Характеристика препарата Диклонат П и его применение

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Показания к применению

Для в/м инъекций:

— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит);

— воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, почечная или желчная колике, проктит;

— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);

— болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и боли умеренной выраженности другого генеза);

— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

— послеоперационная боль;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— лихорадочный синдром.

Для внутривенных капельных инфузий:

— профилактика и лечение послеоперационных болей.

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

— при состояниях, ассоциированных с высоким риском кровотечений (в том числе в анамнезе);

— детский возраст до 15 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к НПВП (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.

Уколы и таблетки Диклоната П показаны в следующих случаях:

  • Патологии мышц и опорно-двигательного аппарата, появление которых спровоцировано воспалением (в их число входит артрит и остеохондроз любого характера);
  • Лихорадка;
  • Воспаление, происходящее в органах малого таза;
  • Боль, возникшая по разным причинам;
  • Колика, возникшая в желчном пузыре или печени;
  • Период после хирургического вмешательства при появлении сильных болей;
  • Гинекологические патологии для снятия болевого синдрома;
  • Альгодисменорея первичная;
  • Проктит;
  • Воспаление и боль после перенесенной травмы;
  • Патологии ЛОР-органов, сопровождаемые сильной болью.

Гель Диклоната П используется для наружного использования в следующих случаях:

  1. Патологии опорно-двигательного аппарата;
  2. Болевой синдром мышц;
  3. Травмирование сухожилий, связок и суставов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

Выделяют абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные

В их число входит:

  • Кровоизлияния разного характера, в том числе в желудочно-кишечном тракте;
  • Патологии ЖКТ, находящиеся в стадии обострения;
  • Болезни, при которых периодически возникают кровотечения даже в том случае, если они не находятся в стадии обострения;
  • Проблемы с сохранением крови в жидком состоянии;
  • Детям до 15 летНестероидное медикаментозное средство для уколов Диклонат П
  • Детям до 6 лет (гель);
  • Период вынашивания малыша и лактации;
  • Увеличенная чувствительность к компонентам лекарства.

Относительные

К относительным противопоказаниям относится:

  1. Пожилой возраст;
  2. Наличие вредных зависимостей;
  3. Период после проведения операции;
  4. Сердечная, почечная и печеночная недостаточность;
  5. Бронхиальная астма;
  6. Малокровие;
  7. Наличие отеков мягких тканей;
  8. Печеночная порфирия в острой форме;
  9. Сахарный диабет в любой форме;
  10. Дивертикулит кишечника;
  11. Патологии ЖКТ.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Форма выпуска препарата Диклонат П

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 ампула
диклофенак натрия 75 мг
вспомогательные вещества: спирт бензиловый; маннитол; натрия гидроксид; натрия метабисульфит; пропиленгликоль; вода для инъекций  

в ампулах по 3 мл; в коробке 5 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
диклофенак натрия 100 мг
вспомогательные вещества:  
ядро — сахароза; спирт цетиловый; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; поливидон  
оболочка — гидроксиметилпропилцеллюлоза; железа оксид красный (Е172); полисорбат; тальк; титана диоксид; полиэтиленгликоль; сахароза  

Характеристика препарата Диклонат П и его применение

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл; ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;

Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 ампула
диклофенак натрия 75 мг
вспомогательные вещества: спирт бензиловый; маннитол; натрия гидроксид; натрия метабисульфит; пропиленгликоль; вода для инъекций
в ампулах по 3 мл; в коробке 5 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
диклофенак натрия 100 мг
вспомогательные вещества:
ядро — сахароза; спирт цетиловый; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; поливидон
оболочка — гидроксиметилпропилцеллюлоза; железа оксид красный (Е172); полисорбат; тальк; титана диоксид; полиэтиленгликоль; сахароза
в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика

Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, апальгетическое и жаропонижающее действие.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все НПВП препарат обладает антиагрегантной активностью.

Препарат имеет разные лекарственные формы.

Средство обладает высокой степенью прозрачности, не имеет цвета или же он светло-желтый. Аромат бензилового спирта легкий, ненавязчивый. Медикамент выпускается в ампулах, объемом по 3 мл. Ампулы расположены в поддонах по 5 шт. Упаковка изготовлена из картона. В каждой содержится один поддон и одна инструкция по использованию средства.

Препарат имеет высокую степень прозрачности, не обладает цветом или же он светло-желтый. Продукт выпускается в ампулах, объемом по 2 мл. Ампулы расположены в поддонах по 1, 3 или 5 шт. Упаковка изготовлена из картона. В каждой содержится один или два поддона и одна инструкция по использованию продукта.

Таблетки

Представляют собой средство отсроченного эффекта. Таблетки внутри имеют белый цвет, но покрыты оболочкой розового оттенка. Форма круглая, поверхность – гладкая. Средство помещается в блистер, в котором содержится 10 таблеток. Упаковка изготовлена из картона. В каждой содержится 2 блистера и одна инструкция по употреблению таблеток.

Средство имеет пулеобразную форму, слабовыраженный аромат жира и светло-желтый оттенок. Консистенция – гелеобразная, однородная. Внизу свечи располагается воронкообразная выемка. Продукт выпускается в стрипах. В одном стрипе 5 свечей. Упаковка изготовлена из картона. В каждой содержится 2 стрипа и одна инструкция по использованию свечей.

Препарат предназначен для наружного использования. Консистенция – кремообразная. Продукт обладает средней степенью прозрачности (полупрозрачный) и белым оттенков. Имеет слабовыраженный аромат изопропилового спирта и цветов лаванды. Средство выпускается в алюминиевых тюбиках. Объем – 60 мл. Упаковка – картонная. В каждой содержится 1 тюбик и одна инструкция по применению.

Торговые названия

Диклофенак

Diclophenacum (

Diclophenaci)

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Вольтарен® Эмульгель® 0.0614
Вольтарен® 0.0582
Диклофенак 0.0336
Ортофен® 0.0301
Наклофен Дуо 0.018
Дикловит® 0.0112
Диклоберл® N 75 0.0064
Дикломелан® 0.0033
Диклофенак-Акри® 0.0031
Диклофен 0.0028
Диклофенакол 0.0028
Наклоф 0.0027
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г 0.0026
Диклофенак-ратиофарм 0.0026
Диклофенак Сандоз® 0.0025
Дикло-Ф® 0.0025
Вольтарен® Рапид 0.0025
Диклоран® 0.0023
Диклак® 0.0022
Раптен рапид 0.0021
Артрекс 0.0016
Фелоран 0.0015
Вольтарен® Акти 0.0015
Диклофенак-Акри® ретард 0.0014
Диклофенак натрия 0.0013
Диклоген® 0.0013
Дифен 0.0013
Диклофенак (Ортофен®) 0.0011
Диклобене 0.001
Раптен Дуо 0.001
Верал 0.0009
Диклонат® П 0.0009
Дикломакс 0.0009
Диклофенак-АКОС 0.0009
Вольтарен® Офта 0.0009
Диклофенак ретард 0.0009
Наклофен 0.0008
Диклофенак (Биклопан) 0.0007
Диклофенак ретард-Акрихин 0.0007
Диклофенак-Тева 0.0007
Диклофенак Штада® 0.0007
Флотак 0.0007
Диклофенак-Акрихин 0.0007
Диклофенак Эльфа 0.0005
Ортофена раствор для инъекций 2,5% 0.0005
Диклофенаклонг® 0.0005
Диклонак 0.0004
Диклофенак ретард Оболенское 0.0004
Диклофенак калия 0.0004
Аргетт Дуо 0.0004
Реметан 0.0003
Наклофен СР 0.0003
Диклофенак-МФФ 0.0003
Натрия диклофенак 0.0003
Диклофенак-ФПО® 0.0003
Ревмавек 0.0003
Санфинак 0.0003
Фелоран 25 0.0003
Диклофенак буфус 0.0003
Доросан 0.0003
Аргетт Рапид 0.0003
Ортофер® 0.0002
Диклофенак-Альтфарм 0.0002
Диклак® Липогель 0.0002
Реводина ретард 0.0001
Фелоран ретард 0.0001
Диклориум 0.0001
Диклофенак-УБФ 0.0001
Ортофлекс® 0.0001
СвиссДжет Дуо 0.0001
Пенсейд 0.0001
Дикломакс-25 0.0001
Дикломакс-50 0.0001
Диклоран® СР 0.0001
СвиссДжет 0.0001
Диклофенак-Солофарм 0.0001
Диклофенак-Эском 0
Флектор 0
Диклофенак Гриндекс 0
Диклофенак Велфарм 0
Наятокс Дикло 0
Диалрапид 0
Диклофарм 0

Фармакокинетика

После в/м введения 75 мг диклофенака натрия Cmax в плазме — 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается уже через 20 мин и находится в линейной зависимости от величины введенной дозы.

После в/в капельного введения 75 мг в течение свыше 2-х часов Cmax диклофенака в плазме составляет 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) и находится в обратной зависимости от времени инфузии препарата.

Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.

Не наблюдается кумуляции при соблюдении рекомендуемого интервала дозирования. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. Проникает в синовиальную жидкость и достигает Cmax за 3-6 ч после введения.

Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме принимает участие ферментная система Р450 CYP 2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Препарат выводится в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.

На фоне многократного введения диклофенака не происходит изменения фармакокинетики.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же как и у пациентов без заболеваний печени.

Использование препарата Диклонат П во время беременности

Противопоказание: беременность; период лактации.

Применение при нарушениях деятельность почек и печени

Нестероидное медикаментозное средство для уколов Диклонат П

На последнем сроке вынашивания малыша и в период лактации использование препарата также находится под запретом, поскольку может спровоцировать возникновение патологий у малыша и замедлению умственного и физического развития.

Любые проблемы в функционировании почек и печени являются поводом для осторожного применения препарата. Если врач назначает терапию Диклонатом П в таких ситуациях, то он должен дать особые указания пациенту, что делать при ухудшении самочувствие, а также посоветовать больному прислушиваться к ощущениям организма.

Характеристика препарата Диклонат П и его применение

При ухудшении самочувствия необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к специалисту.

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

С осторожностью: почечная недостаточность.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак является одной из форм фенилуксусной кислоты. Препарат уменьшает температуру тела, останавливает воспаление и снимает боль. Такое действие Диклонат П оказывает за счет ингибирования действия ферментов ЦОК-1 и ЦОК-2, которые препятствуют производству арахидоновой кислоты и выбросу медиаторов воспаления. Благодаря этому исчезает боль, нормализуется температура тела и уменьшается воспаление.

Диклонат П способствует схождению отеков в области суставов. Снимает боль во время покоя или активности человека. Препарат избавляет от скованности движений при патологиях позвоночника, которые спровоцированы воспалением.

Еще одно свойство продукта – препятствует образованию тромбов.

Фармакокинетика

Средство полностью усваивается в короткий срок. Продукт частично покидает организм через пару часов после применения. Полностью выводится в течение нескольких часов после использования.

Свечи начинают активно действовать через 30 минут после введения. Уколы действуют быстрее – через 20 минут после применения. Это касается внутримышечных инъекций. Таблетки оказывают максимальное действие через 5 часов после приема.

Соблюдение правил приема и рекомендованной дозировки гарантирует отсутствие накопления биологически активного вещества. Благодаря этому не происходит интоксикация организма и передозировка.

Медикамент метаболизируется в печени. Большая часть средства покидает организм через почки. Остатки выводятся с желчью. При нарушении работы почек большая часть Диклоната П покидает организм с желчью.

Особые указания

Во время применения Диклоната П рекомендуется следить за работой внутренних органов и самочувствием в целом.

Препарат с осторожностью должны использовать люди, которые в течение длительного времени находятся за рулем автомобиля. Средство вызывает головокружения и ухудшает концентрацию внимания, что может спровоцировать возникновение дорожно-транспортного происшествия.

Нельзя применять совместно с употреблением спиртных напитков, поскольку алкоголь усиливает действие побочных эффектов.

Диклонат П не применяют с диуретическими, седативными и снотворными средствами, поскольку препарат снижает их эффективность.

Диклонат П при использовании с другими нестероидными средствами провоцирует появлению кровоизлияний в желудочно-кишечном тракте.

Средство нельзя применять вместе с препаратами, стабилизирующими артериальное давление из-за снижения их эффективности. Совместный прием также может спровоцировать возникновение патологий почек.

Дигоксин, литий и дифенин повышают свое содержание в плазме крови при совместном применении с Диклонатом П.

Нельзя одновременно проводить терапию диклофенаком натрия и антидепрессантами третьего поколения. Такое сочетание приводит к возникновению кровоизлияний в желудочно-кишечном тракте. Такой же результат дает сочетание препарата с антиагрекантными и гюкокортикостероидными медикаментозными средствами.

Нельзя использовать Диклонат П совместно с метотрексатом, поскольку содержание последнего в крови увеличивается, что приводит к интоксикации организма.

Сочетание продукта с антидиабетическими средствами приводит к повышению или понижению уровня глюкозы в крови.

Диклонат П в сочетании с антибактериальными препаратами зачастую вызывает возникновение судорог.

Средства, основными действующими компонентами которых является пробенецид или сульфинпиразон, совместно с Диклонатом П замедляет выведения диклофенака из организма. В такой ситуации повторный прием продукта может спровоцировать передозировку со всеми соответствующими последствиями.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Нестероидное медикаментозное средство для уколов Диклонат П

Побочные эффекты на пищеварительную систему:

  • Отрыжка и тошнота, которая часто заканчивается рвотой;
  • Дискомфорт и болевой синдром в области живота;
  • Распирающие ощущения в области желудка;
  • Изжога;
  • Кровавые вкрапления в кале:
  • Налет и высыпания на языке;
  • Болезненные ощущения в ротовой полости;
  • Повышенное газообразование;
  • Сухость в ротовой полости, которая провоцирует появление жажды;
  • Проблемы со стулом;
  • Кровоизлияния в ЖКТ;
  • Возникновение эрозий и язв на стенках кишечника;
  • Ухудшение аппетита, зачастую приводящее к анорексии;
  • Спазмы и колиты.

Побочные эффекты на нервную систему:

  1. Болевой синдром в области головы;
  2. Головокружения;
  3. Проблемы с отхождением ко сну, непродолжительный или некачественный сон или же постоянная сонливость даже после длительного отдыха;
  4. Возникновение фобий;
  5. Нестабильный эмоциональный фон;
  6. Подавленное состояние;
  7. Судороги;
  8. Проблемы с памятью;
  9. Возникновение асептического менингита.

Побочные эффекты на сердечно-сосудистую систему:

  • Болевой синдром в области груди;
  • Увеличение артериального давления;
  • Ухудшение состояния при патологиях сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты на мочеполовую систему:

  1. Возникновение патологий мочевыводящих и половых органов;
  2. Проблемы с мочеиспусканием;
  3. Ухудшение деятельности почек.
  4. Побочные эффекты на органы чувств:
  5. Шум в ушах;
  6. Нарушение обоняния;
  7. Ухудшение слуха и зрения.

От действия Диклоната П страдает и кровеносная система. Возникают патологии крови, ухудшается свертываемость. Проблемы появляются в работе эндокринной системы, из-за чего происходит быстрая потеря веса без изменения образа жизни.

Из побочных эффектов также выделяют появление одышки, аллергических реакций, зуда и высыпаний на эпидермисе. Это особенно актуально при наружном использовании геля.

Со стороны пищеварительной системы: часто ({amp}gt;1 случая на 100 назначений) — НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно- язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ), перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул, мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; не часто ({amp}lt; 1 случая на 100 назначений, но не {amp}gt; 1 случая на 1000 назначений) — рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта).

Со стороны нервной системы: часто ({amp}gt; 1 случая на 100 назначений) — головная боль, головокружение; не часто ({amp}lt; 1 случая на 100 назначений, но не {amp}gt; 1 случая на 1000 назначений) — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: часто ({amp}gt; 1 случая на 100 назначений) — токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто ({amp}gt; 1 случая на 100 назначений) — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи; не часто ({amp}lt; 1 случая на 100 назначений, но не {amp}gt; 1 случая на 1000 назначений) — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации); редко ({amp}lt; 0.001% случаев) — в месте в/м введения возможны жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. В отдельных случаях в месте инъекции может развиться некроз.

Со стороны мочеполовой системы: часто ({amp}gt; 1 случая на 100 назначений) — задержка жидкости; не часто ({amp}lt; 1 случая на 100 назначений, но не {amp}gt; 1 случая на 1000 назначений) — повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек или ее усугубление периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: не часто ({amp}lt; 1 случая на 100 назначений, но не {amp}gt; 1 случая на 1000 назначений) — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы: не часто ({amp}lt; 1 случая на 100 назначений, но не {amp}gt; 1 случая на 1000 назначений) — одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто ({amp}gt; 1 случай на 100 назначений) — повышение АД; не часто ({amp}lt; 1 случая на 100 назначений, но не {amp}gt; 1 случая на 1000 назначений) — аритмии, кардиалгия, коллапс; редко ({amp}lt; 0.001% случаев) — боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные нарушения: редко ({amp}lt; 0.001% случаев) — снижение массы тела.

Аллергические реакции: редко ({amp}lt; 0.001% случаев) — анафилаксия и анафилактоидные реакции (фокальная гиперемия, крапивница, кожный зуд, одышка, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка, голосовой щели, давящей боли за грудиной, хрипы, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Фармакология

Диклофенак

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия;

концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин.

Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями;

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций: в/м или в/в, капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.

Внутримышечные инъекции: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).

Внутривенные инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 мин. При необходимости препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза не должна превышать 150 мг за период 24 ч.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой — 25–50 мг в течение 15–60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Таблетки пролонгированного действия: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Назначают по 1 табл. (таблетки пролонгированного действия по 100 мг) 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.

Раствор для инъекций: в/м или в/в, капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.

Внутримышечные инъекции: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).

Внутривенные инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

Нестероидное медикаментозное средство для уколов Диклонат П

При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 мин. При необходимости препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза не должна превышать 150 мг за период 24 ч.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой — 25–50 мг в течение 15–60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Таблетки пролонгированного действия:внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Назначают по 1 табл. (таблетки пролонгированного действия по 100 мг) 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.

Передозировка

Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), нарушения со стороны ЦНС (от вялости и сонливости до судорог и комы).

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Несоблюдение рекомендуемой дозировки Диклоната П для внутреннего применения наблюдаются расстройства желудочно-кишечной и нервной системы. Возникают проблемы со стулом, судороги, нарушения сна или сонливость даже после продолжительного отдыха. Если не отказаться от приема препарата и не обратиться к врачу, то передозировка может спровоцировать развитие комы.

Применение Диклоната П в виде геля редко вызывает передозировку, но превышать частоту применений не рекомендуется. При случайном попадании препарата в ротовую полость выполняется промывание желудка. Отсутствие своевременной манипуляции приводит к возникновению побочных эффектов и осложнений.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector