Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Общая информация

Препарат входит в категорию ненаркотических нестероидных обезболивающих и противовоспалительных средств. Имеющиеся данные о его терапевтических свойствах постоянно дополняются новыми, что приводит к расширению сферы использования.

Болеутоляющее нестероидное средство, обладающее противовоспалительным, противоревматическим, жаропонижающим и спазмолитическим эффектами. Международное непатентованное название – Флупиртин, латинское – Flupirtinum. Используется при снятии острой боли различной интенсивности, расслабляет гладкие мышцы, предупреждает спазмы желудка, снижает температуру тела во время приступов лихорадки.

Флупиртин выпускается в желатиновой капсулообразной непрозрачной оболочке. Основание капсулы и крышка – красно-коричневого тона. Цвет содержащегося в капсуле порошка варьируется от белого до желтоватого с различными оттенками. Цена на Флупиртин и препараты, в которые входит этот же активный компонент, приведена в таблице.

Формула

Брутто-формула действующего компонента флупиртина малеат выражена следующими символами и химическим названием.

  • C15H17FN4O2;
  • [2-Амино-6-[[(4-фторфенил)метил]амино]-3-пиридинил]карбаминовой кислоты этиловый эфир.

По фармакологическому действию лекарство относится к группе ненаркотических обезболивающих средств. Обладает эффектом, снижающим напряженность мышц, защищает нейроны мозга от гибели вследствие раздражения или химического отравления.

Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

Препарат активирует калиевые ионные каналы, обеспечивая проход ионов калия через клеточную мембрану, выполняя при этом регулировку клеточных процессов и множество других физиологических функций.

Преимущества препарата

Влияние на проход ионов калия обусловлено воздействием на механизм регуляторных G-протеинов, относящихся к энзимам гидролазы. Обезболивающие свойства объясняются ингибированием NMDA-рецепторов, что приводит к нарушению чувствительности – диссоциативной анестезии, которая несвойственна неврологической патологии.

Низкая концентрация флупиртина не позволяет ему связываться с рецепторами, реагирующими на адреналин, серотонин – рецепторы мигрени, дофамин, никотин, ГАМКА, тормозящие передачу нервного возбуждения, что обусловливает отсутствие зависимости.

Главное направление флупиртина обусловлено тремя действиями:

  1. Эффекты препарата

    Посредством ингибирования клеток-мишеней нервной ткани и подавления чувствительности к действию раздражителя, провоцирующего боль, реализуется анальгетический эффект. Подобное действие препятствует усилению болезненных ощущений, которые могут перейти в хроническую стадию.

  2. Антиспастический эффект достигается путем блокировки передачи возбуждений на мотонейроны, поддерживающие мышечный тонус, тем самым снимается их напряжение. Используется для терапии многих хронических болезней со скелетно-мышечными болевыми ощущениями в шее, задней части туловища, трофическими расстройствами тканей организма, зачаточными головными болями, ревматическими заболеваниями.
  3. Нейропротективный эффект выражается защитой нервной ткани от негативного воздействия высокого содержания ионов калия внутри клеток. Повышенная концентрация приводит к блокаде нейрональных кальциевых каналов, препятствуя тем самым внутриклеточному транспорту ионов.
Анальгетический эффект

Содержимое капсул полностью всасывается органами пищеварительной системы, превращаясь в печени в метаболиты M1 и M2. Первый генерируется за счет разложения уретановой структуры и дальнейшей химической модификации, что способствует анальгезирующему воздействию. М2 возникает в процессе окисления п-фторбензила и дальнейшего соединения п-фторбензойной кислоты и глицина.

У пожилых пациентов процесс полувыведения происходит в течение более длительного времени, чем у молодых. Выводится ацетил-метаболит и п-фторгиппуровая кислота с мочой, незначительная часть – с желчью.

Показания

Основные показания для приёма – это острый болевой синдром и боль, которая носит хронический характер.

  1. Боли в области шеи или спины
  2. Артропатия.
  3. Фибромиалгия.
  4. Головная боль.
  5. Болевые ощущения при злокачественных новообразованиях.
  6. Альгодисменорея.
  7. Боль травматического характера.
  8. Послеоперационные болевые ощущения.

Однако прежде, чем начать принимать средство, необходимо обязательно посоветоваться с врачом, ведь в некоторых случаях есть возможность назначения более простых обезболивающих или препаратов из группы НПВС.

Как и каждое лекарство, флупиртин по инструкции по применению имеет свои собственные противопоказания, которые обязательно надо учитывать при его назначении. К основным противопоказаниям можно отнести:

  1. Любые заболевания печени, как имеющиеся на данный момент, так и имеющиеся в анамнезе.
  2. Холестаз.
  3. Миастения.
  4. Звон в ушах.
  5. Чувствительность к некоторым компонентам.

Флупиртин

Кроме того, приём строго запрещён при беременности и во время лактации. Что же касается детей, то использовать это лекарство в педиатрии также строго запрещено, так как нет никаких данных о том, как оно действует на детский организм.

Немалый процент болезней, травм и дефектов развития организма сопровождается болевым синдромом. Боль может быть острой или тупой, резкой или хронической, появляться в виде покалывания, жжения или постреливания.

Для избавления от боли требуется отыскать источник проблемы, но при сильных негативных ощущениях важно также купировать боль.

Для этого используется Катадолон, показания к применению данного анальгетика распространяются на все виды болевых ощущений вне зависимости от степени тяжести, характера и причины появления ощущений.

Чтобы прием данного средства приносил желаемый эффект, следует строго соблюдать указания по его использованию.

Препарат относится к группе анальгетиков и содержит флупиртин.

Прием средства оказывает обезболивающее действие, базирующееся на трех эффектах: анальгезирующее воздействие, миорелаксация и хронификационные процессы. Средство воздействует на нервную систему, снимая болевой синдром и оказывая успокоительное воздействие.

В составе средства содержится анальгетик центрального типа воздействия, флупиртин. Прием лекарства не вызывает привыкания организма. Прямое воздействие на ЦНС способствует появлению эффекта при любом типе боли, от мышечных спазмов до мигрени и болевого синдрома, затрагивающего суставы.

Показания

Показания включают наличие острой или хронической боли вне зависимости от происхождения. Средство помогает при головной, зубной, мышечной боли, при болезнях внутренних органов, суставов и костей. При получении травмы требуется устранить риск появления болевого шока, для чего назначают Катадолон или его аналоги.

Противопоказания

Катадолон, инструкция к которому идет в упаковке, запрещается принимать при наличии аллергии на компоненты состава, болезней печени или желчного пузыря, в комплексе с лекарствами, воздействующими на ЦНС.

Нельзя употреблять вместе данный препарат и алкоголь: совместимость средства со спиртосодержащими веществами отрицательна. С ограничениями препарат может быть назначен при почечной недостаточности и людям преклонного возраста. Детям и подросткам до 18 лет прием препарата запрещен.

Побочные действия

Препарат может вызывать негативные побочные действия.

Инструкция по применению содержит сведения о побочных эффектах:

  • аллергия;
  • индивидуальная непереносимость. Выражается в форме сыпи, зуда, чихания или высокой температуры;
  • бессонница;
  • депрессивные состояния;
  • слабость;
  • мигрени;
  • временные проблемы со зрением;
  • тошнота;
  • желудочные боли;
  • проблемы с опорожнением кишечника;
  • метеоризм;
  • проблемы с печенью: болевой синдром, гепатит (реже);
  • повышенное потоотделение.

Побочные эффекты от Катадолона Форте и обычного средства одинаковы. Чаще они проходят самостоятельно, без вмешательства врачей, в редких случаях требуется помощь доктора.

Внутреннее употребление лекарства требует соблюдения дозировки. Состав препарата включает 100 мг главного компонента и вспомогательные вещества для ускоренной транспортировки в организме.

Дозировка и схема приема Катадолона Форте отличается от обычной его формы.

Стандартная доза – 100 мг, или одна таблетка. Ее проглатывают с большим количеством воды или другой жидкости.

В день допускается прием 3 — 4 раза, при сильных болях инструкция по применению таблеток предписывает употребление по 2 таблетки трижды в сутки. Пациенты в преклонном возрасте (от 65 и более лет) должны принимать по одной таблетке дважды в день.

Описание лекарственного средства говорит о том, что максимальная длительность лечения не должна превышать полмесяца. При наличии почечных заболеваний дозу определяет врач.

Эта форма препарата, отзывы о которой в основном положительные, применяется по тому же алгоритму, различается только дозировка. В день разрешается принимать 1 таблетку.

При более острой боли, если не помогла стандартная доза, возможно ее увеличение, но для этого требуется консультация специалиста.

Исследований по поводу влияния лекарства при употреблении беременными женщинами или кормящими матерями не проводилось. Известно, что это лекарственное средство обладает токсичностью для репродуктивного направления, поэтому прописывать препарат рекомендуют в случаях, когда угроза жизни будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Средство увеличивает процент воздействия спиртного, успокоительных средств и снотворного. Из-за крепкой связи главного компонента с белковыми соединения препарат может влиять на степень связывания при использовании других лекарств.

Если Катадолон принимается совместно с лекарствами, которые воздействуют на печень, необходимо регулировать состояние ферментов. Нежелательно принимать средство вместе с лекарствами, в составе которых главным компонентом выступает парацетамол.

Аналоги

Для такого препарата, как Катадолон, дешевые также аналоги выпускаются с содержанием флупиртина. К ним относится Акупан, Синметон, Нефопам и его разновидности (Ретард, Форте и т.д.). Для средства Катадолон Форте аналоги имеют уменьшенную дозировку.

Стоимость препарата варьируется в зависимости от разновидности и конкретной аптеки. Цена таблеток в стандартной форме составляет 250 — 350 рублей, цена Катадолон Форте колеблется в пределах 500 — 700 рублей.

Отзывы

«Применяю Катадолон от боли в спине последнюю неделю. Препарат помогает полностью избавиться от неприятных ощущений, при этом никаких побочек. Рекомендую тем, кто страдает сильными острыми болями».

«Мне прописали это средство от болей в суставе локтя. Раньше не мог ни работать, ни спать, так болела рука, а теперь могу двигать ею, сгибать и поднимать предметы без дискомфорта. Порадовало, что таблетки не вызывают привыкания – мне сложно перестроиться на другой препарат, если выработалась зависимость. И цена невысокая!»

Выводы

Катадолон – мощный препарат из разряда современных средств для обезболивания, который имеет расширенный спектр применения за счет состава. Может применяться для избавления от мышечной, костной и суставной боли.

К преимуществам можно отнести удобные формы выпуска, различные дозировки и минимум побочных действий, которые проходят самостоятельно.

Применение средства возможно под контролем лечащего врача, чтобы избежать нарушений и не столкнуться с побочными явлениями.

Основными показаниями для приема лекарства являются ОБС различной локализации и хронические болезненные ощущения. Таковыми являются:

  • боль в шейной области или позвоночнике;
  • дистрофические болезни суставов вследствие нарушения обмена веществ, опухоли или эндокринного расстройства;
  • Показания к применению
  • цефалгия – головная боль;
  • болезненные менструации, воспалительные процессы половых органах;
  • боли при злокачественных опухолях;
  • боли травматического характера и повышенная возбудимость нервной системы;
  • боли в послеоперационном периоде.

Кроме показаний к применению, анальгетик имеет противопоказания, которые необходимо учитывать при его использовании. Противопоказания включают следующие моменты:

  • различные патологии печени, независимо от периода их протекания;
  • нарушение или прекращение тока желчи по желчным протокам;
  • нарушения нервно-мышечной проводимости;
  • звон или шум в ушах.

Наиболее распространенным противопоказанием является индивидуальная непереносимость некоторых компонентов лекарства. Препарат не применяют в педиатрической практике, во время протекания беременности и в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Доза лекарства назначается врачом строго индивидуально, учитывая интенсивность болезненных ощущений и индивидуальную переносимость препарата. Капсулы Флупиртина принимаются перорально, не разжевываются, запиваются водою. Отдельные случаи предусматривают употребление содержимого капсулы без оболочки. Выбор дозы обусловлен такими показателями:

  1. Способ применения
  2. Пожилым пациентам рекомендуется начать по 1 капсуле 2 раза в день, но не более 3 в сутки.
  3. Больным с патологиями печени, страдающим уменьшенным содержанием глобулярных белков в крови, суточный объем составляет 2 капсулы – 200 мг.
  4. Увеличение дозировки препарата устанавливается врачом индивидуально с последующим контролем над состоянием больного.

Лекарство следует принимать максимально короткий промежуток времени в минимальной действенной дозе, необходимой для достижения анальгезирующего эффекта. При продолжительном использовании анальгетика требуется дополнительные исследования печени. Длительность терапии не допустима свыше двух недель.

Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

Важно в комплексной терапии учитывать лекарственную совместимость:

  1. Взаимодействие
  2. Одновременное использование лекарства с производными кумарина повышает антикоагулянтное действие. С осторожностью применяется при глубоком нарушении функций почек или печени, а также пожилыми пациентами. Перечисленным группам потребуется регулировка дозировки.
  3. Не исключены ложноположительные результаты при исследовании на билирубин, мезобилиноген, белок Бенс-Джонса в моче. Подобное может проявляться при исследовании уровня билирубина в сыворотке крови.
  4. Не рекомендован комплексный прием с Парацетамолом и Карбамазепином. Следует учитывать, что флупиртин увеличивает действие алкоголя.

В период использования флупиртина малеата необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения транспортных средств, вследствие снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Когда от нестерпимой боли в результате травмы, заболеваний суставов или онкологии человек не знает куда деться, на помощь приходят лекарственные средства.

Один из препаратов – Катадолон – инструкция по применению которого оговаривает для пациента необходимую дозу, методику приема, противопоказания для лечения.

Этот препарат, относящийся к ненаркотическим, обладает уникальными свойствами – купирует боли разнообразного характера. Катадолон – это лекарство, применение которого не вызывает привыкания, зависимости. Согласно инструкции, основное активное вещество – флупиртин – оказывает многогранное действие:

  • анальгезирующее – устраняет боли от легких до нестерпимых;
  • миорелаксирующее – снижает тонус мышц, не меняя мышечную силу.

Это средство представляет новый класс лекарств – относится к селективным активаторам калиевых каналов нейронов. Клинические исследования доказали нейропротективные свойства препарата:

  • сохранять нервные структуры от отравляющего влияния больших концентраций ионов кальция внутри клеток;
  • стабилизировать мембранный потенциал – стирать память о боли, уменьшать чувствительность к ней;
  • приспосабливать структуры мозга к возникающим патологиям благодаря ингибированию – сдерживанию активности NMDA-рецепторов;
  • улучшать способность нейронов проводить импульсы.

Препарат по инструкции имеет много противопоказаний – применение должно быть строго по назначению докторов. Лекарство дает реальный эффект при хронической, острой боли. Показано использование в случае появления:

  • мышечных спазмов;
  • головной боли;
  • патологий суставов;
  • постоянной некупирующейся боли;
  • посттравматических синдромов;
  • злокачественных новообразований.

Частыми показаниями к применению Катадолона становятся болезненные состояния разной степени, заболевания:

  • миалгия;
  • судороги;
  • травмы;
  • дорсалгия;
  • альгодисменорея;
  • цервикалгия;
  • боли при ортопедических операциях;
  • хирургическая практика;
  • поражения нервного сплетения пояснично-крестцового отдела;
  • травматологические вмешательства;
  • боли в позвоночнике;
  • патологии тазобедренного сустава.

Состав Катадолона

Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

Инструкция оговаривает, что активное вещество препарата – флупиртин малеат. От формы выпуска зависят все остальные компоненты. Капсулы Катадолон Ретард имеют в составе вещества:

  • дигидрат гидрофосфата кальция;
  • коповидон;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • лаурилсульфат натрия;
  • оксид железа;
  • желатин;
  • диоксид титана;
  • дистиллированную воду.

Препарат в таблетках содержит тот же активный действующий компонент. Остальной состав Катадолона Форте имеет отличие, туда входят вещества:

  • сополимер метилметакрилата и этилакрилата;
  • дигидрат гидрофосфата кальция;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • кристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния безводный;
  • оксид железа.

Инструкция оговаривает форму выпуска препарата для применения против болезненных симптомов. Стоимость лекарства будет зависеть от количества блистеров в упаковке. Препарат выпускают в капсулах, которые:

  • имеют желатиновую оболочку красного цвета;
  • внутри желтый или желто-зеленый порошок;
  • упаковка лекарства – пачки из картона;
  • каждый блистер содержит 10 капсул;
  • количество в упаковке – от десяти до пятидесяти.

Форма выпуска Катадолона в таблетках имеет свои особенности:

  • пилюли двояковыпуклые;
  • цвет – желтый;
  • допускаются разнообразные включения;
  • форма таблетки овальная;
  • с одной стороны нанесена риска;
  • упаковка – герметичные блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги, поливинилхлорида;
  • каждый из них содержит семь, десять или четырнадцать таблеток;
  • все уложены в картонные коробки.

Инструкция подробно описывает применение разных форм препарата. Существуют правила приема лекарственного средства. Необходимо учитывать:

  • лечение не должно проводиться более двух недель;
  • дозы больному подбираются индивидуально;
  • прием препарата следует осуществлять при вертикальном положении;
  • продолжительность курса лечения определяет доктор в соответствии с динамикой, интенсивностью боли, чувствительностью пациента к флупиртину.

Принимать Катадолон рекомендуют внутрь, через одинаковые промежутки времени, вне зависимости от еды. Максимальная суточная доза флупиртина составляет 600 мг, для пациентов в возрасте после 65 лет – 300 мг, с патологиями печени – 200 мг. В соответствии с формой выпуска:

  • капсулы – запивают водой, не разжевывая, доза – 3 штуки на день, при интенсивных болях – по две;
  • таблетки – употребляют аналогично, по одной на сутки, максимальная дозировка не может превышать 400 мг.

К каждой упаковке с лекарственным препаратом приложена инструкция, в которой оговорен количественный состав веществ, форма выпуска, особенности действия лекарственного средства. Отмечена необходимость при длительном применении у пациентов:

  • при сниженной функции почек контролировать концентрацию креатинина в моче;
  • для исключения проблем с печенью, выявления ранних симптомов патологий, проводить анализ активности печеночных ферментов;
  • в случае необходимости регулировать их состояние;
  • отслеживать все признаки поражения печени.

Инструкция Катадолона оговаривает действие средства внутри организма:

  • после применения препарат почти целиком всасывается в ЖКТ;
  • проходит две фазы реакции;
  • образует в печени метаболиты – пара-фторгиппуровую кислоту, ацетил-метаболит;
  • по окончании процесса основная часть выводится из организма почками;
  • остальное выходит с калом, желчью.

Инструкция по применению Катадолона оговаривает такие моменты:

  • максимальная концентрация активного вещества флупиртина в плазме крови соразмерна принятой дозе;
  • если лекарство принимается большими количествами, моча окрашивается в зеленый цвет – это не определяется как патология;
  • появление побочных реакций нужна коррекция лечения;
  • при приеме следует ограничить использование автотранспорта, работу со сложными механизмами;
  • препарат усиливает эффект седативных средств, антикоагулянтов, алкоголя;
  • при необходимости лечения при лактации – приостановить кормление.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны побочные действия средства и возможные воздействия на системы и органы организма человека. Только врач, исходя из особенностей организма пациента, сопутствующих диагнозов, может сделать выбор в пользу лечения препаратом. Во время применения есть риск возникновения реакций:

  • головокружение;
  • слабость;
  • состояние тревожности;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • потеря аппетита;
  • тремор;
  • головная боль;
  • расстройство пищеварения.

При передозировке препарата – использовании высоких доз – могут возникнуть симптомы: тахикардия, спутанное сознание. Наблюдаются побочные действия Катадолона:

  • аллергия;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение сна;
  • нервозность;
  • сухость во рту;
  • метеоризм;
  • боли в желудке;
  • диарея;
  • изжога;
  • рвота;
  • повышенное потоотделение;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • усталость;
  • зуд;
  • кожная сыпь;
  • печеночная недостаточность.

Противопоказания

Недопустимо самолечение этим препаратом, только доктор может назначить применение, учитывая противопоказания, изложенные в инструкции. При неправильном использовании можно нанести серьезный вред организму. Нельзя употреблять Катадолон при наличии:

  • нарушений функции печени;
  • почечной недостаточности;
  • гипоальбуминемии;
  • чувствительности к компонентам средства;
  • звона в ушах;
  • заболеваний желчного пузыря.

Имеются противопоказания Катадолона для применения пациентам пожилого возраста. Необходимо исключение лечения больных, которые не достигли 18 лет – можно спровоцировать отставание детского развития. Запрещено, согласно инструкции, использование препарата в случае:

  • употребления лекарств, влияющих на центральную нервную систему;
  • энцефалопатии;
  • беременности;
  • атаксии;
  • грудного вскармливания;
  • холестаза;
  • хронического алкоголизма;
  • миастении;
  • проявлений аллергии.

Инструкция оговаривает строгий запрет на применение препарата одновременно со спиртосодержащими веществами. Совместимость Катадолона и алкоголя недопустима.

Фармакологическая группа вещества Флупиртин

Flupirtinum (

Flupirtini)

Фармдействие. Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K -каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующим нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМКергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами. В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K -каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат-рецепторов) и как следствие блокада нейрональных Ca2 -каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2 , торможение возбуждения нейронов в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.

Установлено также,
что модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (восприятие) боли осуществляется через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2 , что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2 -каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2 .

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин), образующегося в результате гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования.

Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

М1 обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) — фармакологически неактивный, образуется в результате реакции окисления пара-фторбензила с последующей конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином. T1/2 — 7 ч (10 ч для активного вещества и метаболита Ml). Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение T1/2 до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней и Cmax в 2–2,5 раза соответственно. Выводится в основном (69%) почками: 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде Ml, 12% — в виде М2, а также 1/3 — в виде нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть выводится с желчью.

Показания. Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, возраст старше 65 лет.

Дозирование. Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3–4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях — 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности — 200 мг.

При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Побочное действие. Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.

Часто (1–10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (0,1–1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).

Очень редко (менее 0,01%); повышение активности «печеночных» трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Передозировка. Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

Взаимодействие. Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов.

В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС
(так показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия). При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).

При одновременном применении флупиртина и ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Особые указания. При почечной/печеночной недостаточности в период лечения следует контролировать активность печеночных ферментов/концентрацию креатинина в моче.

В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клинически значимым.

В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко).

Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1]

Побочные реакции и передозировка

Анальгезирующее действие лекарства может сопровождаться некоторыми побочными реакциями. Таковыми являются:

  1. Повышение динамичности печеночных аминотрансфераз, выраженное ускорением метаболического обмена. Воспаление или системное нарушение функций печени.
  2. Преимущества
  3. Нарушение сна, обусловленное периодическими пробуждениями, эмоциональное нарушение, неоправданное ощущение тревоги, страха, нарушение ориентации в пространстве, непроизвольные мышечные сокращения конечностей, головная боль, повышенная сонливость, помрачение сознания.
  4. Частичное нарушение зрения.
  5. Расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, животе, нарушение функций кишечника, избыточное газообразование в органах пищеварения, диарея, сухость слизистой полости рта.
  6. Снижение либо отсутствие аппетита.
  7. Повышенное потоотделение.
  8. Слабость.

Большинство побочных реакций возникают в начале лечения. Они зависят от количества принимаемого препарата и исчезают самостоятельно. Во время терапии препаратом, моча может окрашиваться в зеленый цвет, что не является признаком какого-либо заболевания.

Катадолон аналоги

Лекарственные формы

капсулы 100мг

Производители

АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ(Германия), Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.(Польша)

ФармГруппа

Спазмоанальгетики

Международное непатентованное наименование

Флупиртин

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту

Синонимы

Состав

Активное вещество: Флупиртина малеат.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на прямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа-1, альфа-2, 5НТ1, 5НТ2 — допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Флупиртин — аналоги и инструкция по применению

При этом происходит торможение активности NMDA — рецепторов и как следствие, блокада нейрональных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия).

В результате этих процессов предотвращается усиление боли и переход её в хроническую форму, а также снижается интенсивность боли. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.

Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. После приема внутрь препарат практически полностью всасывается в ЖКТ.

Показания к применению

Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественным новообразованием, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочное действие

  • Слабость, головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.
  • Редко: спутанность сознания, нарушения зрения, аллергические реакции. Очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата.

Взаимодействие

  1. Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его другими одновременно принимаемыми лекарствами.
  2. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина.
  3. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, спутанность сознания, сухость во рту. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозировка

  1. Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100мл). Взрослым: по 1 капсуле 3 — 4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600мг.
  2. Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
  3. У больных со сниженной функции печени суточная доза не должна превышать 200мг. При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.
  4. Длительность терапии определяются лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Цена препарата

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет. У таких больных необходимо контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.

Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях возможно окрашивание мочи в зеленый цвет.

Условия хранения

При температуре не выше 30 гр. С.

Болезненные ощущения доставляют значительные дискомфорт, а иногда и сильные мучения. Терпеть боль не всегда возможно. Для облегчения состояния больного назначаются аналгетики. К эффективным обезболивающим центрального действия относят Катадолон и аналоги препарата.

Лекарственное средство Катадолон входит в группу сильнодействующих анальгетиков с миорелаксирующими свойствами.

Выпускают препарат в капсулах с дозировкой в 100 мг. флупиртина (активный компонент). Так же производится Катадолон Форте 400 мг.

Показаниями к применению капсул служат болевые ощущения разного характера:

  • мышечные (спазмолитические);
  • головные;
  • посттравматические;
  • травматологические.

Так же препарат Катадолон принимают при дисменореи и онкологических заболеваниях.

Противопоказания:

  • патологии печени;
  • миастения;
  • алкогольная зависимость;
  • тиннитус;
  • детский возраст;
  • реакция организма на состав;
  • беременность.

Сильнодействующий миорелаксант – Катадолон при превышении допустимой дозировки или при присутствии противопоказаний, может вызвать побочную реакцию:

  • нарушение функций печени и желудочно-кишечного тракта;
  • повышение потливости и аллергия;
  • повышение чувства беспокойства;
  • понижение чувства либидо;
  • слабость.

На препарат Катадолон цена составляет в среднем – 900 рублей (30 капсул). Катадолон в дозировке 400 мг. стоит от 1200 рублей за 14 капсул.

Аналгетик Катадолон имеет хорошие отзывы, однако, стоимость препарата достаточно высокая, поэтому при назначении медикамента врачом, пациенты часто пытаются подобрать более дешевый аналог. Практически все аналоги Катадолона  входят в список рецептурных лекарственных средств из-за оказания сильного воздействия на центральную нервную систему.

Так как отпуск препаратов в аптеке допустим только при наличии рецепта – чем заменить Катадолон решает лечащий врач.

Причиной замены Катадолона на аналог может послужить побочная реакция, либо диагностирование у больного противопоказаний. В таком случае, необходимо внимательно изучать инструкцию по применению, включающую состав препарата, вещества которого становятся причиной побочного эффекта и не рекомендованы при определенных показаниях.

Флупиртин

Прямой аналог Катадолона, оказывающий анальгезирующее действие на организм человека. Помимо обезболивающего эффекта препарат обладает нейропротективными и миорелаксационными свойствами.

Отзывы о медикаментах Флупиртин и Катадолон подтверждают, что препараты – синонимы. В их состав включено одинаковое действующее вещество (флупиртин). Фармакологические свойства за счет аналогичного состава – схожие.

Капсулы рекомендованы к применению при наличии показаний:

  • боль после травм, при мышечных спазмах и при онкологических заболеваниях;
  • сильные головные боли;
  • болезненные ощущения после операций;
  • альгодисменорея.

Противопоказания к аналогу:

  • возраст ребенка до 18 лет;
  • пожилой возраст (после 65 лет);
  • аллергическая реакция на составляющие;
  • заболевания печени;
  • период беременности;
  • алкоголизм;
  • миастения;
  • лактация.

Побочная реакция на препарат:

  • депрессия;
  • снижение аппетита;
  • нарушение сна;
  • расстройство ЖКТ;
  • повышенная функциональность потовых желез;
  • мигрень.

Цена на аналог ниже стоимости оригинала – 450 рублей (30 капсул).

Нолодотак

Еще одним аналогом дешевле Катадолона считается Нолодотак. Нолодотак входит в группу сильнодействующих аналгетиков влияющих на все системы организма. Препарат предназначен для устранения болей разного характера.

Формой выпуска лекарства являются капсулы. Составляющее вещество активного действия препарата – малеат флупиртина.

Нолодотак используется для устранения боли острого и хронического типа. Аналог может быть назначен в виде препарата для экстренного применения, либо в виде лекарственного миорелаксирующего средства включенного в комплексную терапию.

Не назначают Нолодотак пациентам:

  • с почечными патологиями;
  • с миастенией;
  • страдающим от алкоголизма;
  • в детском возрасте;
  • с аллергией на имеющийся состав;
  • в пожилом возрасте.

Так же аналог противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Препарат для снятия боли в большинстве случаев переносится достаточно хорошо, однако, при частом приеме капсул могут проявиться побочные реакции:

  • ухудшение аппетита;
  • повышение тревожности;
  • бессонница;
  • боль в животе;
  • расстройство желудка/кишечника;
  • головная боль;
  • обильная потливость;
  • сильная усталость.

Стоимость на капсулы Нолодотак – от 600 рублей.

Нейролодон

Нестероидный препарат Нейролодон – более дешевый заменитель Катадолона . Эффективное ненаркотическое средство рекомендуется специалистами для приема с целью блокирования болей разного характера.

Применение капсул назначается врачом для избавления от временной или постоянной боли при онкологии, в посттравматический период, а так же при головных и мышечных болезненных ощущений.

Катадолон: показания к применению, инструкция, цена, аналоги, отзывы

Катадолон – это анальгезирующий лекарственный препарат неопиоидной фармакологической группы.

Основным действующим веществом его является флупиртин, который обладает обезболивающим эффектом центрального действия, так как способен избирательно активизировать нейрональные каналы калиевой природы. Кроме того лекарство может обладать незначительным миорелаксирующим и нейротропным фармакологическим действием.

Отзывы медицинских специалистов и больных говорят об эффективности средства, но в то же время отмечаются и побочные действия лекарства.

Тикушкин М., нейрохирург: «Препарат весьма эффективен для снятия болезненных ощущений вследствие развития патологий опорно-двигательного аппарата. Однако крайне не рекомендую самолечение – перед приемом необходимо удостовериться, что пациенту не показано хирургическое вмешательство. Снимая симптоматику и не проводя полноценного лечения можно спровоцировать серьезное осложнения».
Азарова В., врач-терапевт: «Препарат назначаю часто при болевом синдроме различной этиологии. Некоторым моим пациентам Флупиртин не помог, несмотря на наличие показаний к применению. Но это единичные случаи».
Наталия, 33 года: «При обострении ревматизма начал принимать Флупиртин. Без небольшой спутанности сознания первый раз не обошлось. Врач успокоил, сказал, что такое бывает. Но последующие головные, зубные боли снимало как рукой».
Валерий, 46 лет: «Из всех обезболивающих только Катадолон на основе флупиртина мне помогает, хотя я перепробовал много таблеток. Побочек не замечал».

Медикаментозные препараты с содержанием флупиртина малеата являются ненаркотическими обезболивающими средствами. Предназначены для нейтрализации мышечных спазмов, болей в суставах, воспалительных реакций. Запрещены к использованию в детском возрасте, беременными и кормящими грудью женщинами.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Катадолон® 0.1135
Катадолон® форте 0.021
Нейродолон® 0.0074
Нолодатак® 0.0066
Флупиртина малеат 0.0024
Ардалон® 0.0011
Флугесик® 0


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector