочных явлений. О смертельных случаях, связанных с передозировкой, не сообщалось.

Симптомы: могут включать гиперкальциемию с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии. Также возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Забор крови для определения концентрации кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения Форстео®, т.к. может наблюдаться кратковременное повышение концентрации кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.

При приеме терипаратида могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической артериальной гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положении лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению.

Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 24 мес. Терипаратид может вызывать незначительное увеличение концентрации кальция в моче, но по результатам клинических исследований частота гиперкальциурии при приеме терипаратида не отличается от таковой в группе плацебо. Препарат Форстео® не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Особые группы пациентов

Пациенты с гиперкальциемией. Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому не следует назначать таким пациентам терипаратид из-за возможности прогрессирования гиперкальциемии. Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.

Пациенты детского возраста. Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Пациенты с нарушением функции почек. Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид по причине риска обострения данного заболевания. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести необходимо проявлять осторожность при применении терипаратида. При легкой степени нарушения функции почек особая осторожность не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид в этой группе пациентов должен применяться с осторожностью.

Сердечная недостаточность. У пациентов со стабильным течением ХСН после применения двух доз терипаратида по 20 мкг клинически значимые изменения фармакокинетики, АД, ЧСС или других показателей безопасности выявлены не были. Коррекция дозы при применении препарата у пациентов с ХСН I–III функционального класса (по NYHA) не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Терипаратид оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. У некоторых пациентов, принимавших терипаратид, отмечались преходящие явления ортостатической артериальной гипотензии или головокружения. Пациентам с такими симптомами следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока симптомы не исчезнут.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector