Зомета — инструкция по применению, состав, действие

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Состав и форма выпуска

Выпускается в нескольких лекарственных формах.

концентрат для приготовления раствора для инфузий – прозрачная бесцветная жидкость. Упаковывается во флаконы по 5 мл.

раствор для инфузий выпускается в пластиковых флаконах по 100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
Моногидрат золедроновой кислоты 4,264 мг
(что эквивалентно содержанию безводной золедроновой кислоты)   4 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, азот, маннитол, вода для инъекций.   
Раствор для инфузий 100 мл
Золедроновая кислота 4 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, маннитол, вода для инъекций.

Формы выпуска — бесцветная жидкость в емкости объемом 5 мл, если измерять по граммам, то каждый флакон Зометы содержит 4 мг основного действующего вещества. Таблетки Зомета не производятся.

Каждая емкость содержит следующие вещества:

  • 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты;
  • азот, маннитол, вода для инъекций и натрия цитрат (вспомогательные вещества).

Производитель препарата — фирма Novartis Pharma, расположенная в Швейцарии.

Перед использованием обязательно должна быть изучена инструкция по применению Зометы.

Перечень противопоказаний

Беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат Зомета пациенткам в период вынашивания беременности и грудного вскармливания, а также всем лицам, страдающим индивидуальной непереносимостью и гиперчувствительностью к лекарственному средству или его отдельным компонентам. Кроме того, не рекомендовано применение золедроновой кислоты в педиатрической практике ввиду достаточного клинического опыта и информации о безопасности такого лечения.

Дозировка и способ применения

Препарат Зомета вводится внутривенно капельно. Длительность введения раствора должна быть не менее четверти часа. Вводят лекарственное средство с интервалом 3–4 недели.

Рекомендуемая терапевтическая доза взрослым и пожилым больным при миеломной болезни, отдалённых метастазах распространённых злокачественных новообразований составляет 4 мг.

Перед введением содержимое флакона растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорид ла или 5% раствора декстрозы.

Параллельно с назначением Зометы пациенту необходимо принимать кальций в дозировке 500 мг в сутки внутрь, а также витамин Д в дозировке 400 мг в сутки.

При гиперкальциемии, развившейся в результате роста злокачественной опухоли, доза для однократного ведения взрослым пациентам, а также людям пожилого и преклонного возраста составляет 4 мг. Рекомендовано также вводить изотонический раствор натрия хлорида для обеспечения адекватной гидратации. Вводить физиологический раствор можно как накануне, так и параллельно с лекарством.

Назначать Препарат Зомета пациентам, у которых имеется недостаточность функции почек, допускается только после тщательной оценки состояния и соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения этого препарата. Не рекомендуется применять это лекарственное средство пациентам с тяжёлыми нарушениями функций почек.

Способ применения медикамента следующий: капельница готовится на основе концентрата, из которого делают раствор для внутривенного введения. Для этого используется система для инфузий. Использовать средство необходимо после разведения с раствором для инфузий, в котором не должен содержаться кальций.

Получившийся раствор вводят внутривенно на протяжении 15 минут, повторяется процедура каждые 3–4 недели. Для пожилых пациентов дозировка и длительность лечения определяются врачом. В среднем введение препарата осуществляется 1 раз в 6 месяцев. Кроме того, наряду с Зометой назначаются препараты кальция и витамин Д.

Если у пациента тяжелые почечные нарушения, то лечение назначается только после оценки важности введения препарата Зомета и при отсутствии риска осложнений.

Во время использования должен быть комнатной температуры.

Обе формы препарата вводятся внутривенно, капельно. Длительность инфузии не менее 15 минут.

Раствор

Рекомендуемая доза: 4 – 8 мг.

Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Концентрат

  • При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни взрослым и пациентам пожилого возраста: рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность назначения: каждые 3 – 4 недели.
  • В качестве дополнительной терапии рекомендуется назначение кальция внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамина D внутрь в дозе 400 МЕ в сутки. 
  • При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью взрослым и пациентам пожилого возраста: рекомендуемая доза – 4 мг.
  • Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.
  • При гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек Зомета назначается только после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы терапии.

При концентрация креатинина в сыворотке {amp}lt;400 мкмоль/л или {amp}lt;4,5 мг/дл коррекция дозы не требуется.

При метастазах в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни: доза зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта.

Раствор для инфузий готовится из концентрата 4 мг/5 мл (содержимое 1 флакона). При приготовлении раствора необходимо соблюдать асептические условия.

Перед введением концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) разводят в 100 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Приготовленный раствор Зометы следует использовать сразу после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2… 8°С не более суток. Перед введением раствор следует согреть до комнатной температуры. 

Лекарство зомета

Раствор запрещается смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Зомету не следует смешивать с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат.

Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Симптомы передозировки: изменение электролитного состава (в том числе уровня кальция, магния и фосфатов в плазме крови), функциональные нарушения почек (включая почечную недостаточность).

Побочные явления

Нежелательные реакции (побочные эффекты) со стороны организма могут появиться при длительном применении препарата Зомета. Как правило, они выражены слабо и имеют транзиторное направление. Побочные действия развиваются так же, как и во время приема других бисфосфонатов:

  1. После внутривенного введения средства у 9% пациентов развивается гриппоподобное состояние. Кроме того, беспокоят костные боли, появляется лихорадка, общая слабость, озноб.
  2. У 20% больных наблюдается снижение почечной экскреции кальция и резкое уменьшение концентрации фосфора. Протекает это состояние без видимых симптомов. И только у 3% людей снижение кальция приводит к гипокальциемии, но клинически это тоже не проявляется.
  3. Небольшая часть пациентов жаловалась на появление артралгии и миалгии.
  4. После проведения инфузии Зометы некоторые больные ощущают тошноту, иногда появляется рвота. Более редкими проявлениями со стороны желудочно-кишечного тракта являются запоры, диарея, диспепсические состояния, стоматит и сухость во рту.
  5. Местно могут развиться отеки, покраснение, болезненность, но случается это лишь у 1% пациентов. У того же 1% больных отмечались зуд и сыпь на коже, а также конъюнктивит, в редких случаях наблюдалась размытость зрения.
  6. Еще один побочный эффект от препарата Зометы 4 мг — развитие анорексии. Развивается она у 1,5% людей.
  7. Многие больные ощущали ухудшение работы почек во время приема Зометы, но в этом случае стоит учесть и другие факторы, предрасполагающие к дисфункции органа.
  8. Возможно снижение гемоглобина. Органы кроветворения тоже могут пострадать во время применения препарата Зомета, проявляется это анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и в редких случаях панцитопенией.
  9. Со стороны периферической и центральной нервной системы развиваются боли в голове, головокружения, появляется гипестезия или гиперестезия, меняются вкусовые ощущения, нарушается сон, появляется тревожное чувство, тремор. В редких случаях путается сознание. Появляются одышка и кашель, суставные боли и судороги в мышцах.
  10. Со стороны работы сердца и сосудов иногда фиксируется поднятие или снижение АД, в редких случаях развивается брадикардия.

Побочные эффекты

При применении Зометы возможны следующие побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: редко – спутанность сознания; иногда – гипостезия, головокружение, расстройства сна, парестезии, гиперестезия, нарушения вкусовых ощущений, чувство тревоги, тремор; часто – головная боль.
  • Дыхательная система: иногда – кашель, одышка.
  • Пищеварительная система: иногда – диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, стоматит, абдоминальные боли; часто – приступы тошноты, анорексия, рвота.
  • Сердечно-сосудистая система: редко – брадикардия; иногда – выраженное снижение или повышение АД.
  • Мочевыделительная система: иногда – протеинурия, гематурия, почечная недостаточность острого течения; часто – функциональные нарушения почек.
  • Костно-мышечная система: иногда – мышечные судороги; часто – артралгия, боли в костях, генерализованные боли, миалгия.
  • Иммунная система: редко – ангионевротический отек; иногда — реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения возможны: очень редко – эписклерит, увеит; иногда – «размытость» зрения; часто – конъюнктивит. Органы кроветворения могут подвергаться: редко – панцитопении; иногда – лейкопении, тромбоцитопении; часто – анемии.

Зомета — инструкция по применению, состав, действие

Из дерматологических и местных реакций можно выделить: иногда – повышенная потливость, высыпания (включая макулярные и эритематозные), зуд; образование инфильтрата, отек, раздражение, боль в месте введения раствора.

Применение Зометы может влиять на дабораторные показатели: редко – гипернатриемия, гиперкалиемия; иногда – гипокалиемия, гипомагниемия; часто – гипокальциемия, повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина; очень часто – гипофосфатемия.

Среди прочих побочных явлений следует отметить: иногда – периферические отеки, боль в грудной клетке, астения, увеличение массы тела; часто – гриппоподобный синдром (включающий озноб, жар, общее недомогание, болезненное состояние), лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с аминогликозидами может снижать уровень кальция в сыворотке на более длительный срок, чем это требуется.

Одновременный прием с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышает риск ухудшения функции почек.

Если наряду с Зометой будут применяться другие лекарства, направленные на лечение опухоли, например диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики и антибиотики, то чаще всего это не вызывает отрицательную реакцию организма.

С осторожностью принимайте бисфосфонаты с аминогликазидами. Это может привести к длительному снижению концентрации кальция в крови.

То же самое относится к одновременному применению Зометы и препаратов нефротоксического действия, возможно развитие гипомагнемии.

Если у пациента множественная миелома, то сочетание бисфосфонатов и такого препарата, как Талидомид, приводит к нарушению работы почек.

Не следует разводить флакон Зометы с растворами для инфузий, в которых содержится кальций (например, с раствором Рингера).

Материал для использования в/в введений (стекло, пластик, ПВХ) значения не имеет. Это никаким образом не влияет на состав лекарства.

На что необходимо обратить внимание

Перед тем как вводить препарат Зомета и другие медикаменты с содержанием золедроновой кислоты, необходимо определить уровень креатинина в крови. Делать это нужно после каждого введения лекарства. При нарушении функции почек препарат отменяется.

После того как лекарство Зомета введено, понадобится контроль концентрации таких веществ в крови, как фосфор, магний и кальций.

Не применяйте препараты с одним действующим веществом. Например, Зомета и Акласта имеют в своем составе золедроновую кислоту. Поэтому их одновременное применение недопустимо, иначе будет передозировка.

Если случилась передозировка, то появляются такие признаки:

  1. Меняется работа почек, при острой передозировке фиксируется почечная недостаточность.
  2. Меняется электролитный состав. В анализах будет выявлена повышенная концентрация магния, фосфатов и кальция.

Если случилась передозировка, показана инфузия такого препарата, как кальция глюконат.

Хранение медикамента осуществляется следующим образом:

  1. Храните средство так, чтобы дети не смогли его достать. В случае если ребенок вскрыл упаковку лекарства Зомета и проглотил препарат, то следует незамедлительно вызвать скорую медицинскую помощь.
  2. Место хранения должно быть темным и сухим.
  3. Температура воздуха не должна превышать 30°С.

Если все эти условия хранения соблюдены, то препарат годен в течение 3 лет.

При вскрытии флакона и разведении с раствором для инфузий хранить его можно на протяжении 24 часов при температуре 2… 8°С.

Лекарственное взаимодействие

Зомета относится к категории препаратов ингибиторов резорбции костной ткани. Главное действующее вещество лекарственного средства — золедроновая кислота, относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Действие препарата на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. При этом золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости.

Зомета может оказывать непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшать проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс. Все эти показатели свидетельствуют о наличии антиметастатических свойств.

Золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

Основное действующее вещество – золедроновая кислота – является высокоактивным бисфосфонатом. Она обладает ингибирующим воздействием на костную резорбцию, путём воздействия на клетки-остеокласты, разрушающие структуру костной ткани.

Поскольку золедроновая кислота или Зомета обладает высоким сродством к костной ткани, она оказывает на кости селективное воздействие. В результате уменьшается негативное воздействие остеокластов на костную ткань и приостанавливается её разрушение. Следует заметить, что некоторые аспекты механизма действия препарата на сегодняшний день изучены ещё не полностью.

Золедроновая кислота отличается высокой степенью антирезорбтивного действия. Назначение лекарственного препарата пациенткам, страдающим остеопорозом в постменопаузальном периоде снижает риск образования переломов тел и дуг позвонков. Хороший терапевтический эффект отмечается при лечении больных с болезнью Педжета.

Согласно инструкции по применению и отзывам специалистов назначение золедроновой кислоты или Зометы при миеломе и опухолях молочной железы оказывает противоопухолевое действие и антиметастатическое. Это свойство препарата позволяет широко применять его для предупреждения метастазов опухолей в костную ткань. Больные отмечают значительное уменьшение выраженности болевого синдрома за счёт ингибирования процессов резорбции костей.

При развитии метастазов злокачественных новообразований в костную ткань. Препарат предупреждает образование переломов и сдавление спинного мозга. Кроме того, существенно снижается гиперкальциемия и гиперкальциурия. Во многих случаях снижается потребность больного в назначении лучевой терапии.

Лекарственное средство очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наибольший эффект отмечается при парентеральном введении. Пиковые концентрации лекарственного вещества в плазме крови достигаются уже к концу инфузии. Препарат связывается с белками плазмы крови на 50%.

Период полувыведения золедроновой кислоты составляет 146 часов. Выведение осуществляется через почки в несколько этапов. При повторных инфузиях кумулятивного эффекта не отмечается. В первые сутки от 40 до 50 % препарата обнаруживается в моче. Оставшаяся часть накапливается в костной ткани и постепенно высвобождается в кровеносное русло. Золедроновая кислота выводится через почки в неизмененном виде.

Правильное очищение организма

На фоне применения препарата Зомета возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Какие могут быть побочные проявления
  2. Реакции гиперчувствительности в виде развития ангионевротического отёка.
  3. Осложнения со стороны сердца и сосудов возможны в виде изменения уровня артериального давления и брадикардии.
  4. Дерматологические побочные явления возможны в виде кожных высыпаний, зуда, гипергидроза.
  5. Нарушения со стороны пищеварительного тракта – стоматиты, боль в животе, рвота, сухость во рту, диарея, запоры, тошнота, снижение аппетита вплоть до анорексии.
  6. Нарушения центральной нервной системы могут проявляться в виде бессонницы или повышенной сонливости, тремора конечностей и головы, головной боли, парестезий, гиперестезий, нарушения вкусового восприятия. Психические нарушения возможны в виде расстройства и спутанности сознания, тревоги.
  7. Мочевыделительная система может отреагировать на введение препарата развитием гематурии, нефритами и нефрозами, протеинурией, острой почечной недостаточностью.
  8. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгии, артралгии, боли в костях, судороги мышц.
  9. Дыхательные нарушения могут проявиться в форме кашля и одышки.
  10. Со стороны органов чувств наблюдается размытое зрение, воспалительные процессы различных структур органа зрения.
  11. Лабораторные показатели на фоне лечения могут быть следующими: повышение в крови концентрации ионов натрия, калия, снижение количества ионов кальция, магния, фосфатных соединений. В общем анализе крови может наблюдаться анемия, лейкопения, панцитопения.

Особые указания

  • При повторном использовании перед каждым введением Зометы требуется определять уровень креатинина в сыворотке крови. В том случае, если полученные данные подтверждают ухудшение работы почек, следует оценить пользу и риск проводимой терапии.
  • Перед инфузией необходимо исключить наличие дегидратации у больного.
  • Препарат не рекомендуется назначать людям с функциональными нарушениями почек, не считая случаев, когда ожидаемая польза лечения преобладает над потенциальным риском. Имеются сообщения о нарушении работы почек на фоне использования бисфосфонатов. К факторам риска появления таких осложнений относятся сокращение времени инфузии, длительный прием золедроновой кислоты в больших дозах (8 мг) и предшествующая почечная недостаточность.
  • После введения препарата необходим постоянный контроль над уровнем магния, кальция, креатинина и фосфора в сыворотке крови. Если развивается гипомагниемия, гипофосфатемия или гипокальциемия, требуется краткосрочная поддерживающая терапия.
  • Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты у детей не установлены.
  • У онкологических больных описаны случаи остеонекроза челюсти, возникшего на фоне противоопухолевой терапии (в том числе после приема Зометы). У многих больных имели место симптомы инфекционно-воспалительного процесса, в том числе остеомиелит. Поэтому перед назначением препарата данной категории пациентов требуется провести стоматологическое обследование. Также рекомендуется пройти соответствующие профилактические процедуры и строго соблюдать правила гигиены ротовой полости. Во время лечения этих больных необходимо избегать стоматологических операций.
  • Изучение влияния препарата на способность работать со сложными механизмами и управлять автотранспортом не проводилось.

Приступая к лечению препаратом Зомета, необходимо помнить о некоторых важных условиях:

  1. Зомета производитель
  2. При применении лекарственного средства необходимо осуществлять контроль биохимического состава крови, частности, концентрации электролитов крови. При обнаружении дефицита некоторых составляющих необходимо обеспечить их достаточное количество в организме.
  3. Особое внимание следует уделить нормальному функционированию почек и мочевыделительной системы. При длительном применении возможно повышение в крови уровня креатинина.
  4. Перед началом лечения с применением Зомета пациентам необходимо провести стоматологический осмотр и тщательную санацию полости рта. Во время лечения необходимо строгое соблюдение гигиены полости рта. Все эти меры необходимы в связи с риском развития остеонекроза челюсти.
  5. Возникающие на фоне лечения боли в мышцах и суставах полностью проходят после отмены лекарственного средства.

Стоимость и мнение пациентов

Отзывы пациентов об этом лекарстве неоднозначны, т.к. в запущенных случаях лечение порой не помогает. Но если препарат назначен вовремя, соблюдены все условия его применения, то многие пациенты остаются довольны результатом.

Препарат не является дефицитным и продается в большинстве аптек по рецепту врача. Цена лекарства составляет 10642 рублей.

При этом необходимо еще раз отметить, что пациенту ни в коем случае не стоит заниматься самолечением. Решение о том, стоит применять данный препарат или нет, должен принимать только врач.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

На фоне применения Зометы могут возникнуть нарушения функции почек. Среди факторов риска развития осложнений можно отметить предшествующую почечную недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector