Когда назначают лекарство Лефлайд и как его принимать

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Рабочее вещество – лефлуномид, вспомогательные компоненты – крахмал кукурузный, кислота стеариновая, повидон, лактат в виде моногидрата. Покрытие включает титановые белила, гипромеллозу, макрогол.
В коробке из картона 3 блистера (10 табл.

В состав препарата входит действующее вещество лефлуномид.

Вспомогательные компоненты:

  • лактоза;
  • кукурузный крахмал;
  • повидон;
  • целлюлоза;
  • магния стеарат.

Форма выпуска: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие

Когда назначают лекарство Лефлайд и как его принимать

Рабочее вещество препарата было разработано для терапии тяжелых структурных изменений суставов, вызванных воспалительными процессами и деформацией в результате механических повреждений. Чаще всего, подобные нарушения обусловлены неправильной работой иммунной системы, усиленно синтезирующей антитела, наносящие ущерб собственному организму.

Лефлуномид подавляет выработку этих веществ, препятствует распространению воспаления, уменьшает его симптомы. В итоге структура костной и хрящевой ткани регенерирует, усиливается функциональность сочленений, исчезает болезненность.
После перорального приема состав на 85-96% всасывается из желудочно-кишечного тракта, преобразовывается в печени до главного и вспомогательных метаболитов, затем биотрансформация осуществляется посредством ферментации в различных клетках органа.

Препарат оказывает следующее воздействие на организм:

  • имуномоделирующее;
  • антипролиферативное;
  • противовоспалительное.

Средство затормаживает пролиферативный процесс и образование лимфоцитов (ДНК – Т). Метаболит (активный) производит разрушение фермента дегидрооротата до дегидрогеназы.

Препарат не влияет на всасывание пищи. Абсорбция Лефлуномида составляет примерно 85% после употребления таблетки.

Метаболизм происходит стремительно в печени и стенках кишечника от главного метаболита и второстепенного. Основной метаболит при употреблении одной дозы происходит в течение 24 часов. В крови препарат вступает в связь с альбумином.

Механизм действия Лефлуномида

Фракция несвязанного вида равна примерно 0,64%. Вывод основного метаболита при длительном приеме происходит медленно и период его полувыведения равен 14 дням.

Показания к применению

Иммунодепрессивное средство показано в качестве начальной (базисной) терапии прогрессирующего артрита ревматоидного типа, а также используется в лечении псориатического артрита и прочих серьезных патологий, при которых выявлены повреждения внутренних структур суставов.
Применение средства позволяет снизить болевой синдром, скованность и другие признаки недуга, приостановить дальнейшее разрушительное воздействие продуктов, синтезируемых иммунным аппаратом.

Ряд присутствующих заболеваний и нарушений может стать препятствием к использованию иммуносуспрессора:

  • патологии кроветворения, вследствие расстройств работы костного мозга;
  • выраженная дисфункция печени;
  • сниженный уровень тромбоцитов, лейкоцитов и гемоглобина в крови, спровоцированный сопутствующими заболеваниями;
  • иммунодефицитные состояния, включая тяжелые стадии ВИЧ, СПИД;
  • недостаточность функции почек средней или тяжелой степени;
  • поражения почек, включающие такие аномальные явления, как протеинурия, гипоальбуминемия, гиперхолестеринемия;
  • неуправляемые медикаментозно инфекции, для борьбы с которыми лекарственные средства еще не разработаны.

Показаниями к применению являются:

  • ревматоидный артрит;
  • структурные повреждения суставов;
  • активная форма псориатического артрита.

Противопоказаниями к приему Лефлайда являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • патологии печени;
  • СПИД;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • анемия;
  • тромбоз;
  • острые инфекционные заболевания;
  • нарушения функции почек;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Дозировку и схему приема, равно как и длительность курса, определяет ревматолог, обладающий соответствующими знаниями и опытом. Пациенты с некоторыми нарушениями в работе органов должны проходить лечение под постоянным наблюдением.
Таблетки, согласно инструкции, употребляют перорально, без привязки к пищевому режиму, целиком, разрешается запивать их нужным количеством жидкости.

Стартовая (однократная) доза составляет 100 мг на протяжении трех суток, в поддерживающей терапии артрита псориатического типа используется одинарный прием в сутки 20 мг. Больным с ревматоидным видом недуга прописывается 10-20 мг однократно в день. Это необходимо для закрепления положительного результата лечения и стабильно удовлетворительного состояния пациента.

При лечении суставных патологий длительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода, но улучшение самочувствия ощутимо уже в течение первых полутора месяцев. Для пожилых больных в пересмотре дозировок нет необходимости.
Лекарство назначается после лабораторных и инструментальных обследований, поэтому Лефлайд можно купить, имея рецепт, прописанный ревматологом.

Способы применения лекарства, побочные действия от него

Нежелательные проявления бывают вызваны не соблюдением противопоказаний и некорректным применением назначенного средства.
Чаще всего в начале лечения наблюдаются следующие симптомы:

  • потеря аппетита, отказ от пищи;
  • приступы тошноты;
  • высокая активность печеночных ферментов – билирубина, гамма глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы;
  • расстройство кишечной функции в виде поноса;
  • обратимая алопеция;
  • повышение уровня липидов, липопротеинов в крови;
  • уменьшение концентрации мочевой кислоты, фосфора;
  • снижение уровня всех клеток в периферической крови;
  • застой желчи в печени и желчном пузыре;
  • развитие экземы;
  • вероятность приступов рвоты;
  • признаки гепатита;
  • крапивная сыпь;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • буллезное поражение слизистой и кожных покровов аллергического характера;
  • анафилаксия;
  • воспалительные процессы с сухожилий и находящихся рядом соединительных, мягких тканей;
  • папулезные и макулопапулезные высыпания;
  • повышение уровня лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы;
  • аномальное снижение уровня нейтрофильных гранулоцитов, уменьшение числа тромбоцитов.

В медицинской практике были зафиксированы случаи развития диффузно-воспалительных заболеваний бронхов, воспалительных поражений легочных тканей, острых гнойных инфекций с проникновением патогенных возбудителей в кровь. Также отмечалось развитие опухолей лимфатической системы.
При использовании лекарства не исключено ухудшение состава и объема спермальной жидкости у репродуктивных пациентов мужского пола, снижение активности сперматозоидов, в связи с чем требуется «процедура отмывания» лефлуномида из организма при запланированном оплодотворении.

Препарат способен обратимо снижать иммунитет, из-за чего пациенты подвержены поражению различными инфекциями. При таких сопровождающих заболеваниях лечение надо начинать при ранних признаках, иногда для этого иммуносупрессивную терапию лефлуномидом временно прерывают до выздоровления больного.
Из-за наличия противопоказаний, либо по причине отсутствия препарата Лефлайд в аптеках, его могут заменить аналоги с идентичным составом – Ралеф, Лефлуномид, Лефлуномид, Арава. Но для лечения могут подойти и другие ЛС со сходным действием, такие как Диклоберл, Бетаспан, Ретард, Орцерин, у которых такие же показания.

Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды. Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения. Для полного купирования симптомов ревматоидного артрита лекарство следует принимать на протяжении длительного периода (до полугода).

Лефлуномид хорошо переносится не всеми пациентами. У некоторых людей применение данного лекарственного средства может спровоцировать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, возникающими в период терапии, являются:

  • расстройство стула;
  • рвота;
  • снижение массы тела;
  • эпигастральные боли;
  • афтозный стоматит;
  • повышение артериального давления;
  • сухость кожных покровов;
  • алопеция;
  • гематологические нарушения (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
  • аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

Иногда применение таблеток приводит к развитию у человека холестаза, печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона, ринита, сепсиса, бронхита, синдрома Лайелла. В редких случаях на фоне лечения Лефлуномидом у пациентов диагностировались разрывы связок, острый некроз печени, злокачественные и лимфопролиферативные процессы в организме. У мужчин длительное использование лекарственного средства может повлечь за собой ухудшение качества спермы и снижение подвижности сперматозоидов.

Следует учитывать, что Лефлуномид отличается длительным периодом полувыведения, поэтому нежелательные симптомы от него могут возникнуть даже после прекращения лечения. Вероятность развития побочных явлений выше у пациентов, которым раньше проводилась терапия противоревматическими препаратами с гематотоксическим и гепатотоксическим действием. При возникновении нежелательных эффектов больному следует прекратить прием таблеток и обратиться к доктору.

Передозировка

Вероятность передозировки возникает при многократном превышении дозы (примерно в 5 раз). Наиболее распространенными симптомами считается боль в области живота, понос, снижение числа лейкоцитов и гемоглобина, повышение показателей печеночных ферментов. Чтобы как можно скорее очистить организм от лефлуномид, необходим прием активированного угля.

Активированный уголь принимают внутрь или при помощи желудочного зонда в виде суспензии, такой способ дает возможность снижать уровень основного метаболита на 48% за двое суток. Подобные мероприятия проводят до приемлемых показателей лефлуномида. Относительно диализа, для выведения А771726 он не действенен.
Холестирамин принимают трижды в день по 8 мг на протяжении трех суток, что позволяет снизить концентрацию вещества на 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

Возникающие в ходе лечения негативные эффекты, зачастую, связаны с параллельным употреблением лекарств, которые способны снижать и повышать действенность лефлуномида. Но некоторые комбинации прямо противопоказаны, так как вызывают осложнения, в том числе, и тяжелые.
О таких сочетаниях доктор должен знать и предупреждать комбинированный прием, представляющий опасность для здоровья пациента:

  • Нежелательно использовать алкогольные напитки, а также препараты с содержанием этанола вместе с лефлуномидом, поскольку это наносит вред тканям печени. Другие иммунодепрессанты и токсичные по отношению к крови, печени и почкам ЛС разрешается использовать, спустя определенный временной интервал после лечения Лефлайдом.
  • Терапия глюкокортикостероидами и негормональными противовоспалительными лекарствами, проводимая до начала курса, может быть продолжена.
  • Не до конца выяснен вопрос обо всех метаболитах лефлуномида и их свойствах, однако есть сведения, что с Циметидином вещество, фактически, не вступает в значимые, взаимные реакции. В сочетании с противотуберкулезным антибиотиком Рифампицином, применяемым многократно, показатели основного метаболита А771726 увеличивались на 40%, в то время как площадь под AUC (фармакокинетической кривой) не претерпела существенных изменений.
  • Запрещается совместное применение лефлуномида с Колестирамином и другими адсорбентами, включая активированный уголь. За счет нарушения процессов преобразования главного метаболита в тонком кишечнике и печени, снижается его уровень в крови и биодоступность.
  • Исходя из результатов клинических испытаний, одновременный прием рабочего вещества с трехфазными пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола в дозировке 30 ед, не уменьшает эффективности противозачаточных средств, и дополнительная барьерная защита альтернативными средствами не нужна.
  • Разрешается использовать совместно НПВП, метаболизм которых связан с цитохромами CYP2C9, однако исключение составляют Толбутамид, Варфарин, Фенитоин, не относящиеся к этой группе. Что касается непрямого антикоагулянта Варфарина, то его взаимодействие с лефлуномидом приводит к увеличению времени, необходимого для свертывания крови.
  • Из-за отсутствия данных о безопасности и специфике взаимных реакций между лефлуномидом и иммуносупрессивными, противоревматическими медикаментами, антиметаболитами, Пенициллином, Хинином, препаратами индивидуальной аптечки (Аи-2), их параллельное применение не рекомендовано.

Доказано, что иммунодепрессивные средства способны провоцировать доброкачественные и злокачественные опухоли, лимфолейкоз, развитие инфекционных болезней. Также в период лечения желательно не вводить живые вакцины, и проводить процедуру после полного очищения организма от лефлуномида.

Особые указания

Препарат должен назначаться после тщательного медицинского обследования.

Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных лекарственных препаратов, или когда прием этих лекарственных средств начинают после лечения лефлуномидом без проведения процедуры «отмывания» с применением колестирамина или активированного угля.

Перед началом лечения необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее базисные лекарственные средства для лечения ревматоидного артрита, обладающие гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит — терифлуномид — характеризуется длительным периодом полувыведения, обычно составляющим от одной до четырех недель. Вследствие длительного периода полувыведения активного метаболита лефлуномида, даже при прекращении лечения, могут возникнуть и сохраняться серьезные нежелательные эффекты (например гепатотоксичность, гематотоксичность или аллергические реакции).

При подозрении на тяжелые иммунологические / аллергические реакции типа синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла для достижения быстрого и эффективного очищения организма от метаболита может потребоваться более длительное назначение колестирамина или активированного угля.

Вследствие длительного периода полувыведения терифлуномида, при переходе к приему другого базисного препарата (например, метотрексата), после лечения необходимо проводить процедуру «отмывания».

Реакции печени

Поскольку терифлуномид имеет высокое сродство к белкам и выводится посредством печеночного метаболизма и секреции с желчью, предполагается, что его концентрация в плазме крови может повышаться у больных с гипопротеинемией. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой гипопротеинемией или нарушениями функции печени.

Сообщалось о редких случаях развития тяжелого поражения печени, в отдельных случаях с летальным исходом. Большинство этих случаев наблюдалось в первые 6 месяцев лечения. Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом, и в большинстве случаев имелось несколько дополнительных факторов риска. Необходимо точно выполнять рекомендации по наблюдению за пациентами в процессе лечения.

Если 2-3 кратное превышение верхней границы нормы аланинаминотрансферазы сохраняется, или если имеется подъем активности аланинаминотрансферазы, превышающий верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием препарата должен быть прекращен. Для более быстрого снижения концентрации терифлуномида следует провести процедуру «отмывания».

Из-за возможных дополнительных гепатотоксических эффектов рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения.

Гематологические и иммунные реакции

У больных с ранее имевшей место анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у больных с нарушением функции костного мозга или с риском подавления функции костного мозга возрастает риск возникновения гематологических нарушений.

Полный клинический анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, необходимо проводить до начала лечения препаратом, а также 1 — 2 раза в месяц в течение первых 6 месяцев лечения и затем каждые 6-8 недель.

— у пациентов с недавно или одновременно принимающих иммуносупрессивные или гематотоксичные препараты, а также при приеме этих препаратов после окончания лечения лефлуномидом без периода «отмывания»;

— у пациентов с наличием в анамнезе соответствующих отклонений со стороны крови;

— у пациентов с соответствующими изменениями в анализах крови до начала лечения, не связанными с воспалительными заболеваниями суставов.

В случае развития серьезных гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру «отмывания».

— тяжелый иммунодефицит (например СПИД);

— выраженное нарушение функции костного мозга;

— тяжелые инфекции.

Совместное применение с другими видами лечения

В настоящее время еще нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохином и гидроксихлорохином), вводимыми внутримышечно или перорально препаратами золота, D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата).

Неизвестен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны.

Переход на другие виды лечения

Поскольку препарат долго сохраняется в организме, переход на прием другого базисного препарата (например, метотрексата) без соответствующего проведения процедуры «отмывания» может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода (например, кинетическое взаимодействие, органотоксичность).

Аналогичным образом недавнее лечение гепатотоксичными или гематотоксичными препаратами (например, метотрексатом) может привести к увеличению числа побочных явлений, поэтому, начиная лечение, необходимо тщательно рассмотреть все положительные и отрицательные аспекты, связанные с приемом данного препарата.

Кожные реакции

В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием препарата.

Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получавших лефлуномид. В случае возникновения кожных реакций и/или реакций со стороны слизистых оболочек необходимо отменить прием и любого другого связанного с ним препарата и немедленно начать процедуру «отмывания». Необходимо достигнуть полного выведения препарата из организма. В подобных случаях повторное назначение препарата противопоказано.

Инфекции

Известно, что препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммунодепрессивными свойствами, повышают риск развития различных инфекций, включая оппортунистические инфекции (инфекции, вызываемые грибками и микроорганизмами, способными вызывать инфекции только в условиях снижения иммунитета). Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При возникновении тяжелого инфекционного заболевания необходимо прервать лечение и начать процедуру «отмывания».

Необходимо тщательно наблюдать за больными с выраженной туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза.

Реакции дыхательных путей

При терапии были отмечены редкие случаи интерстициального легочного процесса. Риск возникновения возрастает у пациентов с наличием в анамнезе интерстициальных заболеваний легких. Интерстициальные заболевания легких являются заболеваниями с потенциальным летальным исходом, который может случиться остро у получающих лечение больных. Такие симптомы как кашель и одышка могут служить причиной прекращения приема препарата и дальнейшего обследования при необходимости.

Периферическая нейропатия

Были сообщения о случаях периферической нейропатии у пациентов, получавших лечение лефлуномидом, которая у большинства пациентов после прекращения приема препарата устранялась, но у некоторых пациентов симптоматика сохранялась. Возраст старше 60 лет, сопутствующий прием нейротоксичных препаратов и сахарный диабет могут повысить риск периферической нейропатии. При развитии периферической нейропатии у пациента, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения этим препаратом и проведении процедуры «отмывания».

Артериальное давление

Перед началом лечения препаратом и периодически после его начала следует контролировать показатели артериального давления, так как во время лечения возможно его повышение.

Рекомендации для мужчин

Отсутствуют подтверждения повышения риска фетотоксического действия (связанного с токсическим влиянием препарата на сперматозоиды отца) при использовании препарата мужчинами. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании появления ребенка необходимо прекратить прием и пройти процедуру «отмывания».

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата может сопровождаться головной болью, головокружением. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Перед назначением лекарства необходимо полное медицинское обследование больного. На первом этапе лечения возможно проявление негативных реакций организма у больных, до этого проходивших базисный курс терапии артрита.
Постоянный контроль требуется над показателями аланинаминотрансферазы пациентам, страдающим болезнями печени.

Превышение значений может означать развитие серьезных повреждений органа. Частично высокий уровень АЛТ способен отражать нарушения в работе сердца.
При появлении серьезных дерматологических поражений кожного покрова, связанных с предрасположенностью к аллергии, рекомендуется прекратить использование иммуносупрессивной терапии и воспользоваться сорбентами.

Врачи не рекомендуют лечение препаратом женщин репродуктивного возраста без использования надежной контрацепции. Из-за того, что нет надежной информации о безопасности влиянии лекарства на детородную функцию, мужчинам при планировании зачатия нужно отказаться от приема таблеток и провести процедуру «отмывания», посредством активированного угля и Колестирамина на протяжении 11 дней.

Условия отпуска из аптек

Противоревматическое средство производится фармацевтической компанией «Технология лекарств», пригодно к приему на протяжении 2 лет при хранении в сухом, защищенном от света помещении с температурой, не поднимающейся выше 26 градусов.
Положительные отзывы пациентов о Лефлайде – не редкость. По словам больных, страдающих ревматоидной формой хронического артрита, лечение препаратом в течение 4-5 месяцев дает превосходные результаты.

Суставы восстанавливаются, повышается их подвижность, проходят мучительные боли.
При псориатическом артрите болевой синдром устраняется буквально за пару месяцев, и если в начале терапии присутствуют побочные эффекты в виде головных болей умеренной интенсивности, в дальнейшем они проходят. Также отмечается, что лекарство лучше использовать в комбинации с физиотерапевтическими процедурами – комплексное лечение, особенно, результативно.

Препарат продается только по рецепту врача.

Производитель

Астеллас, Нидерланды.

Средняя стоимость 10 таблеток Омника достигает 388 руб., 30 — 860 руб., цена за 100 шт. составляет 2325 руб.

Рекомендуется содержать препарат в сухом месте, ограниченном от воздействия солнечного света, при температуре до 25 °C. Срок хранения — 4 года.

Перед заменой Омника необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

https://www.youtube.com/watch?v=xW4NHWKUg3A

2 года.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector