Кеторолак (Ketorolacum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Состав и формы выпуска

Перед тем как начать лечение, необходимо подробно изучить инструкцию по применению препарата Кеторолак, его аналоги, цену и отзывы пациентов. Фармацевтические компании, которые занимаются производством Кеторолака, предлагают на выбор несколько лекарственных форм. Все они имеют одинаковое действующее вещество, но отличаются некоторыми вспомогательными компонентами.

Лекарственное средство можно купить в таком виде:

  1. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Он представляет собой прозрачную жидкость светло-жёлтого цвета, которая выпускается в ампулах вместимостью 1 миллилитр. Несколько таких ёмкостей (5 или 10) объединяются в специальных поддонах и упаковываются в картонную коробку. В одной пачке лекарства может содержаться до 20 сосудов с раствором. Кроме этого, можно встретить препарат в ампулах (2 мл) из тёмного стекла. Они расфасовываются точно так же, как и стандартные.
  2. Таблетки, покрытые обыкновенной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. Десять штук объединяются в пластинках и складываются в упаковки из картона. В одной такой пачке может быть от 10 до 100 таблеток.
  3. Таблетки с плёночной оболочкой. Эта лекарственная форма имеет внутренний слой и внешнюю капсулу. Обе её части окрашены в белый цвет. Расфасовываются таблетки в специальные полимерные баночки (от 20 до 100 штук) и упаковываются в картонную коробку.

В 1 мл раствора для внутримышечного введения содержатся следующие химические соединения:

  1. действующее вещество трометамол кеторолака — 30 миллиграмм;
  2. дигидрат эдетата динатрия;
  3. гидроксид и хлорид натрия;
  4. пропиленгликоль;
  5. этанол;
  6. специальная жидкость для инъекций.

Менее разнообразный состав имеет раствор для внутривенных инъекций:

  1. 30 мг трометамина кеторолака;
  2. эдетат динатрия;
  3. хлорид натрия;
  4. вода для инъекций.

Таблетки отличаются меньшим содержанием активного компонента, но большим разнообразием вспомогательных компонентов. Эта лекарственная форма назначается пациентам гораздо чаще, чем раствор, и быстрее помогает достичь нужного результата.

Состав таблетки:

  1. 10 мг трометамина кеторолака;
  2. стеарат кальция;
  3. картофельный крахмал;
  4. лактоза;
  5. микрокристаллическая целлюлоза;
  6. опадрай (оболочка таблетки).

Абсолютно другие составляющие входят в лекарство, покрытое плёночной оболочкой. Оно считается наиболее безопасным, так как практически не оказывает негативного воздействия на организм больного.

В составе 1 такой таблетки Кеторолака содержится:

  1. 10 миллиграмм трометамола;
  2. кросповидон;
  3. микрокристаллическая целлюлоза;
  4. стеарат магния;
  5. тальк;
  6. моногидрат лактозы.

Кеторолак (Ketorolacum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Она включает в себя такие химические соединения:

  1. диоксид титана;
  2. тальк;
  3. гипромеллоза;
  4. макрогол 4000;
  5. пропиленгликоль.

Чтобы знать, от чего помогает Кеторолак, необходимо изучить показания к применению этого медикамента. В большинстве случаев его используют для снятия сильных болевых ощущений, которыми сопровождается заболевание.

Рекомендуется использовать лекарственное средство для избавления от неприятных проявлений таких недугов:

  1. боль после полученной травмы или перенесённой операции;
  2. зубная боль;
  3. миальгия, невралгия, артралгия, радикулит;
  4. болевые ощущения в послеродовом периоде;
  5. различные ревматические заболевания;
  6. вывихи, растяжения и другие подобные повреждения.

Любое лекарственное средство имеет несколько противопоказаний, которые обязательно нужно брать во внимание перед покупкой медикамента и началом его использования. Не является исключением и Кеторолак. Рецепт на латинском и русском языках предусматривает запрет на использование лекарства в одном из перечисленных случаев:

  1. крапивница или ринит, которые стали следствием использования различных нестероидных противовоспалительных средств;
  2. сочетание бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза;
  3. гиповолемия, дегидратация;
  4. наличие кровотечений или большая вероятность их возникновения;
  5. гиперчувствительность к одному из лекарств пиразолонового ряда;
  6. гиперкалиемия;
  7. различные язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  8. после аортокоронарного шунтирования;
  9. воспалительные недуги кишечника;
  10. почечная недостаточность (при показателе клиренса креатинина меньше 30 мл/мин.);
  11. гипокоагуляция;
  12. геморрагический инсульт;
  13. печёночная недостаточность и прочие заболевания этого органа;
  14. ухудшения в процессе образования крови;
  15. дети до 16 лет;
  16. все триместры беременности;
  17. период кормления малыша грудью;
  18. индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата;
  19. повышенная чувствительность организма к одному или нескольким вспомогательным компонентам.

Если пациент страдает каким-либо тяжёлым хроническим заболеванием, лучше воздержаться от использования Кеторолака и поискать более безопасный аналог. В некоторых ситуациях медикамент считается относительно запрещённым. В этом случае он может приниматься, но только с предельной осторожностью. При этом важно не только чётко соблюдать предусмотренные дозировки, но и следить за изменением состояния здоровья пациента. При выявлении малейших отклонений от нормы следует сразу же прекратить применение Кеторолака и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью препарат можно применять при следующих болезнях:

  1. бронхиальная астма;
  2. артериальная гипертензия;
  3. острая сердечная недостаточность;
  4. различные нарушения в работе почек;
  5. системная красная волчанка;
  6. цереброваскулярные недуги;
  7. полипы слизистой оболочки носа;
  8. алкоголизм, табакокурение;
  9. послеоперационный период;
  10. ишемическая болезнь сердца;
  11. сахарный диабет;
  12. тяжёлые язвенные заболевания желудка и двенадцатипёрстной кишки;
  13. недуги периферических артерий;
  14. некоторые соматические заболевания;
  15. длительный курс лечения нестероидными противовоспалительными средствами;
  16. возраст более 65 лет.

Побочные эффекты

Если неправильно использовать лекарство и не соблюдать рекомендуемые дозировки, то можно столкнуться с его побочными эффектами. Они не только осложнят лечение основного недуга, но и повлекут за собой дополнительные финансовые затраты.

Возможные осложнения:

  1. Нервная система. Приём препарата может сопровождаться сонливостью, головокружением и сильной головной болью. В редких случаях возникает гиперактивность, депрессия, асептический менингит, галлюцинации, потеря ориентации и психоз.
  2. Сердечно-сосудистая система. Очень часто у пациентов наблюдается увеличение показателя артериального давления, а редко — обморок.
  3. Органы дыхания. Может появиться бронхоспазм, ринит, отёк лёгких, одышка и затруднённое дыхание.
  4. Пищеварительная система. Очень сильно страдает от чрезмерных дозировок Кеторолака желудочно-кишечный тракт. У больных часто наблюдается гастралгия, сильная диарея, снижение аппетита, приступы тошноты и рвоты. Кроме этого, лекарство может стать причиной развития язвы желудка и двенадцатипёрстной кишки, гепатита и панкреатита.
  5. Кровеносная система. Довольно часто у больных встречается носовое или ректальное кровотечение, лейкопения, эозинофилия, анемия.
  6. Мочевыделительная система. Проблемы с ней возникают довольно редко, но иногда может развиваться почечная недостаточность, меняться частота мочеиспускания, появляться нефрит и отёки почечного генеза.
  7. Кожные покровы. Из-за несоблюдения дозировок препарата появляется сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом, пурпура, дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, а также крапивница.
  8. Органы чувств. Очень редко препарат может вызвать ухудшение слуха и зрения, а также появление шума в ушах.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Во время проведения терапии следует брать во внимание не только характеристики препарата, но и его взаимодействие с другими лекарствами. Некоторые комбинации могут стать причиной ухудшения состояния здоровья больного и развития побочных эффектов.

Основные сочетания и их последствия для организма человека:

  1. Одновременный приём Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой и другими противовоспалительными средствами может вызвать развитие язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
  2. Совместный приём с Парацетамолом усиливает нефротоксичность.
  3. Комбинация Кеторолака и Метотрексата увеличивает гепатотоксичность и концентрацию препарата в плазме крови.
  4. Гепарин, Цефоперазон, Пентоксифиллин и непрямые антикоагулянты увеличивают вероятность возникновения внутренних кровотечений.
  5. Эффективность диуретиков и гипотензивных препаратов значительно снижается, если принимать их вместе с Кеторолаком.
  6. Лекарство усиливает интенсивность воздействия опиоидных анальгетиков на организм пациента.
  7. Комбинация с Нифедипином и Верапамилом приводит к увеличению концентрации этих препаратов в плазме крови.
  8. Гепатотоксический эффект усиливается при взаимодействии с миелотоксичными средствами.
  9. Сочетание Кеторолака и Инсулина повышает гипогликемическое действие последнего.
  10. Одновременное использование препарата вместе с вальпроевой кислотой может привести к нарушению агрегации тромбоцитов.

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Одновременное применение кеторолака с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.

Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторолака.

Не рекомендуется одновременное применение с литийсодержащими ЛС, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, СИОЗС, антацидами, мифепристоном.

Кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, литийсодержащими ЛС.

Кеторолак

Капли глазные

Кеторолак может применяться в комбинации с антибиотиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегиками и мидриатиками в виде капель глазных.

При одновременном применении кеторолака с другими глазными каплями необходимо делать перерыв между инстилляциями не менее 5 мин.

Замедленное заживление.НПВС для местного применения, включая кеторолак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить заживление. Одновременное применение НПВС и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.

Гель для наружного применения

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС.

Стоимость и аналоги

Кеторолак можно купить на всей территории России, так как он включён в РЛС (регистр лекарственных средств). Продаётся он не только в крупных городах, но и в более мелких. Стоимость раствора в Москве стартует от 90 рублей за ампулу, а таблеток — от 50 рублей за пластинку. В других регионах страны цена может немного отличаться от столичной в ту или иную сторону.

Состав препарата Кеторолак

Производители медикаментов выпускают большое количество заменителей Кеторолака. Все они имеют похожий состав, но отличаются некоторыми характеристиками. Принимать их можно только после консультации с лечащим врачом.

https://www.youtube.com/watch?v=3xfUBqRhFHM

Наиболее популярными аналогами Кеторолака считаются следующие лекарственные средства:

  1. Кеторол;
  2. Кетан-Солофарм;
  3. Кеторолак-Эском
  4. Долак;
  5. Кетофрил;
  6. Кетонорт.

Кеторолак — качественное лекарство, которое помогает избавиться от неприятных симптомов различных заболеваний. При правильном его применении и соблюдении рекомендаций врачей можно вылечиться в кратчайшие сроки и избежать возникновения побочных эффектов.

Отзывы пациентов

Использовала Кеторолак для снятия болевых ощущений при артрите. Препарат показал себя с самой лучшей стороны и помог избавиться от неприятных симптомов. Стоит он дёшево и не вызывает привыкания, поэтому я продолжу использовать его.

Марина Ветрова

Недавно я попал в аварию и получил болезненные травмы. Для облегчения состояния мне выписали Кеторолак. Я стал его принимать и сразу же ощутил значительные улучшения. Боль практически исчезла, что позволило максимально быстро выздороветь и вернуться к полноценной жизни.

Максим Ростовцев

Постоянно пользуюсь Кеторолаком для устранения сильной зубной боли. Препарат хоть и стоит недорого, но эффективно помогает справиться с болевыми ощущениями. Часто рекомендую его своим знакомым и родственникам. За всё время его использования у меня не возникло никаких осложнений. Я очень довольна этим лекарством и обязательно буду держать его у себя в аптечке.

Елена Григоренко

Фармакология

Фармакодинамика

Кеторолак относится к НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(−)- и R( )-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(−)-формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. Начало анальгезирующего действия кеторолака в виде раствора для в/в и в/м введения отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч и длится около 4–6 ч. После приема внутрь в виде таблеток начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

Капли глазные

После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание ПГ в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на ВГД.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Раствор для в/в и в/м введения

Всасывание. Биодоступность — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг Сmax — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, Тmax — 15–73 и 30–60 мин соответственно. После в/в введения в дозе 15 мг Сmax составляет 1,96–2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг — Сmax составляет 3,69–5,61 мкг/мл.

Распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css — 24 ч, Css составляет при в/м введении 15 мг 4 раза в сутки — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R( )-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака его Тmax в молоке составляет 2 ч и Сmax — 7,3 нг/мл, через 2 ч после введения второй дозы кеторолака (при использовании 4 раза в сутки) Сmax — 7,9 нг/л.

Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Выведение.Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых и уменьшается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияние на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при в/в введении 30 мг — 0,03 л/кг/ч.

Кеторолак не выводится при гемодиализе.

Таблетки

Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80–100%. Сmax в плазме крови составляет 0,7–1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

Распределение. 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.

Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Css в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39–0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15–0,33 л/кг.

Метаболизм. Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Формы выпуска Кеторолак

Выведение. Выводится почками — 91%, через кишечник — 6%.

После приема внутрь 10 мг кеторолака Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч), общий клиренс — 0,025 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R( )-энантиомера — на 20%. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — {amp}gt;13,6 ч.

Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.

Нарушение функции печени. Функция печени не оказывает влияние на T1/2.

Показания и противопоказания препарата Кеторолак

Пожилой возраст и молодые пациенты.T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Кормящие женщины. Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Капли глазные

Растворы кеторолака (0,1 и 0,5%) или плацебо инстиллировали пациентам за 12 и 1 ч до операции. При применении 0,1% раствора концентрация кеторолака в водянистой влаге в момент операции у одного пациента находилась на нижнем пределе обнаружения (40 нг/мл), у 7 пациентов — ниже предела обнаружения. При применении 0,5% раствора среднее содержание кеторолака в водянистой влаге пациентов составило 95 нг/мл. Концентрации ПГЕ2 в водянистой влаге составляли 80, 40 и 28 пг/мл при введении пациентам плацебо, 0,1 и 0,5% растворов кеторолака соответственно.

В 21-дневном исследовании переносимости с многократным введением (3 раза в сутки) у здоровых добровольцев лишь у 1 из 13 субъектов перед введением очередной дозы кеторолак обнаруживался в плазме (0,021 мкг/мл). В другой группе из 13 человек лишь у 4 субъектов через 15 мин после инстилляции обнаруживалась очень низкая плазменная концентрация кеторолака (0,011–0,023 мкг/мл).

Таким образом, более высокое содержание кеторолака в водянистой влаге и очень низкая концентрация или вовсе необнаруживаемое плазменное содержание после офтальмологического применения предполагает, что применение кеторолака при офтальмологическом пути введения для лечения заболеваний глаз проявляется в достаточно низкой системной абсорбции у пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кеторолаку; анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки {amp}gt;

700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гипокалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; обезболивание перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений; одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития;

Капли глазные

Гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. в анамнезе), производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим НПВС, применяющимся в офтальмологии, а также другим системным НПВС; дети до 18 лет.

Повышенная чувствительность к кеторолаку; мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты); беременность (III триместр); период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Гиперчувствительность к другим НПВС; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л); холестаз; сепсис;

системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС, длительный прием НПВС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани;

Капли глазные

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности к кеторолаку; склонность к кровотечениям и сопутствующий прием ЛС, увеличивающих время кровотечения; больные с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.

Обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелая почечная/печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Раствор для в/в и в/м введения, таблетки, капли глазные

Не рекомендуется применять кеторолак в период беременности (неблагоприятное воздействие на ССС плода — преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибирует синтез ПГ, может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания (кеторолак проникает в грудное молоко). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Категория действия на плод по FDA — С.

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака Сmax, определяемая в женском грудном молоке, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл и 0,025. Поскольку другие ингибиторы синтеза ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

По данным ВОЗ, нежелательные явления классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1%, {amp}lt;10%); нечасто (≥0,1%, {amp}lt;1 %); редко (≥0,01%, {amp}lt;0,1 %); очень редко ({amp}lt;0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечасто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке).

Местные реакции: часто — жжение или боль в месте парентерального введения.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, повышенное потоотделение; нечасто — тремор, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, патологическое мышление, потеря концентрации внимания, гиперкинез, помрачнение сознания (ступор), асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), психоз, обморочные состояния.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, сыпь (включая макулопапулезную); нечасто — крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — гастралгия, диспепсия, тошнота; часто — диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечасто — повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу кофейной гущи, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, полидипсия, сухость во рту; частота неизвестна — обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны органов кроветворения: часто — пурпура; нечасто — анемия, эозинофилия.

Показания препарата Кеторолак

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм или одышка, отек легких, ринит, отек гортани (затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны ССС: часто — повышение АД; нечасто — ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, обморок, гиперемия; частота неизвестна — снижение АД, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны системы гемостаза: нечасто — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Прочие: часто — отеки; нечасто — увеличение массы тела, лихорадка, инфекции, астения, повышенное потоотделение, отек языка; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Капли глазные

В клинических исследованиях кеторолака в виде капель глазных выявлены следующие побочные эффекты.

Противопоказания препарата Кеторолак

Со стороны органа зрения: очень часто — раздражение глаза, боль в глазах, кратковременное ощущение жжения, ощущение инородного тела и затуманивание зрения; часто — гиперемия конъюнктивы, поверхностный кератит, ирит, отек глаза и/или века, инфекция глаз; нечасто — язва роговицы, роговичный инфильтрат, эпифора, сухость глаз, ирит, временное затуманивание зрения; редко — поражение роговицы (истончение, эрозия, разрыв эпителия или перфорация).

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности, крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Системные реакции: частота неизвестна — повышение АД, заложенность носа, увеличение ЧСС, а также удлинение времени свертывания крови и усиление кровоточивости оперированного глаза при внутриглазном применении НПВС.

Со стороны роговицы. Применение местных форм НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование НПВС может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВС, включая кеторолак в виде капель глазных, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.

Постмаркетинговый опыт применения НПВС показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВС у этих пациентов.

Постмаркетинговый опыт использования НПВС также свидетельствует о том, что использование местных НПВС более чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.

Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВС. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении кеторолака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим ЛС.

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение кеторолака в виде геля для наружного применения.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Капли глазные

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Капли глазные

Передозировка обычно не ведет к развитию симптомов, угрожающих жизненно важным органам и системам. При случайном проглатывании следует принять большое количество жидкости.

Случаи передозировки геля не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызвать рвоту, принять активированный уголь). Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector