Дилакса: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Дозировка и курс лечения

Содержит информацию обо всех тонкостях приема таблеток «Дилакса» инструкция по применению. Отзывы отмечают, что схема лечения и дозировка определяется исходя из конкретной проблемы. Возможны такие варианты:

  • Для лечения остеопороза оптимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При этом данное количество препарата можно выпить разово или разделить на два приема.
  • Если диагностирован ревматоидный артрит, может быть назначено 100 или 200 мг препарата в сутки. Во втором случае лучше разделить лекарство на 2 приема.
  • В комплексном лечении анкилозирующего спондилита рекомендуется принимать 200 мг в сутки за один или два раза. Это максимальная дозировка, которая может быть увеличена только на усмотрение лечащего врача.
  • В первый день лечения болевого синдрома рекомендуется выпить 400 мг лекарства. В особо тяжелых случаях допускается дополнительный прием 200 мг препарата. В последующие дни максимально возможная дозировка — 200 мг.

Способ применения и дозы

Русское название

Дилакса

Celecoxib

Химическое название

`4-[5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид

Брутто-формула

C 17 H 14 F 3 N 3 O 2 S

НПВС — Коксибы

Код CAS

169590-42-5

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев Дилакса в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения.

При приеме внутрь быстро всасывается, C max достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450.

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Дилакса не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс

Дилакса не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC 0–24 ) у кроликов, получавших Дилакса в период органогенеза, Дилакса вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Дилакса вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC 0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

Дилакса экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли Дилакса в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

Таблица

Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших Дилакса, по сравнению с плацебо

Системы организма/Побочные эффекты Частота побочных реакций, % Целебрекс (n=4146) Плацебо (n=1864)

Желудочно-кишечные     Боль в животе 4,1 2,8 Диарея 5,6 3,8 Диспепсия 8,8 6,2 Метеоризм 2,2 1,0 Тошнота 3,5 4,2

Организм в целом     Боль в спине 2,8 3,6 Периферические отеки 2,1 1,1 Случайная травма 2,9 2,3

Нервная система     Головокружение 2,0 1,7 Головная боль 15,8 20,2 Инсомния 2,3 2,3

Дилакса: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

Респираторные     Фарингит 2,3 1,1 Ринит 2,0 1,3 Синусит 5,0 4,3

Инфекция верхних дыхательных путей 8,1 6,7

Кожа    

Сыпь 2,2 2,1

0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; {amp}lt;0,1% — холелитиаз.

0,1–1,9% — усугубление артериальной гипертензии, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, заболевания коронарных артерий, инфаркт миокарда, тромбоцитемия, анемия; {amp}lt;0,1% — синкопе, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, инсульт, периферическая гангрена, тромбофлебит, тромбоцитопения.

астения, слабость, судороги в ногах, повышенный тонус мышц, гипестезия, мигрень, невралгия, нейропатия, парестезия, вертиго, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость, нарушение слуха, глухота, боль в ушах, тиннит, изменение вкуса, нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома; {amp}lt;

артралгия, заболевания костей, случайный перелом, миалгия, тендинит, ригидность затылочных мышц.

дисменорея, вагинальное кровотечение, вагинит, заболевания простаты, альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, повышение частоты мочеиспускания, образование камней в почках, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей; {amp}lt;0,1% — острая почечная недостаточность.

0,1–1,9% — средний отит, бронхит, бронхоспазм/усугубление бронхоспазма, кашель, диспноэ, ларингит, пневмония; {amp}lt;0,1% — эмболия легких.

алопеция, дерматит, контактный дерматит, заболевания ногтей, реакции фоточувствительности, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, заболевания кожи, сухость кожи, гипертрофия рогового слоя кожи, повышенная потливость, целлюлит.

усугубление аллергии, зуд, крапивница, генерализованный отек, отек лица.

гриппоподобные симптомы, болевой синдром, в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ, повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение,

, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; {amp}lt;0,1% — сепсис, внезапная смерть.

Побочные эффекты, отмеченные только в постмаркетинговых исследованиях, с частотой {amp}lt;0,1% — васкулит, тромбоз глубоких вен, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, гипогликемия, гипонатриемия, агевзия, потеря обоняния, фатальное интракраниальное кровоизлияние, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асептический менингит, интерстициальный нефрит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции, ангиоэдема.

Взаимодействие

Установлено

что Дилакса является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

показано, что Дилакса, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector