Применение препарата Акласта при лечении остеопороза

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Форма выпуска и составные компоненты

Препарат «Акласта» относится к группе препаратов, которые ингибируют костную резорбцию. В качестве основного действующего вещества использована золедроновая кислота в виде моногидрата. Кроме этого, в состав лекарственной формы добавлены следующие соединения:

  • натрия цитрат;
  • маннитол;
  • вода очищенная.

Препарат выпускается в виде раствора для инфузий. Жидкость имеет прозрачный цвет, не имеет запаха. «Акласта» выпускается в полиэтиленовых флаконах объемом 100 мл.

Производит лекарственное средство швейцарская фирма Novartis Pharma Stein AG.

Лекарство продается в аптеках по рецепту врача или в специализированных интернет магазинах. Раствор Акласта представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, готовую к применению сразу после вскрытия герметичной емкости. Производится лекарство только в Швейцарии. Если на коробке написана другая страна-изготовитель, то это подделка. Препарат уникален и по лицензии не производится.

Применение препарата Акласта при лечении остеопороза

У Акласты существует только одна форма выпуска — жидкость для инфузии в пластиковом флаконе емкостью 100 мл. Это разовая доза для всех категорий пациентов. Флакон и инструкция по применению уложены в картонную коробку. На упаковке написано название лекарства на русском и английском языках. Фото оригинального лекарства желательно иметь с собой, чтобы купить именно тот препарат, который нужен.

В состав Акласты входят такие компоненты:

  • золедроновая кислота безводная;
  • маннитол;
  • натрия цитрат;
  • вода дистиллированная.

Срок хранения Акласты составляет 3 года с момента изготовления. Хранить лекарство нужно при комнатной температуре в темном месте. Условия хранения медикамента должны исключать доступ к нему домашних питомцев и детей.

После вскрытия флакона раствор сохраняет стабильность при температуре 2… 8°С в течение суток. Перед употреблением жидкость нагревается до комнатной температуры. После истечения срока годности использовать препарат категорически запрещается. Оставшуюся упаковку и пустой флакон можно утилизировать, как обычный мусор.

Акласта при остеопорозе

Прозрачный раствор внутривенного применения «Акласта» используют для лечения остеопороза, путем прекращения процесса разрушения костных тканей и купирования негативной симптоматики. Так как препарат имеет ряд противопоказаний, перед приемом необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Параметр Показатели
Объем 100 мл
Цвет Бесцветный
Мутность Прозрачная
Действующее вещество золедронат 5 мг
Натриевая соль лимонной кислоты 30 мг
Маннитол 4,95 г
Стерильная жидкость для инъекций 100 мл

В картонной упаковке продается 1 флакон «Акласта». Объема достаточно для годичного использования при лечении остеопороза.

Золедроновая кислота селективно воздействует на патологические участки кости.

Лекарственное средство останавливает разрушение костей за счет содержания золедроновой кислоты, оказывающей избирательное воздействие на очаги патологии.

Применение препарата Акласта при лечении остеопороза

Селективное влияние возможно благодаря сходной структуре активного вещества с минерализованными обезвоженными костями. Золедронат, как аминобисфосфонат, встраивается в структуру отвердевших костных тканей, в частности в зоны интенсивного метаболизма. Молекулы препарата ингибируют активность остеокластов, разрушающих кости, и приводят к их отмиранию.

При этом не наносится вред здоровым участкам. На месте поврежденных остеопорозом зон образуется нормальная структура.

Для внутреннего введения используется устройство переливания растворов с воздушными клапанами, для обеспечения одной скорости поступления «Акласта». Продолжительность прокапывания — 15 мин. Важно учитывать, что у больного не должно быть обезвоживания перед началом процедуры. Показано дополнительное потребление воды, чтобы избежать побочных эффектов и ухудшения состояния.

Причина приема «Акласта» Частота применения Дозировка Дополнительные препараты
Профилактика женского остеопороза в постменопаузу 1 раз за 2 года 100 мл внутривенно Витамин D
Добавки с кальцием
Лечение деформирующего остеита За 1 раз Витамин D
Кальций в дозировке 1000 мг в день
Повторное лечение деформирующего остеита Как минимум через 1 год после предыдущего лечения Не показаны
Лечение остеопороза различной этиологии 1 раз в год Витамин D
Добавки с кальцием при дефиците
Профилактика переломов верхней части бедра За 2 недели до инъекции начать принимать 800 ЕД витамина D в течение суток ежедневно
За 2 недели до процедуры показан ежедневный прием кальция по 1000 мг в сутки

Препарат назначают,при переломе бедренной кости.

  • Переломы бедренных костей.
  • Остеопороз:
    • женский, вызванный снижением функциональности половых желез во время последней фазы климактерического периода;
    • мужской различного происхождения;
    • спровоцированный приемом стероидных препаратов.
  • Болезнь Педжета.
  • Пониженная плотность костей у женщин в период постменопаузы.

Запрещено принимать «Акласт» людям со следующими нарушениями:

  • минеральные дистрофии;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • хронические патологии почек, при которых скорость клубочковой фильтрации менее 35 мл в мин.;
  • период беременности и лактации;
  • детский возраст.

https://www.youtube.com/watch?v=yDnHae8aBVY

Людям с бронхиальной астмой в анамнезе нужно очень аккуратно принимать препарат.

Также крайне осторожно к внутривенным инъекциям стоит подходить больным со следующими записями в анамнезе:

  • нарушения выделительной системы;
  • злокачественные образования;
  • обезвоживание организма;
  • бронхиальная астма.
Системы организма Частые симптомы Редкие проявления
Пищеварительная Рвота Снижение аппетита
Тошнота Запор
Расстройство желудка Анорексия
Гастрит
Выделительная Отсутствуют Учащенное мочеиспускание
Повышение белка в моче
Возрастание концентрации креатинина в сыворотке крови
Нервная Мигрени Обморочные состояния
Головокружения Дрожание рук
Повышенная сонливость
Снижение скорости реакций
Опорно-мышечная Боль в мышцах Отечность суставов
Артралгия (дискомфорт в суставах) Мышечная слабость
Оссалгия (боли в костях) Артриты
Сердечно-сосудистая Мерцательная аритмия Покраснения кожных покровов
Скачки давления
Учащение пульса

Применение препарата Акласта при лечении остеопороза

Если превысить дозировку препарата, то функции почек могут пострадать.

  • Пониженное содержание микроэлементов:
  • Нарушения функционирования почек.
  • Онемение в ротовой полости.
  • Спазм мышц.

Заменителями лекарственного раствора выступают следующие лекарства: «Блазтера», «Зомета», «Золедронат-Тева», «Резокластин ФС» и «Золедрэкс».

Необходимо осторожно применять «Акласт» вместе с диуретиками и другими средствами, влияющими на работу почек. Препарат усиливает медикаментозный эффект препаратов при диагностировании проблем с выделительной системой, так как дополнительно нагружает почки и не дает им полноценно выводить лекарства. Раствор также запрещено смешивать с капельницами, содержащими ионы кальция.

Системное прогрессирующее заболевание скелета — остеопороз, требует комплексного подхода к лечению, и нередко терапевтическую схему дополняют фармпрепаратом «Акласта».

Это лекарственное средство предупреждает разрушение костной ткани и тем самым приостанавливает течение болезни и предотвращает развитие других патологических состояний костно-мышечной системы.

Принимать «Акласту» следует по назначению врача, строго придерживаясь его рекомендаций.

Состав и действие

Медикаментозный препарат реализуется в виде раствора, предназначенного для проведения инъекций. В его основе находится золедроновая кислота, которая оказывает положительное влияние на костную ткань. Благодаря этому компоненту, «Акласта» тормозит разрушение костей, опосредствованных остеокластом.

При внутривенном введении действующее вещество лекарства практически моментально распределяется по костным тканям, располагаясь в зоне, где происходит интенсивный обменный процесс.

У больных остеопорозом раствор способствует снижению интенсивности метаболизма, приводя к нормальному уровню маркеров состояния тканевой структуры кости, который отмечался у женщин до менопаузы.

Показания

Гормональный дисбаланс нарушает обменные процессы организма.

Целесообразно использовать «Акласту» при лечении остеопороза женщинам в период постменопаузы, когда вследствие дефицита половых гормонов возникает системная болезнь скелета.

Препарат помогает снизить риск переломов позвонков, бедренной кости, и увеличивает ее минеральную плотность.

Применяется медикамент для профилактики новых переломов у лиц, уже имеющих нарушение целостности кости шейки бедра, а также для предупреждения и излечения остеопороза, развитию которого послужит прием глюкокортикостероидов.

Для излечения остеопороза «Акласта» назначается в дозировке 5 мг в/в один раз в год. При этом больным рекомендуется насытить рацион витамином D и кальцийсодержащими препаратами.

Такая же дозировка подходит и для лиц с уже имеющимися переломами бедра, которым рекомендована профилактика последующей деформации кости.

Пациентам для излечения остеопороза, возникшего на фоне приема глюкокортикостероидов, следует вводить также по 5 мг медпрепарата «Акласта» единожды в год.

Препарат противопоказан при нарушенном балансе минералов в организме.

«Акласта» не назначается больным при повышенной чувствительности к его составляющим, беременным, кормящим матерям и детям до 18-ти лет.

Врачи не прописывают лекарство при серьезном дисбалансе минерального обмена, в частности, при гипокальциемии, а также если имеются тяжелые нарушения работы почек. «Акласта», как и все фармацевтические препараты, способна вызывать побочные явления.

Зачастую в процессе лечения им остеопороза отмечаются такие негативные эффекты:

  • лихорадочное состояние;
  • головная боль;
  • озноб, высокая температура и прочие признаки гриппоподобного синдрома;
  • болезненность мышц, суставов;
  • головокружение;
  • тремор;
  • одышка;
  • кашель;
  • вертиго;
  • частый жидкий стул или запор;
  • снижение аппетита;
  • пересыхание в полости рта;
  • высыпания на покровах кожи, зуд;
  • сонливость;
  • заторможенность сознания;
  • рвотные позывы;
  • болезненные ощущения в животе;
  • чрезмерная потливость;
  • артрит, мышечная слабость.

При возникновении любого из перечисленных симптомов, больному необходимо незамедлительно сообщить о случившемся лечащему врачу.

Передозировка

Препарат восстановит недостаток кальция.

Отсутствуют какие-либо сведения о передозировке фармсредством «Акласта» при терапии остеопороза.

Теоретически, использование медикаментозного препарата может стать причиной снижения в плазме уровня кальция.

В таком случае больному понадобится принимать перорально и вводить инфузионно кальциевую соль глюконовой кислоты, а также отслеживать с помощью лабораторных анализов показатели крови.

Лицам, которым диагностировали остеопороз и назначали «Акласту», следует знать, что для приобретения этого лекарства необходимо, чтобы лечащий врач выписал рецепт. Раствор подлежит хранению в помещении, где температура не превышает 25-ти градусов Цельсия.

После вскрытия флакончика с лекарственным средством, его срок годности сокращается до 24-х часов, при этом t должна находиться в пределах 2—8 °C. В закрытом флаконе сберегать медпрепарат «Акласта» можно на протяжении 3-х лет.

Важно, чтобы к лекарству не имели доступа маленькие дети.

Сочетаемость

Применяя для лечения фармпрепарат «Акласта», следует учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Таким образом, важно знать, что раствор на основе золедроновой кислоты несовместим с медикаментами, в составе которых находится кальций.

Помимо этого, нужно крайне осторожно применять «Акласту» с лекарственными средствами, оказывающими непосредственное воздействие на работоспособность почек.

Основная задача лечения остеопороза у женщин — нормализация процессов формирования костной ткани. В терапии используются таблетки, инъекционные растворы, назальные спреи, подавляющие усиленную костную резорбцию и стимулирующие костеобразование. Препараты для лечения остеопороза у женщин увеличивают минеральную плотность костей, улучшают их состояние, снижают вероятность переломов любой локализации.

Бисфосфонаты

Стоимость

Цена на медикамент под названием Акласта находится в диапазоне 17000-19000 руб. за упаковку 20 ампул объемом 5 мг. Это достаточно дорогостоящий раствор от остеопороза и остеохондроза, поэтому часто врачи предлагают подобрать один из следующих заменителей:

  • Блазтера – 3500 — 4000 руб.
  • Зомета – 10000 – 11000 руб.
  • Резорба – 6000 – 7000 руб.
  • Золерикс – 3000 – 4000 руб.
  • Резокластин – 10000 – 13000 руб.

ампула и шприц

Заменяя дорогой медикамент на таблетки аналоги по действию или структуре необходимо учитывать, что его эффективность может быть значительно меньше, а значит курс лечения будет длиться намного дольше.

Цена медикамента довольно высока и варьируется в пределах 16000–18500 рублей. Такой разброс объясняется географией расположения городов и статусом аптек, реализующих данное лекарство.

Побочные явления препарата

Медикамент выпускается в форме раствора для инфузий, который состоит из главного действующего компонента – моногидрата золедроновой кислоты. В качестве вспомогательных веществ выступают маннитол, натрия цитрат и вода для инъекций.

Свойства вещества:

  • увеличивает плотность костной ткани;
  • снижает риск переломов позвонков и бедренных костей;
  • восстанавливает поврежденные участки в костной ткани;
  • регулирует выработку остеокластов.

Аптечное средство Акласта должен назначать лечащий врач. Схема лечения и дозировка должны строго соблюдаться пациентом.

Раствор вводится внутривенным путем с применением инфузионной клапанной системы, которая необходима для обеспечения постоянной скорости введения длиной в 15 минут и более. Перед процедурой рекомендуется провести гидратацию организма. Особое внимание этому моменту следует уделить при лечении пациентов старшего возрасте – от 65 лет и выше. Также рекомендация относится к больным, лечащимся препаратами-диуретиками.

Введение раствора должно проводиться с соблюдением всех правил асептики. Запрещено использование лекарства, изменившего цвет или содержащего нерастворенные частицы. Перед постановкой инъекции раствор должен иметь комнатную температуру.

Запрещается вводить Акласту совместно с другими медикаментами. Терапия должна проводиться отдельно.

Если вы когда-либо сталкивались с данным лекарством, то, пожалуйста, оставьте о нем свой отзыв. Он будет очень полезен для наших читателей.

Из-за того, что Акласта — это дорогостоящее лекарство, отзывов о нем не так много. Однако, те, что представлены в интернете все имеют положительный оттенок. Препарат достаточно эффективен в лечении многих заболеваний костной ткани.

Среди минусов пациенты выделяют большой список побочных проявлений, противопоказаний, а также невозможность приема лекарства во время беременности. Кроме того, этот препарат практически невозможно найти в аптеках. Из-за того, что лекарство стоит очень дорого, то пациенты обычно стараются подобрать более дешевый аналог.

К сожалению, побочные эффекты при использовании данного препарата далеко не редкость. К наиболее часто встречаемым из них можно отнести:

  • гриппоподобный синдром;
  • повышение субфибрильной температуры тела;
  • болезненные ощущения в суставах и мышцах;
  • частые головные боли;
  • аллергические реакции: покраснение, зуд, жжение в месте инъекции;
  • парестезии;
  • диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, запор;
  • сухость слизистых оболочек;
  • сонливость, астенические состояния;
  • гипергидроз конечностей;
  • чувство скованности или слабости в мышцах;
  • головокружение;
  • нарушение показателей кроветворения;
  • артериальная гипертензия;
  • назофарингит;
  • постоянное ощущение жажды;
  • повышенная возбудимость.

Если пациент следовал строго по инструкции и принимал лекарство не чаще одного раза в год, то побочные эффекты отмечаются крайне редко.

Чаще всего отмечаются такие эффекты, как:

  • Боль в голове;
  • Артралгия, миалгия;
  • Лихорадка;
  • Гриппоподобный синдром.

Эти симптомы не проявляются более трех дней.

При неправильном лечении могут появиться и такие побочные эффекты, как:

  • Тремор, головокружение, сонливость, заторможенность, парестезия;
  • Одышка, а также кашель;
  • Акласта имеет обширный список побочных эффектов

  • Боль в животе, запор, диспепсия, ухудшение аппетита, тошнота, диарея, сухость во рту, эзофагит, анорексия;
  • Эритема, гипергидроз, зуд, сыпь на коже;
  • Артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, артрит, боль в плече или грудной клетке;
  • Анемия;
  • Поллакиурия, протеинурия;
  • Покраснение лица, увеличение АД;
  • Назофарингит, грипп;
  • Озноб, общие недомогания, ощущение жажды, сильная возбудимость, грипподобный синдром, сильная утомляемость, периферическая отечность, астения, повышение температуры, сильная возбудимость.

Если вдруг вы у себя стали замечать появление данных состояний, то от приема лекарства необходимо отказаться. Далее пациенту следует обратиться в больницу для получения медицинской помощи.

Передозировка

Препарат Акласта

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

При острой форме передозировки отмечалось нарушение функции почек, в том числе гипомагниемия, гипокальциемия, гипофосфатемия.

Кроме того отмечается появление таких симптомов, как:

  • Боль в голове, головокружение;
  • Появление черных точек перед глазами;
  • Шум в ушах, временная потеря зрения/слуха;
  • Временная импотенция;
  • Артралгия, миалгия;
  • Флебит, повышение АД, тахикардия;
  • Развитие гастрита, боль в животе.

Кроме того, у человека очень часто отмечается повышение температуры, озноб, боль в горле.

При поражении почек необходимо ввести растворы, содержащие ионы кальция, фосфаты и магния. Если невозможен внутривенный прием данных средств, то допускается пероральный их прием. В остальных же случаях лечение носит симптоматический характер.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется принимать в таких случаях, как гипокальциемия и повышенная чувствительность.

Беременность

Если женщина находится в положении, то для нее должен быть подобран иной более безопасный аналог. Дело в том, что активное вещество препарата Акласта оказывает пагубное воздействие на плод и на будущую мать. У женщины может развиваться внутриутробные поражения плода, могут начаться преждевременные роды.

При грудном кормлении на организм ребенка может оказываться отрицательное воздействие. Связано это с тем, что активное вещество оказывает пагубное воздействие на маленький организм.

В статье пациент сможет найти все необходимые данные для безопасного приема, например, сведения о показаниях, способе приема, возможных аналогах, фармакологии, противопоказаниях, побочных проявлениях и отзывы пациентов. Все эти сведения нужно внимательно изучить.

Фармакология

Золедроновая кислота относится к классу бисфосфонатов, которая подавляет активность остеокластов, действует преимущественно на кость и резорбцию ткани костей.

Селективное воздействие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализированной ткани кости. После внутривенного ведения активное вещество в короткие сроки перераспределяется по всей кости и, подобно иным бисфосфонатам, локализуется в местах ремоделирования ткани кости.

Главной молекулярной мишенью основного вещества в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтеза, при этом не исключается возможность иных механизмов воздействия данного препарата.

Применение лекарства Акласта на протяжении трех лет существенно снижает темп потери роста у пациенток, а также способствовует повышению их физической активности у женщин со сломанными позвонками.

В случае лечения заболевания Педжета отмечается статистически быстрый и достоверный терапевтический ответ.

Препарат также высокоэффективен у лиц, которые получали ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Терапевтический ответ при приеме лекарства Акласта сохраняется намного дольше, нежели при применении ризедроновой кислоты.

Уменьшение болевого синдрома на полгода после однократного введения лекарства Акласта в дозировке 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозировке, которая не превышает 30 мг/день.

Этот препарат выводится из организма преимущественно почками.

Показания

Этот препарат назначается для лечения таких заболеваний, как:

  • Остеопороз у мужской части населения;
  • Постменопаузный остеопороз;
  • Профилактика остеопротических переломов у женщин и мужчин;
  • Профилактика остеопороза, который был вызван приемом ГКС;
  • Костное заболевание Педжета.

Способ применения

Этот препарат лучше всего вводить в условиях стационара.

Препарат вводится в виде внутривенной инфузии. Введение лекарства проводят с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, примерно около 15 минут.

Перед тем как вводить лекарство сначала следует обеспечить адекватную гидратацию организма человека. Это особенно важно для пациентов, возраст которых более 65 лет, а также для тех больных, кто получает диуритические препараты.

  • Для лечения остеопороза у мужчин и женщин рекомендуемая дозировка должна составлять 5 мг, т.е. не более одного флакона, который вводится внутривенно один раз в год. Если требуется, то пациент должен дополнительно пропить препараты витамина D и кальция.
  • Для лечения остеопороза, который вызван приемом ГКС, рекомендуемая дозировка составляет один флакон, который внутривенно принимают единожды в год;
  • Для профилактики остеопороза назначается препарат Акласта, который вводят по одному флакону один раз в 2 года;
  • Для лечения костного заболевания Педжета следует однократно принять препарат Акласта. Дозировка при этом остается неизменной, т.е. не более одного флакон. После введения препарата ремиссия, как правило, продолжается до 8 лет. После чего опять необходимо ввести препарат.

Нежелательные явления, вызванные приемом «Акласты» в частых случаях:

  • повышение температуры тела;
  • головная боль, головокружение;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • боли в спине, конечностях;
  • озноб, дрожь;
  • быстрая утомляемость.

Умеренно выраженные побочные реакции:

  • заторможенность;
  • сонливость;
  • обморок;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • ощущения мурашек, жжения, покалывания кожи;
  • сухость во рту;
  • боли в животе;
  • отек, скованность суставов;
  • мышечные спазмы;
  • потеря аппетита;
  • глазные воспаления;
  • высыпания на коже.

С возрастом наши кости истончаются, и повышается риск развития остеопороза, особенно это касается женщин в период постменопаузы. Для восстановления плотности костной ткани назначают специальные лекарственные средства. Сегодня мы прочитаем отзывы о препарате Акласта, который является мощным средством в борьбе с коварным остеопорозом.

Сертификат Акласта

«У меня запущенный случай – 3 степень остеопороза. Акласту ставлю уже в третий раз и очень довольна результатом. Мои кости давно потеряли прочность, было 4 перелома, но с тех пор, как начала капать Акласту, ни одного больше не было. После того, как в первый раз закапалась этим средством, долго мучилась от болей в голеностопном суставе. Не знаю, связано ли это с Акластой, но грешу на неё. Больше нареканий нет, переносится относительно спокойно.»

Людмила

Применение Резокластина: показания, инструкция и отзывы

Активное вещество препарата: zoledronic acid

Кодировка АТХ: M05BA08КФГ: Ингибитор резорбции костной ткани. БисфосфонатРегистрационный номер: ЛС-002514Дата регистрации: 29.12.06

Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный. Раствор для инфузий 100 мл золедроновой кислоты моногидрат 5.33 мг,    что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 5 мгВспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и.

100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат.Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата.

Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее — 2.

5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно.

При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6% , 5% и 3.2%, соответственно.

Золендроновая кислота — активное вещество

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и -С- концевых телопептидов крови до пременопаузного уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови уровня маркеров ремоделирования кости.

Применение Акласты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.

При лечении Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами.

Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения Акласты в дозе 5 мг сравнимо с анальгетическим эффектом ризедроната в дозе 30 мг/сут.

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая пика в конце инфузий, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% от пика после 4 ч и на менее чем 1% от пика после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax.

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T1/2 0.24 ч (-фаза) и 1.87 ч (-фаза) и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч (-фаза).

Быстрое снижение концентрации препарата (- и -фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, выводится почками в неизмененном виде.

В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.

5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Показано, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.

Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.

в особых клинических случаяхПочечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Небольшое наблюдаемое увеличение биодоступности (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (КК 50-80 мл/мин) и умеренном (КК 30-50 мл/мин) нарушении функции почек.

— постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и невертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);— костная болезнь Педжета.

Препарат вводят в виде в/в инфузий.Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов, получающих терапию диуретиками.Для лечения постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон — 100 мл раствора) в/в 1 раз в год.

Показания для введения Акласты

Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациентки с постменопаузным остеопорозом.

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Т.к. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.Повторное лечение Акластой костной болезни Педжета.

После первого введения Акласты наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется.

Однако возможность повторного введения Акласты может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышение ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы Акласты.

Пациентам с нарушениями функции почек при КК {amp}gt; 30 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата. Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК{amp}lt; 30 мл/мин) в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.Пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы препарата.

Поскольку биодоступность, распределение и выведение имеют сходный характер у больных пожилого возраста и более молодых пациентов, пожилым пациентам в возрасте 65 лет и старше не требуется коррекции дозы препарата.Правила проведения инфузииПри подготовке и проведении инфузий следует соблюдать правила асептики.Раствор Акласты не следует смешивать или вводить одновременно с любыми другими лекарственными препаратами.

Для введения раствора Акласты всегда следует использовать отдельную систему для инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, в течение не менее 15 мин.После вскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

  • постменопаузальный остеопороз (для уменьшения риска перелома бедренной кости, позвонков и увеличения плотности кости);
  • костная болезнь Педжета;
  • профилактика остеопороза, вызванная применением гормональных средств;
  • профилактика переломов бедренной кости у мужчин и женщин.

Возможные ограничения

Ограничения к применению Акласты изложены в инструкции по применению и определяются конкретно по каждому пациенту по результатам его обследования.

Противопоказания к использованию золедроновой кислоты для лечения костных заболеваний следующие:

  1. Серьезные нарушения обмена веществ. Воздействие Акласты может привести к возникновению гипокальциемии, переизбытку или чрезмерному оттоку минералов из костей.
  2. Беременность. Клинические исследования проводились только на лабораторных животных. По результатам испытаний было установлено, что золедроновая кислота приводит к замедлению развития эмбрионов, возникновению патологий, гибели и выкидышам. Произведенное на свет потомство отличалось слабым здоровьем, низкой выживаемостью и коротким сроком жизни.
  3. Период лактации. Препарат использовали на кормящих крысах. Исследования показали, что золедроновая кислота в незначительных количествах попадала в молоко. У ребенка это вещество может вызвать сильную интоксикацию и отклонения в развитии.
  4. Возраст до 18 лет. На детях и подростках препарат не испытывался. Применение не рекомендуется в целях предотвращения нарушений роста тканей скелета.
  5. Индивидуальная непереносимость пациента к золедроновой кислоте или к другому веществу, входящему в состав лекарственного препарата.

Ограничением для приема Акласты является тяжелое нарушение функции почек.

Схема использования

Лекарство вводят в организм исключительно внутривенно, для этого используется капельница. Перед процедурой проводится стабилизация организма пациента, обеспечивается адекватная гидратация, при необходимости назначается витаминный курс.

Дозировка одинакова для всех категорий больных независимо от их пола, возраста и расы. Она составляет 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора). Препарат вводится внутривенно 1 раз в год. Рекомендуемый курс лечения составляет не менее 3 лет. При выявлении дефицита кальция в организме больному назначаются витамин D и лекарства с содержанием кальция. В некоторых случаях врач может ограничиться рекомендациями о включении в меню молочных и кисломолочных продуктов.

Пациент должен находиться под постоянным контролем. Это необходимо для возможности оказать ему медицинскую помощь при резком ухудшении самочувствия. Процедура инфузии Акласты продолжается не менее 15 минут. Для снижения остроты нежелательных явлений после введения препарата больному назначаются обезболивающие и жаропонижающие препараты.

После окончания инфузии пациент некоторое время находится на кушетке. Если его состояние стабильно, то ему разрешается покинуть клинику. Как правило, больному дается лист нетрудоспособности на 3–5 дней. Этого достаточно для того, чтобы концентрация лекарства в крови снизилась, а сам пациент пришел в нормальное состояние.

Сочетание с другими препаратами

В ходе проведения специальных лабораторных исследований золедроновой кислоты было установлено, что это вещество обладает низким связыванием с белками крови. После попадания в кровоток Акласта не подвергается метаболизму. Компоненты, которые не задержались в костной ткани, попадают в почки и выводятся из организма вместе с мочой. Вытеснение золедроновой кислоты другими препаратами, связываемыми с белками, маловероятно.

Проверенное лекарственное взаимодействие Акласты с антибиотиками показало, что эти препараты не вступают в реакцию, действуют параллельно, не оказывая какого-либо взаимного воздействия. Лекарство усиливает действие медикаментов, которыми лечат почки или выводятся этим органом (аминогликозиды, диуретические средства, вызывающие дегидратацию). Противопоказано введение Акласты одновременно с растворами, содержащими кальций или родственные двухвалентные катионы.

Случаи передозировки единичны и не имеют четкой систематизации. Общими симптомами, которые испытывает больной, являются общее ухудшение самочувствия, судороги, онемение конечностей и нарушение функции почек. До устранения симптомов передозировки больной должен оставаться под наблюдением врача. Проводится внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. Допускается употребление аналогов таких препаратов в виде капсул или таблеток.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector