Капсулы Целекоксиб для снятия боли и воспаления в суставах

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Состав и форма выпуска

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

В компонентный состав медикамента входит действующее вещество целекоксиб 100 или 200 мг. Кроме того, в качестве вспомогательных компонентов добавляют стеарат магния, лаурилсульфат натрия, повидон, кроскармеллозу натрия.

«Целекоксиб» производят в форме таблеток. В упаковке содержатся блистеры по 10-20 штук.

Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

Лечебные свойства

«Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения. Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений. При этом лекарство не оказывает влияния на синтез фермента ЦОГ-1. Это сводит к минимуму появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, систем кроветворения и мочевыделительной.

Капсулы Целекоксиб для снятия боли и воспаления в суставах

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

Фармакологическое действие

Целекоксиб относится к высокоселективным блокаторам циклооксигеназы-2. Он оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и антипиретическое действие.

Механизм действия препарата связан с подавлением образования простагландинов, вызывающих такие симптомы воспалительного процесса как боль и отек.

Лекарственное средство, принятое в терапевтических дозировках не воздействует на ЦОГ-1, а, следовательно, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

После орального приема натощак препарат хорошо адсорбируется. Максимальное содержание активного вещества в организме достигается через 2—3 часа.

Связывается с белками до 97% целекоксиба. Активное вещество мигрирует через ГЭБ, проходя через печень, оно метаболизируется.

Вместе с желчью выводится до 57%, с уриной до 27% от принятой дозировки.

Капсулы Целекоксиб для снятия боли и воспаления в суставах

Действие медикамента направлено на снятие боли, устранение жара и воспаления в пораженных тканях. Во время приема препарата пациенты отмечают, что двигательные функции суставов значительно возрастают. Действующее вещество угнетает фермент ЦОГ-2, который включается в работу в определенных условиях, в том числе при воспалительных процессах.

При этом целекоксиб не оказывает влияния на выработку ЦОГ-1. Это минимизирует возникновение нежелательных реакций со стороны ЖКТ, системы кровообращения и мочевыделительных органов.

В РЛС целекоксиб описывают как вещество, вызывающее торможение синтеза простагландинов (повышают чувствительность рецепторов боли). После того, как таблетки попадают в пищеварительный тракт, начинается процесс всасывания в кровоток.

Нарастание предельной концентрации наблюдается спустя три часа. Жирная пища замедляет поглощение активного компонента, который контактирует с белками плазмы на 97%. Равномерное распределение в тканях обнаруживают через пять дней начала терапии.

Препарат распадается на неактивные метаболиты в печени и выводится из организма с помощью желудочно-кишечного тракта. Через почки выходит малая часть активного вещества в первоначальном виде.

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Описание фармакодинамики и фармакокинетики

Капсулы Целекоксиб для снятия боли и воспаления в суставах

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают синтез простагландина путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). До сих пор известны две изоформы циклооксигеназы. Только тип 1 (ЦОГ-1) постоянно присутствует в большинстве тканей. Тип 2 (ЦОГ-2), идентифицированный в 1991 году, обнаруживается постоянно только в головном мозге и почках, но также может появляться из-за воспалительных процессах в других тканях.

Эта схема распределения предполагала, что ЦОГ-2 играет важную роль в воспалительных процессах, тогда как изоформа ЦОГ-1 важна для защиты слизистой оболочки желудка. Противоревматические средства обычно ингибируют в различной степени активность обеих изоформ.

Целекоксиб не уменьшает ЦОГ-1-зависимую агрегацию тромбоцитов в дозах от 100 до 800 мг, но уменьшает активность ЦОГ-2 в крови после стимуляции эндотоксином.

После приема внутрь лекарство усваивается в среднем медленнее, чем большинство других противоревматических средств; максимальный уровень в плазме достигаются только через 3 часа, а при одновременном приеме жирной пищи даже через 4-5 часов.

Поскольку таблетки плохо растворимы, нет данных об абсолютной биодоступности. Средний период полувыведения составляет 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация устанавливается в течение пяти дней. Препарат почти полностью деградирует в печени через CYP2C9. Три метаболита, обнаруженные до сих пор в плазме, не ингибируют ни одну из двух изоформ ЦОГ.

У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация препарата в плазме примерно на 40% выше, чем у более молодых. При умеренно и сильно нарушенной функции печени концентрация в плазме возрастает почти вдвое.

По словам производителя, целекоксиб был исследован в нескольких клинических испытаниях относительно его эффективности при остеоартрите или полиартрите. В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них – дольше шести месяцев. Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований. До сих пор результаты не были опубликованы подробно.

Передозировка

Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от вида заболевания. Капсулы принимаются внутрь, запиваются водой, не разжевываются. Употребление пищи не влияет на время приема лекарства.

Обычно препарат назначается короткими курсами, а терапевтическая доза подбирается минимальной. Рекомендуемая схема приема — 200 мг ежедневно за один или два раза. По усмотрению врача доза может быть удвоена.

Если прием препарата пропущен, а до следующего осталось мало времени, то забытую капсулу пить не нужно — удваивать лекарственную дозу нельзя.

Случаев передозировки препарата выявлено не было. Проводимые эксперименты не показали токсичности лекарственного средства даже после увеличения суточной дозы до 1200 мг.

Прогнозируемыми симптомами острой передозировки являются тошнота, рвота, боли в верхней части живота, повышение давления, кровотечения в ЖКТ, острая почечная недостаточность, нарушение дыхательных функций. Как крайний случай рассматривается возникновение анафилактического шока или состояния комы.

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

Целекоксиб (торговое наименование: «Целебрекс») продаётся в виде капсул по 100 или 200 мг. Для лечения остеоартрита рекомендуется ежедневная доза 200 мг (2 раза 100 мг или 1 раз 200 мг). Доза в 200 мг один раз в день столь же эффективна для пациентов с остеоартритом, как 100 мг два раза в день.

Людям весом менее 50 кг назначают самую низкую дозу. У пожилых людей без соответствующих сопутствующих заболеваний и при незначительном нарушении функции печени или почек регулировка дозы не требуется. При заболеваниях печени или почек, отеках и приеме антикоагулянтов рекомендуется тщательный мониторинг. Не исследовалась переносимость и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Взрослым назначают по 200 мг в сутки. При необходимости врач увеличивает дозу до 400 мг. Пациенты преклонного возраста с весом меньше 50 кг, нарушениями работы печени принимают минимальную суточную дозу – 200 мг. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.

Чтобы минимизировать риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, препарат принимают короткими курсами.

Капсулы Целекоксиб для снятия боли и воспаления в суставах

Специалисты не рекомендуют принимать «Целекоксиб» в период беременности. Данные исследований показали, что действующее вещество вызывает интоксикацию плода. Препарат назначают лишь в крайних случаях, когда польза превышает риски развития негативных реакций. Компоненты лекарства проникают в материнское молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание прекращают.

Передозировка

При приеме «Целекоксиба» передозировка возникает редко. У пациентов с гиперчувствительностью появляется:

  • сонливость, вялость;
  • боли в животе, тошнота, рвота, кровотечение;
  • повышенное АД;
  • острая почечная недостаточность;
  • анафилактический шок;
  • задержка дыхания вплоть до комы.

Схема неотложной медицинской помощи включает:

  • вызов рвоты;
  • введение абсорбентов и слабительных препаратов.

Меры предпринимают в течение четырех часов с момента приема таблеток. Специальных антидотов нет.

При одновременном применении медикаментов, вызывающих активизацию изоферментов («Флуконазол»), повышается концентрация целекоксиба в плазме крови. Сочетание с препаратами алюминия и магния уменьшает всасывание активного вещества на 10%. Комбинация с «Варфарином» приводит к возникновению кровотечений.

Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.

Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность,анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Побочные эффекты

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

  1.   Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
  2.   Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
  3.   Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
  4.   Кожные покровы — сыпь, зуд
  5.   Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности. Кровотечения в ЖКТ, язва, рвота, снижение гемоглобина, спутанность сознания возникают крайне редко.

При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.

Меры предосторожности

Выделяются группы больных, которым применять лекарственное средство следует с осторожностью:

  • Минимально допустимая суточная доза назначается пожилым людям с весом менее 50 кг, при этом более существенным является значение массы, чем возраст
  • При сердечных заболеваниях прием препарата может спровоцировать осложнение, поэтому назначают уменьшенные дозы
  • При заболеваниях, которые характеризуются задержкой жидкости в организме, дозировка подбирается строго индивидуально
  • При заболеваниях печени и почек средней тяжести начальная терапия проводится минимально допустимыми дозировками
  • При язве желудка или 12-типерстной кишки лекарство назначается только в период отсутствия обострений
  • Если обмен веществ больного замедлен, то препарат выписывается в дозировке, наполовину уменьшенной от первоначально рекомендуемой.

Осторожно к использованию препарата следует отнестись при наличии отеков. При употреблении жирной пищи всасываемость лекарства замедляется.

«Не следует принимать «Целекоксиб» вместе с алкоголем — риск повреждения слизистой желудка существенно возрастает»

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат рекомендуется использовать под наблюдением врача со следующими лекарственными средствами:

  • «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
  • «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
  • Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
  • Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
  • С другими НПВС.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностьюи прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Медикамент понижает температуру, поэтому он может маскировать симптомы инфекций.

На фоне терапии возрастает риск сердечно-сосудистых патологий, которые могут закончиться смертью пациента. Чаще они появляются при приеме препарата в высоких дозировках в течение длительного времени.

Целекоксиб повышают вероятность инфаркта и инсульта у пациентов принимающих его в течение первых 2-х недель после коронарного шунтирования.

Во время лечения нужно контролировать артериальное давление и функцию печени.

Перед началом терапии следует устранить признаки обезвоживания организма.

Во время лечения стоит воздержаться от употребления алкоголя и курения, так как они повышают риск кровотечений из пищеварительного тракта.

Также большой риск кровотечений у пациентов, принимающих оральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП в течение длительного времени, с патологиями ЖКТ в анамнезе.

Прием медикамента следует прервать, если у пациента возникла сыпь, появились симптомы нарушения печени, изменилась слизистая оболочка.

Обычно тяжелые побочные эффекты, которые становятся причиной гибелью, возникают у пожилых и ослабленных пациентов.

Во время приема препарата Целекоксиб следует воздержаться от вождения транспортного средства.

Отзывы о Целекоксибе

Обсуждения этого препарата встречаются в сети довольно часто, но при этом отзывы о Целекоксибе носят противоречивый характер. Некоторые пользователи сообщают, что благодаря данному лекарству они избавились от суставных болей, в то время как другим он вообще не помог.

Нередко Целекоксиб используют люди, которые занимаются бодибилдингом, чтобы вылечить травмированные суставы, но улучшение достигается не всегда.

Также этот препарат часто обсуждают на форумах, тема которых связана с лечением ревматоидного артрита. При этом сообщается, что эффективность проявляется только в редких случаях. Кроме того, это лекарство запрещено в ряде европейских стран из-за его кардиотоксичного действия, неблагоприятного для сердечной мышцы.

В любом случае принимать этот препарат самостоятельно не следует. Если Целекоксиб назначает врач и такая рекомендация вызывает сомнение, то необходимо получить консультацию другого специалиста. Тем пациентам, которые уже принимают это лекарство, нужно следить за своим самочувствием и о любых изменениях сообщать врачу.

Пациенты, принимавшие лекарство «Целекоксиб», удостоверились в его эффективности и продолжительном терапевтическом воздействии.

Анна, 45 лет: «Год назад принимала «Целекоксиб» от болей в тазобедренном суставе. Врач объяснил назначение именно этого препарата тем, что он селективный, то есть побочные реакции сведены к минимуму. Облегчение наступило через два дня приема. Пила таблетки курсом десять дней. Лекарство белорусское, аналогов дешевле в аптеках вы не найдете».

Петр, 48 лет: «Врач поставил диагноз остеохондроз. Приходится время от времени принимать нестероидные противовоспалительные средства курсами. Выписал рецепт на «Целекоксиб», но в аптеках его нет. Фармацевт посоветовал заменить препаратом «Целебрекс» с аналогичным действующим веществом. Состояние улучшилось спустя три дня, боль ушла. Правда появилась боль в желудке, поэтому врач назначил дополнительно «Омепразол».

Мария, 52 года: «У меня аксиальный спондилит, поэтому НПВС принимаю на постоянной основе. Ревматолог выписал лекарства на основе целекоксиба. Курс непрерывной терапии составляет три месяца по одной таблетке. Сначала все было хорошо, боль исчезла, но через месяц появилась светобоязнь, о чем в инструкции не упоминается. Глаза постоянно слезились, поэтому прием лекарства прекратила».

Цена Целекоксиба, где купить

Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Целекоксиб капс..200мг n10Вертекс АО

  • Целекоксиб-виал капс. 100мг №10Протекх Биосистемс Пвт.Лтд.

  • Целекоксиб-виал капс. 200мг №10Протекх Биосистемс Пвт.Лтд.

показать еще



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector