Когда необходимо принимать Золедроновую кислоту

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Препараты на основе золедроновой кислоты

Спедство было разработано в лаборатории Новартис. Современный фармацевтический рынок предлагает следующие препараты золедроновой кислоты для лечения: Акласта, Блазтера, Резорба, Золерикс, Верокласт, Золедронат-теву, Резокластин фс.

Для проведения остеосцинтиграфии рекомендуется применение кислоты, меченой радиоактивным технецием, например, Резоскан 99mTc.

Механизм действия

Распределение препарата в организме при остеопорозе и болезни Педжета не изучено.

Внутривенное вливание при онкологических заболеваниях вызывает резкое повышение количества препарата в сыворотке крови с пиком в конце введения. Золедронат выводится через почки без трансформации, в кале определяется не более 3% соединения. По истечении суток сывороточная концентрация не превышает 1% (Т1/2 0,24 – 1,87 ч). Период полувыведения остаточного вещества составляет 146 часов. Около 70% соединения в крови циркулирует в несвязанном состоянии.

Скорость выведения не меняется от концентрации вещества, но коррелирует с клиренсом креатинина. Росто–весовые значения не меняют этот показатель. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени уменьшают клиренс кислоты до 72 и 37% соответственно. Болезни гепатобилиарной системы не модифицируют метаболизм препарата.

Средство обладает высоким сродством к остеоцитам. Через сутки после введения лекарства 39±16% определяется в моче, остальная часть проникает в костную ткань. Выделение препарата из костей происходит медленно.

Применение при беременности и лактации

Селективное воздействие бисфосфоната на костную ткань позволяет его использовать как вспомогательный компонент терапии различных тяжёлых патологий. Также препараты на основе золедроновой кислоты могут применяться для облегчения диагностики в некоторых случаях. Основными показаниями по применению являются:

  1. Остеопороз и его разновидности, в том числе сенильный и постменопаузный остеопороз для повышения минеральной плотности костных тканей, а также его профилактика у больных остеопенией.
  2. Наличие остеолитических очагов, а также множественная миелома.
  3. Гиперкальциемия, возникшая на фоне роста злокачественных опухолей.
  4. Остеолитические, смешанные, остеобластические костные метастазы новообразований (показана комплексная терапия).
  5. Снижение риска компрессии головного мозга, переломов, а также снижение потребности хирургических вмешательств и лучевой терапии.
  6. Деформирующий остеит.
  7. Лечение отдельных последствий после приёма глюкокортикостероидных препаратов (в том числе и вызванный ими остеопороз).

Когда необходимо принимать Золедроновую кислоту

Применение золедроновой кислоты обусловлено способностью подавлять активность остеокластов и разрушение костной ткани. Основная область применения:

  1. Лечение злокачественных новообразований. Препарат уменьшает резорбцию тканей при ее повреждении онкогенными метастазами. Костная инвазия характерна для миеломной болезни, онкологических заболеваний груди и простаты. При некоторых видах рака вырабатывается белок с паратиреоидной активностью, который индуцирует функцию остеокластов. Золедронат ингибирует работу остеокластов, обладает цитостатическим действием по отношению к этим клеткам. Применение препарата позволяет уменьшить злокачественную гиперкальциемию, снижает необходимость в лучевом и хирургическом лечении. Золедронат оказывает обезболивающее действие при онкогенном поражении костей, патологических переломах, сдавливании спинного мозга, более эффективен при остеолитических повреждениях, чем при остеобластических.
  2. Лечение остеопороза. Средство снижает гиперкальциемию, уменьшают деминерализацию костной ткани. Исследования подтвердили эффективность при болезни Педжета, остеопорозе у женщин в период постменопаузы, снижении минеральной плотности кости у мужчин, после приема глюкокортикостероидов. Предотвращает патологические переломы в старшей возрастной группе, а также после травм проксимального отдела бедренной кости. Применяется для уменьшения гиперкальциемии при вторичном остеопорозе.
  3. Диагностика заболеваний. С этой целью используют радиофармацевтический препарат 99mTc-золедроновая кислота. Применение соединения в остеосцинтиграфии позволяет выявить костные метастазы рака и оценить степень повреждения тканей, а также провести дифференциальную диагностику с неонкогенным поражением.

Инфузии препарата производят внутривенно капельно или в виде подачи непосредственно в остеолитическую область. Вливание раствора комнатной температуры осуществляется в течение 15 минут в дозировке 4 мг. Повторное применение препарата производят через 3–4 недели при повреждении костей опухолевым ростом (множественная миелома, метастазы солидных опухолей).

Коррекцию дозы делают при превышении креатинина сыворотки 400 мкмоль/л. При клиренсе 50–60 мл/мин золедроновую кислоту вводят в объеме 4,4 мл (3,5 мг) концентрата, уменьшение клиренса креатинина до 40–49 мл/мин и 30–39 мл/мин требует снижения введенного лекарства до 4,1 мл (3,3 мг) и 3,8 мл (3 мг) соответственно.

Повторные введения препарата откладываются в случае подавления функции почек:

  • при превышении уровня креатинина на 0,5 мг/дл от начальной величины до 1,4 мг/дл;
  • при превышении уровня креатинина на 1 мг/дл от начальной величины свыше 1,4 мг/дл.

Терапию возобновляют при определении сывороточного креатинина на уровне /-10% от начального.

Одновременно с соединениями бифосфонатов рекомендовано назначение внутрь препаратов кальция 0,5 г/сут и холекалциферол 400 МЕ/сут. Профилактика дегидратации осуществляется парентеральным вливанием физраствора. Коррекцию дозировок по возрасту не производят.

Условия приготовления инфузионных растворов:

  1. Разведение лекарственного средства производят в стерильных условиях.
  2. Для разведения используют только физиологический раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
  3. Не применяют для растворения кальцийсодержащие жидкости и раствор Рингера.
  4. Готовый раствор можно использовать только в течение суток (температура хранения 2… 8°C).

Способы приготовления растворов:

  • концентрат разводят в 0,1 л растворителя;
  • в лиофилизат добавляют 5 мл дистиллированной воды с последующим разведением в 50 мл растворителя.
  • множественная миелома – в составе комплексной терапии;
  • метастазы в кости при раке предстательной железы, раке молочной железы и других злокачественных солидных новообразованиях;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Готовый раствор препарата предназначен для внутривенного (в/в) капельного введения в течение 15 минут и более.

В асептических условиях, непосредственно перед использованием, содержимое 1 флакона концентрата Золедроновой кислоты смешивают со 100 мл 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, раствором Рингера и другими лекарственными препаратами!

Введение золедроновой кислоты производится отдельной системой для инфузий!

В случае необходимости готовый раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C в асептических условиях в течение не более 24 часов. Перед инфузией раствор следует вынуть из холодильника для приобретения им комнатной температуры. Следует учитывать, что период с момента приготовления раствора до окончания введения не должен превышать 24 часа.

Рекомендованное дозирование Золедроновой кислоты:

  • метастазы в кости на фоне злокачественных солидных опухолей и множественной миеломы: 4 мг 1 раз в 3–4 недели, дополнительно больному следует назначить прием внутрь кальция в суточной дозе 500 мг и витамина D – 400 ME (международных единиц) в сутки;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция больше 12 мг/дл или 3 ммоль/л) – 4 мг однократно. Для обеспечения водного баланса в организме, больному следует вводить физиологический раствор до, во время или после инфузии.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования Золедроновой кислоты не требуется.

Применение препарата при гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, у больных с выраженным нарушением функции почек следует назначать только после тщательного сопоставления риска и ожидаемого эффекта от терапии. При показателе креатинина в сыворотки крови менее 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл, коррекция режима дозирования не требуется.

Рекомендованное дозирование при костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и множественной миеломе для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции почек:

  • КК 50–60 мл/мин: 3,5 мг или 4,4 мл концентрата;
  • КК 40–49 мл/мин: 3,3 мг или 4,1 мл концентрата;
  • КК 30–39 мл/мин: 3 мг или 3,8 мл концентрата.

Концентрацию сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой следующей дозы препарата, в случае ухудшения функции почек введение очередной дозы следует отложить.

Критерии оценки нарушения функции почек:

  • пациенты с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови менее 1,4 мг/дл: если концентрация креатинина повысилась на 0,5 мг/дл;
  • пациенты с исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови более 1,4 мг/дл: если концентрация креатинина повысилась на 1 мг/дл.

Возобновлять терапию в первоначальной дозе следует только после восстановления уровня креатинина до значений, которые на 10% больше или меньше от исходной величины.

Готовый раствор Золедроновой кислоты применяют в/в капельно и в виде инъекций в метастазы костей и остеолитические очаги при множественной миеломе в составе комбинированной терапии. Непосредственно перед введением 4 мг порошка смешивают с 5 мл воды для инъекций и тщательно взбалтывают до полного растворения. Затем полученный раствор разводят в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Длительность инфузии 15 минут.

Нельзя использовать инфузионные растворы, содержащие кальций.

Когда необходимо принимать Золедроновую кислоту

Рекомендованное дозирование: 4 мг 1 раз в 3–4 недели.

Пациентам с гиперкальциемией, вызванной злокачественной опухолью, следует обеспечить адекватную гидратацию при инфузии. Повторное введение препарата в дозе 8 мг показано при обострении симптомов после достижения концентрации кальция в сыворотке крови до 2,7 ммоль/л или в случае невосприимчивости к первому введению. Для оценки эффекта перерыв между первой и второй инфузией должен составлять не менее одной недели.

При слабой и умеренной почечной недостаточности коррекция режима дозирования не требуется. Перед каждой инфузией требуется определение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Противопоказано назначение Золедроновой кислоты во время беременности, поскольку существует потенциальная угроза неблагоприятного воздействия на плод.

В период лечения женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Зачатие в период терапии может вызвать внутриутробные пороки развития плода (в том числе аномалии развития скелета). Не установлен временной промежуток после применения бисфосфонатов, безопасный для момента зачатия.

Согласно инструкции, Золедроновую кислоту нельзя применять при грудном вскармливании.

Золедроновая кислота

Не установлено влияние на фертильность у человека.

Для пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования Золедроновой кислоты не требуется.

гиперкальциемия (содержание альбумин-корректированного кальция в сыворотке крови ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленная злокачественными опухолями;



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector